Znajdź lek

Ibandronian Actavis

Działanie

Lek z grupy bisfosfonianów działający wybiórczo na tkankę kostną specyficznie hamując aktywność osteoklastów bez wywierania bezpośredniego wpływu na proces syntezy kostnej. Nie wpływa również na mobilizację osteoklastów. U kobiet po menopauzie kwas ibandronowy powoduje wzmocnienie struktury masy kostnej i zmniejszenie częstości złamań, dzięki zwolnieniu przyspieszonego obrotu metabolicznego kości do wartości sprzed menopauzy. Po pierwszym podaniu ogólnoustrojowym, kwas ibandronowy ulega szybkiemu wiązaniu przez kości lub jest wydalany z moczem. Odsetek krążącej dawki, który dociera do tkanki kostnej szacowany jest na 40-50%. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 85-87%. Brak dowodów, że kwas ibandronowy jest metabolizowany. Usuwany jest z układu krążenia poprzez wbudowanie do tkanki kostnej (ok. 40-50% u kobiet po menopauzie), zaś pozostała część jest w formie niezmienionej wydalana przez nerki. Względny końcowy T0,5 mieści się w zakresie 10-72 h.

Wskazania

Leczenie osteoporozy u kobiet po menopauzie, ze zwiększonym ryzykiem złamań. Wykazano zmniejszenie ryzyka złamań kręgów; skuteczność w zapobieganiu złamaniom szyjki kości udowej nie została ustalona.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kwas ibandronowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Hipokalcemia.

Środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia należy koniecznie wyrównać istniejący niedobór wapnia. Inne zaburzenia metabolizmu kostnego i mineralnego również powinny być skutecznie leczone przed rozpoczęciem leczenia preparatem. Wszyscy pacjenci muszą otrzymywać uzupełniające produkty wapnia i witaminy D w odpowiednich dawkach. Podczas leczenia bisfosfonianami zgłaszane były nietypowe podkrętarzowe lub trzonowe złamania kości udowej. Złamania te często występują obustronnie; dlatego należy ocenić kość w drugiej kończynie u leczonych bisfosfonianami pacjentów, którzy doznali złamania trzonu kości udowej. Zgłaszano również przypadki słabego gojenia się tych złamań. Zaleca się odstawienie bisfosfonianów u pacjentów z nietypowymi złamaniami kości udowej do czasu przeprowadzenia oceny stanu pacjenta, w oparciu o indywidualną ocenę stosunku korzyści do ryzyka. Pacjentom należy zalecić, aby zgłaszali jakikolwiek ból uda, biodra i pachwiny, a każdy pacjent z takimi objawami powinien zostać zbadany pod względem niepełnego złamania kości udowej. Pacjenci ze współwystępującymi chorobami lub stosujący inne leki, mogące wywierać niekorzystne działanie na nerki, w trakcie leczenia powinni być poddawani regularnym kontrolom. Ze względu na ograniczoną ilość danych klinicznych nie zaleca się stosowania kwasu ibandronowego do wstrzykiwań u pacjentów ze stężeniem kreatyniny w surowicy powyżej 200 µmol/l (2,3 mg/dl) lub z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min. Przed rozpoczęciem leczenia bisfosfonianami u pacjentów, u których występują równocześnie czynniki ryzyka wystąpienia martwicy kości żuchwy (np. rak, chemioterapia, radioterapia, kortykosteroidy, nieprawidłowa higiena jamy ustnej), należy rozważyć wykonanie badania stomatologicznego oraz zastosowanie właściwej profilaktyki stomatologicznej. W tej grupie pacjentów, jeśli to możliwe, należy unikać inwazyjnych zabiegów stomatologicznych w trakcie leczenia. U pacjentów, u których dojdzie do martwicy żuchwy w trakcie leczenia bisfosfonianami, chirurgiczne zabiegi stomatologiczne mogą nasilić to powikłanie. W przypadku pacjentów wymagających zabiegów dentystycznych, brak jest danych sugerujących, czy zakończenie leczenia bisfosfonianami zmniejsza ryzyko wystąpienia martwicy żuchwy. Postępowanie z każdym pacjentem powinno być oparte na podstawie klinicznej oceny w oparciu o indywidualną ocenę stosunku korzyści do ryzyka. Brak wskazań do stosowania leku u dzieci. Należy zachować ostrożność, aby nie podać leku dotętniczo lub obok żyły, ponieważ może to doprowadzić do uszkodzenia tkanek.

