Znajdź lek

Indivina

Działanie

Preparat stosowany w ciągłej hormonalnej terapii zastępczej. Aktywna forma walerianianu estradiolu, syntetyczny 17β-estradiol jest identyczny z ludzkim endogennym estradiolem. Uzupełnia niedobór estrogenów u kobiet po menopauzie oraz łagodzi objawy przekwitania. Poza tym estrogeny przeciwdziałają utracie gęstości kości w następstwie menopauzy lub usunięcia jajników. Zawartość progestagenów w preparacie zmniejsza indukowane przez estrogeny ryzyko rozrostu endometrium u kobiet z zachowaną macicą. Po podaniu doustnym walerianian estradiolu wchłania się z przewodu pokarmowego i ulega hydrolizie uwalniając wolny estradiol. Cmax we krwi występuje 4-6 h po podaniu. Estradiol wiąże się z SHBG i albuminami. Ulega znacznej biotransformacji. Podlega krążeniu jelitowo-wątrobowemu. Jest wydalany głównie z moczem w postaci metabolitów (siarczanów, glukuronianów), częściowo w postaci niezmienionej. Niewielka część przyjętej dawki jest wydalana z kałem. Octan medroksyprogesteronu w niewielkim stopniu wchłania się po podaniu doustnym, Cmax we krwi pojawia się po ok. 2 h. W ponad 90% wiąże się z albuminami. T0,5 wynosi 24 h. Metabolizm zachodzi w wątrobie (hydroksylacja, koniugacja). Metabolity są wydalane z moczem i żółcią.

Wskazania

Hormonalna terapia zastępcza (HTZ) w leczeniu objawów niedoboru estrogenów u kobiet z zachowaną macicą, ponad 3 lata po menopauzie. Profilaktyka osteoporozy u kobiet po menopauzie, u których występuje wysokie ryzyko przyszłych złamań oraz nietolerancja lub przeciwwskazania do stosowania innych preparatów stosowanych w zapobieganiu osteoporozie. Doświadczenia w leczeniu pacjentek powyżej 65 lat są ograniczone.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Rak piersi w wywiadzie, rozpoznany lub podejrzewany. Złośliwe nowotwory estrogenozależne w wywiadzie lub podejrzewane (np. rak trzonu macicy). Niezdiagnozowane krwawienia z dróg rodnych. Nieleczony rozrost endometrium. Idiopatyczna żylna choroba zakrzepowo-zatorowa w wywiadzie lub obecna (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna). Rozpoznane zaburzenia związane z trombofilią (np. niedobór białka C, białka S lub antytrombiny). Czynna lub świeżo przebyta choroba zakrzepowo-zatorowa tętnic (np. dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego). Ostra choroba wątroby lub choroba wątroby w wywiadzie, tak długo jak wyniki czynnościowych badań wątroby nie powróciły do wartości prawidłowych. Porfiria.

