Znajdź lek

Irbesartan Pfizer

Działanie

Antagonista receptora angiotensyny II (typ AT1). Irbesartan blokuje wszystkie działania angiotensyny II, niezależnie od źródła lub drogi jej syntezy. Selektywny antagonizm wobec receptorów angiotensyny II powoduje zwiększenie stężenia we krwi reniny i angiotensyny II oraz zmniejszenie stężenia aldosteronu. Irbesartan, w dawkach terapeutycznych, nie wpływa znacząco na stężenie potasu we krwi. Nie hamuje działania ACE (kininazy II), enzymu odpowiedzialnego za powstawanie angiotensyny II i rozkład bradykininy do nieczynnych metabolitów. Nie wymaga aktywacji metabolicznej do swojej aktywności. Irbesartan dobrze wchłania się po podaniu doustnym (bezwzględna dostępność biologiczna wynosi ok. 60-80%). W ok. 96% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i utlenianie (z udziałem CYP2C9). Irbesartan i jego metabolity są wydalane zarówno z żółcią (80%) jak i z moczem (20%). Końcowy T0,5 wynosi 11-15 h.

Wskazania

Leczenie nadciśnienia tętniczego pierwotnego. Leczenie współistniejącej choroby nerek u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 jako część przeciwnadciśnieniowego postępowania terapeutycznego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na irbesartan lub pozostałe składniki preparatu. II i III trymestr ciąży. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR <60 ml/min/1,73 m2).

Środki ostrożności

U pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i (lub) niedoborem sodu, spowodowanymi intensywnym leczeniem odwadniającym, ograniczeniem podaży soli w diecie, biegunką lub wymiotami, może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze, zwłaszcza po podaniu pierwszej dawki leku. Takie stany należy wyrównać przed zastosowaniem preparatu. U pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek. W przypadku stosowania irbesartanu u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek, zaleca się okresowe kontrolowanie stężenia potasu i kreatyniny we krwi. Brak jest doświadczeń dotyczących stosowania irbesartanu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby oraz u pacjentów po niedawno przeprowadzonym przeszczepie nerki. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą typu 2 i zaawansowaną chorobą nerek działanie irbesartanu, zarówno w odniesieniu do incydentów nerkowych jak i sercowo-naczyniowych, może być mniej skuteczne u kobiet i u pacjentów rasy innej niż biała. U pacjentów z ryzykiem wystąpienia hiperkaliemii, zwłaszcza z zaburzoną czynnością nerek, z jawną proteinurią spowodowaną chorobą nerek na tle cukrzycowym i (lub) niewydolnością serca, zaleca się dokładne kontrolowanie stężenia potasu we krwi. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania irbesartanu i litu. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów, u których występuje zwężenie zastawki aorty lub zastawki dwudzielnej lub kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory. Nie należy stosować preparatu u pacjentów z hiperaldosteronizmem pierwotnym. U pacjentów, u których napięcie naczyniowe i czynność nerek są zależne głównie od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub z chorobami nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej), leczenie irbesartanem może powodować gwałtowne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, azotemię, oligurię lub w rzadkich przypadkach - ostrą niewydolnością nerek. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwnadciśnieniowych, nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów z kardiomiopatią niedokrwienną lub inną postacią miażdżycy naczyń może prowadzić do zawału serca lub udaru mózgu. Irbesartan jest mniej skuteczny w obniżaniu ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów rasy czarnej, w porównaniu z osobnikami innych ras. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) - w związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. Irbesartan nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży z powodu niewystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności (lek był badany w populacji dzieci w wieku od 6 do 16 rż., ale dane są niewystarczające, aby rozszerzyć jego stosowanie na tę populację).

Ciąża i laktacja

Stosowanie preparatu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Irbesartan stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (niewydolność nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania usg czaszki i nerek płodu; noworodki, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji, ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Lek nie jest zalecany w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często: zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej w osoczu, zawroty głowy, nudności, wymioty, niedociśnienie ortostatyczne, znużenie. Niezbyt często: tachykardia, kaszel, biegunka, niestrawność, zgaga, nagłe zaczerwienienie twarzy, ból w klatce piersiowej, zaburzenia czynności seksualnych. Ponadto mogą wystąpić: ból głowy, szumy uszne, zaburzenia smaku, zaburzenie czynności nerek (w tym przypadki niewydolność nerek u pacjentów z czynnikami ryzyka), leukocytoklastyczne zapalenie naczyń krwionośnych, bóle stawów, bóle mięśni (w niektórych przypadkach związane ze zwiększeniem aktywności kinazy kreatynowej), kurcze mięśni, reakcje nadwrażliwości (wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy), zapalenie wątroby, nieprawidłowa czynność wątroby. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 ze współistniejącą przewlekłą niewydolnością nerek i jawną proteinurią dodatkowo donoszono o występowaniu następujących działań niepożądanych - bardzo często: hiperkaliemia; często: ortostatyczne zawroty głowy, niedociśnienie ortostatyczne, bóle mięśniowo-szkieletowe, zmniejszenie stężenia hemoglobiny. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą z mikroalbuminurią i prawidłową czynnością nerek, donoszono niezbyt często o występowaniu ortostatycznych zawrotów głowy i hipotonii ortostatycznej.