Ciąża i laktacja

Ze względu na brak odpowiednich danych nie należy stosować leku w ciąży i okresie karmienia piersią (w badaniach na zwierzętach wykazano toksyczny wpływ na reprodukcję i obecność małych stężeń kwasu ibandronowego w mleku po podaniu dożylnym).

Działania niepożądane

Często: ból głowy, zapalenie błony śluzowej żołądka, dyspepsja, biegunka, ból brzucha, nudności, zaparcia, wysypka, ból stawów, ból mięśni, ból pleców, ból mięśniowo-szkieletowy, objawy grypopodobne (przemijające, związane zazwyczaj z podaniem pierwszej dawki), zmęczenie. Niezbyt często: zapalenie żył, zapalenie zakrzepowe żył, ból kości, reakcje w miejscu iniekcji, osłabienie. Rzadko: reakcje nadwrażliwości, zapalenie oka (zapalenie błony naczyniowej oka, nadtwardówki, twardówki w niektórych przypadkach nie ustępujące do czasu zakończenia leczenia kwasem ibandronowym), obrzęk naczynioruchowy, obrzmienie/obrzęk twarzy, pokrzywka, nietypowe podkrętarzowe i trzonowe złamania kości udowej (głównie u pacjentów leczonych długotrwale z powodu osteoporozy). Bardzo rzadko: martwica kości szczęki - większość z doniesień dotyczy pacjentów z rakiem, lecz o takich przypadkach donoszono także u pacjentów leczonych z powodu osteoporozy; wystąpienie martwicy żuchwy jest na ogół związane z ekstrakcją zęba i (lub) z miejscowym zakażeniem (z zapaleniem kości i szpiku kostnego włącznie); zdiagnozowany rak, stosowanie chemioterapii, radioterapii, kortykosteroidów, nieprawidłowa higiena jamy ustnej są także wymieniane jako czynniki ryzyka.

Interakcje

Interakcje metaboliczne uważa się za mało prawdopodobne, ponieważ kwas ibandronowy nie wpływa hamująco na większość wątrobowych izoenzymów P-450. Ponadto, wiązanie przez białka osocza wynosi ok. 85-87 % i dlatego istnieje niewielka możliwość interakcji z innymi lekami z powodu wypierania. Kwas ibandronowy wydalany jest wyłącznie przez nerki i nie ulega jakiejkolwiek biotransformacji. Wydaje się, że droga wydalania leku nie obejmuje żadnego ze znanych kwasowych lub zasadowych systemów transportowych, biorących udział w eliminacji innych substancji czynnych. W badaniach, prowadzonych u kobiet po menopauzie, dotyczących interakcji farmakokinetycznych wykazano brak jakichkolwiek interakcji z tamoksyfenem lub HTZ (estrogenami). Nie obserwowano interakcji preparatu podawanego równocześnie z melfalanem/prednizolonem u pacjentów ze szpiczakiem mnogim.

Dawkowanie

Zalecana dawka wynosi 3 mg podawane we wstrzyknięciu dożylnym trwającym 15-30 s, co 3 miesiące. Optymalny czas trwania leczenia osteoporozy z zastosowaniem bisfosfonianów nie został ustalony. Okresowo należy dokonywać oceny potrzeby kontynuacji leczenia na podstawie korzyści i potencjalnych zagrożeń indywidualnie dla każdego pacjenta, szczególnie po 5-letnim lub dłuższym stosowaniu. W razie pominięcia dawki następne wstrzyknięcie leku należy wykonać tak szybko, jak to jest możliwe; kolejne wstrzyknięcia należy planować co 3 miesiące od daty ostatniej iniekcji. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥30 ml/min), u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku dostosowywanie dawki nie jest konieczne.

Uwagi

Preparat zawiera sód - mniej niż 1 mmol na dawkę.

Pharmindex