Środki ostrożności

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentek z: włókniakami macicy lub endometriozą, wywiadem lub czynnikami ryzyka wystąpienia zaburzeń zakrzepowo-zatorowych (np. dodatni wywiad osobisty lub rodzinny, znaczna otyłość - BMI> 30 kg/m2, toczeń rumieniowaty układowy, dłuższe unieruchomienie, rozległe urazy lub zabiegi chirurgiczne; pacjentki stosujące leki przeciwzakrzepowe wymagają dokładnej oceny stosunku korzyści do ryzyka przed zastosowaniem HTZ), czynnikami ryzyka rozwoju nowotworów estrogenozależnych (np. rak piersi u krewnych pierwszego stopnia), nadciśnieniem tętniczym, chorobami wątroby (np. gruczolak wątroby), cukrzycą z lub bez powikłań naczyniowych, kamicą żółciową, migreną lub nasilonymi bólami głowy, toczniem rumieniowatym układowym, rozrostem endometrium w wywiadzie, padaczką, astmą oskrzelową, otosklerozą, zaburzeniami czynności serca lub nerek (u pacjentek z krańcową niewydolnością nerek stężenie subst. czynnych preparatu może być zwiększone), hipertrójglicerydemią. Leczenie należy natychmiast przerwać, jeżeli wystąpi: żółtaczka lub zaburzenia czynności wątroby, znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, ból głowy o typie migrenowym, żylna choroby zakrzepowo-zatorowa lub jeśli pacjentka zajdzie w ciążę. Należy przerwać stosowanie preparatu na 4-6 tyg. przed planowanym długotrwałym unieruchomieniem po zabiegach, zwłaszcza operacjach w obrębie jamy brzusznej lub operacjach ortopedycznych na kończynach dolnych. Nie należy wznawiać leczenia przed całkowitym uruchomieniem pacjentki. Doświadczenie w leczeniu kobiet w wieku powyżej 65 lat jest ograniczone. Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentek z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Preparat jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często: nudności, ból brzucha, wzdęcia, ból głowy, krwawienia maciczne, powiększenie mięśniaków macicy, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, obrzęki, bolesność piersi, powiększenie piersi, zmiany nastroju (niepokój, nastroje depresyjne), zaburzenia popędu płciowego. Niezbyt często: niestrawność, wymioty, biegunka, zaparcia, zawroty głowy, migrena, drożdżyca pochwy, zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, kurcze kończyn dolnych. Rzadko: łysienie, hirsutyzm, wysypka, świąd, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa. U pacjentek z pierwotnie istniejącą hipertrójglicerydemią obserwowano znaczące zwiększenie stężenia trójglicerydów we krwi, prowadzące do zapalenie trzustki. W pierwszych miesiącach stosowania HTZ może dochodzić do nieregularnych krwawień i plamień z dróg rodnych. Możliwe jest także zwiększenie ryzyka zachorowalności na choroby układu sercowo-naczyniowego. Ponadto podczas stosowania HTZ mogą wystąpić: nowotwory estrogenozależne łagodne i złośliwe (np. rak endometrium), zawał mięśnia sercowego lub udar, choroba pęcherzyka żółciowego, ostuda, rumień wielopostaciowy, rumień guzkowy, plamica naczyniowa, demencja. U kobiet z zachowaną macicą ryzyko wystąpienia hiperplazji i raka endometrium wzrasta wraz z czasem podawania samych estrogenów (dodanie progestagenu do leczenia zmniejsza to ryzyko). Ryzyko wystąpienia raka piersi wzrasta wraz wydłużeniem czasu stosowania HTZ (ryzyko to jest mniejsze w przypadku stosowania HTZ z użyciem samych estrogenów).

Interakcje

Leki indukujące enzymy cytochromu P-450, tj. fenobarbital, fenytoina, kabamazepina, ryfampicyna, ryfabutyna, newirapina i efawirenz mogą przyspieszać metabolizm hormonów zawartych w preparacie. Rytonawir i nelfinawir pomimo, że znane są jako silne inhibitory, to stosowane równocześnie z hormonami steroidowymi wykazują właściwości indukujące. Preparaty zawierające dziurawiec mogą nasilać metabolizm estrogenów i progestagenów.

Dawkowanie

Doustnie. 1 tabl. dziennie (najlepiej o tej samej porze dnia), w terapii ciągłej. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 1 mg + 2,5 mg. W przypadku pojawienia lub utrzymywania się nieprawidłowych krwawień można zwiększyć dawkę medroksyprogesteronu do 5 mg (po wykluczeniu nieprawidłowości w zakresie endometrium). Gdy dawka estradiolu jest niewystarczająca, to można ją zwiększyć do 2 mg. U kobiet niemiesiączkujących oraz nie przyjmujących HTZ lub przechodzących z innego złożonego preparatu do HTZ stosowanego w sposób ciągły, leczenie preparatem można rozpocząć dowolnego dnia. U kobiet przechodzących z cyklicznego leczenia HTZ, leczenie należy rozpocząć tydzień po zakończeniu wcześniejszego cyklu. W przypadku pominięcia dawki należy ją przyjąć jak najszybciej, jednak jeśli minęło więcej niż 12 h, tabletkę należy pominąć. W przypadku rozpoczęcia lub kontynuacji leczenia objawów pomenopauzalnych należy stosować najniższą dawkę skuteczną przez możliwie najkrótszy czas.

Uwagi

Przed rozpoczęciem stosowania leku należy przeprowadzić pełny wywiad lekarski, w tym rodzinny (zwłaszcza w kierunku zaburzeń zakrzepowo-zatorowych lub nawykowych samoistnych poronień) oraz przeprowadzić dokładne badania przedmiotowe (łącznie z badaniem ginekologicznym i badaniem piersi) w celu wykluczenia przeciwwskazań do stosowania preparatu. W trakcie leczenia należy regularnie wykonywać badania lekarskie oraz odpowiednie badania dodatkowe (m.in. mammografię), dostosowując ich częstość i rodzaj do konkretnego przypadku. HTZ, zwłaszcza w postaci estrogenów w skojarzeniu z progestagenami, zwiększa gęstość obrazów mammograficznych, co może utrudniać radiologiczne stwierdzenie raka piersi.

Pharmindex