Interakcje

Inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą nasilać hipotensyjne działanie irbesartanu; jednak irbesartan był bezpiecznie stosowany z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, takimi jak β-adrenolityki, antagoniści wapnia o przedłużonym działaniu i tiazydowe leki moczopędne. Wcześniejsze leczenie dużymi dawkami leków moczopędnych może spowodować zmniejszenie objętości krwi i ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego podczas rozpoczynania leczenia irbesartanem. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów uzupełniających potas, substytutów soli kuchennej zawierających potas lub innych leków, które mogą zwiększyć stężenie potasu we krwi (np. heparyna), może prowadzić do hiperkaliemii i dlatego nie jest zalecane. Donoszono o występowaniu przemijającego zwiększenia stężenia litu we krwi i jego toksyczności podczas jednoczesnego podawania litu z inhibitorami konwertazy angiotensyny. Bardzo rzadko donoszono o podobnym działaniu w przypadku stosowania irbesartanu - nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków; jeśli takie skojarzenie leków jest konieczne, należy starannie kontrolować stężenie litu we krwi. Działanie przeciwnadciśnieniowe irbesartanu może być zmniejszone przez leki z grupy NLPZ (tj. selektywne inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy w dawkach >3 g/dobę i nieselektywne NLPZ). Jednoczesne stosowanie antagonistów angiotensyny II i NLPZ może nasilać ryzyko pogorszenia czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek oraz może prowadzić do hiperkaliemii, szczególnie u pacjentów z nieprawidłową czynnością nerek. To połączenie powinno być stosowane z ostrożnością, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawadniani, należy rozważyć monitorowanie czynności nerek po rozpoczęciu leczeniu skojarzonego i okresowo w późniejszym czasie. W badaniach klinicznych hydrochlorotiazyd nie wpływał na farmakokinetykę irbesartanu. Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji po jednoczesnym stosowaniu irbesartanu i warfaryny. Farmakokinetyka digoksyny nie zmienia się po podaniu irbesartanu. Nie badano wpływu induktorów CYP2C9, takich jak rifampicyna, na farmakokinetykę irbesartanu. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii.

Dawkowanie

Doustnie. Zalecana zwykle początkowa i podtrzymująca dawka wynosi 150 mg raz na dobę. Preparat w jednorazowej dawce dobowej 150 mg zazwyczaj umożliwia lepszą kontrolę dobową ciśnienia tętniczego niż w dawce 75 mg. Podczas rozpoczynania leczenia można jednak rozważyć podanie dawki 75 mg. U pacjentów, u których nie uzyskano odpowiedniej kontroli ciśnienia po podaniu jednorazowej dawki dobowej 150 mg, dawkę preparatu można zwiększyć do 300 mg lub zastosować dodatkowo inny lek przeciwnadciśnieniowy. Zwłaszcza dodatkowe zastosowanie leku moczopędnego, takiego jak hydrochlorotiazyd, wykazało addycyjne działanie z preparatem. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2, leczenie należy rozpoczynać od dawki 150 mg podawanej raz na dobę i stopniowo zwiększać ją do 300 mg raz na dobę, to jest zalecanej dawki podtrzymującej w leczeniu współistniejącej choroby nerek. Wykazanie korzystnego wpływu preparatu na czynność nerek u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 jest oparte na badaniach klinicznych, w których irbesartan, jeżeli zachodziła taka konieczność stosowany był w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, w celu uzyskania prawidłowych wartości ciśnienia tętniczego krwi. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z niewielkim do umiarkowanego zaburzeniem czynności wątroby oraz u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. Należy rozważyć podanie mniejszej dawki początkowej (75 mg) u pacjentów poddawanych hemodializie. U pacjentów w podeszłym wieku zazwyczaj nie ma konieczności dostosowania dawkowania, chociaż u pacjentów w wieku >75 lat należy rozważyć rozpoczynanie leczenia od dawki 75 mg.
Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku, popijać wodą.

Uwagi

Podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy i uczucia znużenia.

Pharmindex