Czy emocje piłkarskie mogą zaszkodzić sercu? ⚽ Zaskakujące wyniki badań. Sprawdź❗
Czy emocje piłkarskie mogą zaszkodzić sercu? ⚽ Zaskakujące wyniki badań. Sprawdź❗
Czy emocje piłkarskie mogą zaszkodzić sercu? ⚽ Zaskakujące wyniki badań. Sprawdź❗

Isoptin

Isoptin to lek o przedłużonym uwalnianiu, który obniża ciśnienie tętnicze krwi, a także działa przeciwarytmicznie. Nie należy zażywać go w I trymestrze ciąży. Dawka preparatu ustalana jest indywidualnie z lekarzem. Poznaj dawkowanie, działanie oraz wskazania do stosowania leku. 
Spis treści

Reklama

Isoptin - skład

1 tabl. zawiera 40 mg lub 80 mg chlorowodorku werapamilu. 1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 120 mg lub 240 mg chlorowodorku werapamilu. Tabl. 240 mg zawierają żółcień chinolinową. Preparat zawiera sód.

Reklama

Isoptin - działanie

Antagonista wapnia. Hamuje napływ jonów wapnia do wnętrza komórek mięśnia sercowego i komórek mięśni naczyń krwionośnych. Powoduje to zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen bezpośrednio przez oddziaływanie na energochłonne procesy metaboliczne w mięśniu sercowym oraz pośrednio przez zmniejszanie obciążenia następczego. Blokowanie kanałów wapniowych mięśniówki gładkiej tętnic wieńcowych zwiększa perfuzję mięśnia sercowego, nawet w obszarze tkanek znajdujących się za miejscem zwężenia, i powoduje ustąpienie skurczów tętnic wieńcowych. Działanie przeciwnadciśnieniowe werapamilu jest wynikiem zmniejszenia oporu obwodowego bez towarzyszącego mu zwiększenia częstości akcji serca. Werapamil wywiera istotne działanie przeciwarytmiczne, zwłaszcza w przypadku występowania nadkomorowych zaburzeń rytmu serca. Zwalnia przewodzenie w węźle przedsionkowo-komorowym. W wyniku tego następuje, w zależności od rodzaju zaburzeń rytmu, przywrócenie rytmu zatokowego i (lub) normalizacja częstości skurczów komór. Preparat nie powoduje zmiany prawidłowej częstości pracy serca lub zmniejsza ją tylko w nieznacznym stopniu. W ponad 90% szybko wchłania się z jelita cienkiego. Średnia biodostępność niezmienionego związku po podaniu pojedynczej dawki wynosi 22% w wyniku efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Cmax w osoczu obserwuje się po 1-2 h po podaniu dawki preparatu o niemodyfikowanym uwalnianiu. T0,5 wynosi 3-7 h. Wiąże się z białkami osocza w ok. 90%. Jest w znacznym stopniu metabolizowany. Werapamil i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki, 3-4% w postaci niezmienionej. Około 50% dawki wydalane jest przez nerki w ciągu 24 h, a 70% - w ciągu pięciu dni. Z kałem wydalane jest do 16% podanej dawki. Werapamilu nie można usunąć z ustroju drogą hemodializy. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, T0,5 jest dłuższy ze względu na mniejszy klirens i większą objętość dystrybucji.

Isoptin - wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Choroba wieńcowa (stany charakteryzujące się niewystarczającym zaopatrzeniem mięśnia sercowego w tlen), w tym: przewlekła stabilna dławica piersiowa, niestabilna dławica piersiowa (z narastającym bólem, bólem w spoczynku), dławica Prinzmetala, dławica po zawale mięśnia sercowego bez niewydolności serca, gdy nie jest wskazane stosowanie leków β-adrenolitycznych. Zaburzenia rytmu serca, takie jak: napadowy częstoskurcz nadkomorowy, migotanie/trzepotanie przedsionków z szybkim przewodzeniem przedsionkowo-komorowym (z wyjątkiem zespołu Wolffa-Parkinsona-White`a lub zespołu Lowna-Ganonga-Levine`a). Lek (tabl. powl.) 40 mg i 80 mg jest wskazany do stosowania u dorosłych, dzieci i młodzieży.  Lek (tabl. o przedł. uwalnianiu) 120 mg i 240 mg jest wskazany do stosowania u dorosłych.

Reklama

Isoptin - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na chlorowodorek werapamilu lub pozostałe składniki preparatu. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (z wyjątkiem pacjentów ze sprawnym stymulatorem serca). Zespół chorego węzła zatokowego (z wyjątkiem pacjentów ze sprawnym stymulatorem serca). Niewydolność serca ze zmniejszeniem frakcji wyrzutowej <35% oraz (lub) ciśnieniem zaklinowania w tętnicy płucnej powyżej 20 mmHg (jeśli nie jest wtórne do częstoskurczu nadkomorowego ustępującego po leczeniu werapamilem). Migotanie/trzepotanie przedsionków z obecnością dodatkowej drogi przewodzenia (np. zespół Wolffa-Parkinsona-White`a [WPW], zespół Lowna-Ganonga-Levine`a [LGL]); w przypadku podania werapamilu chlorowodorku u tych pacjentów istnieje ryzyko wystąpienia tachyarytmii komorowej, w tym migotania komór. Jednoczesne przyjmowanie iwabradyny.

Reklama

Isoptin - ostrzeżenia

Należy zachować ostrożność u pacjentów z: ostrym zawałem mięśnia sercowego powikłanym rzadkoskurczem, znacznym niedociśnieniem tętniczym, zaburzeniami czynności lewej komory, zaburzeniami przewodzenia nerwowo-mięśniowego (miastenia, zespół Lamberta i Eatona, późne stadia dystrofii mięśniowej Duchenne`a), z zaburzeniami czynności nerek (werapamilu nie można usunąć z ustroju drogą hemodializy) lub z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Werapamil działa na węzeł przedsionkowo-komorowy oraz węzeł zatokowo-przedsionkowy (może powodować blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst., rzadkoskurcz oraz w skrajnych przypadkach - asystolię); wydłuża czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Należy stosować z zachowaniem ostrożności, ponieważ w przypadku wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego IIst. lub IIIst. (przeciwwskazanie) lub jednowiązkowego, dwuwiązkowego lub trójwiązkowego bloku pęczka Hisa należy zaprzestać stosowania i, w razie potrzeby, wdrożyć odpowiednie leczenie. Przed rozpoczęciem stosowania werapamilu, należy wyrównać niewydolność serca u pacjentów z frakcją wyrzutową >35%, zaleca się przez stosowanie odpowiedniego leczenia cały czas. Tabl. 240 mg zawierają żółcień chinolinową (E104), która może powodować reakcje alergiczne. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabl. powl. lub tabl. o przedł. uwal. 120 mg, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. 1 tabl o przedł. uwal. 240 mg zawiera 37,1 mg, co odpowiada 1,9% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

Reklama

Isoptin - ciąża

Preparat można stosować w ciąży tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Werapamil przenika przez barierę łożyska (wykrywano go we krwi pępowinowej) i do mleka kobiecego. Dzieci karmione piersią, otrzymują 0,1-1% dawki doustnej przyjętej przez matkę. Ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich działań niepożądanych u karmionych piersią niemowląt, werapamil można stosować w okresie laktacji, jedynie wtedy, gdy jest to istotne dla zdrowia matki.

Reklama

Isoptin - efekty uboczne

Często: ośrodkowe zawroty głowy, bóle głowy, rzadkoskurcz, zaczerwienienie skóry z uczuciem gorąca, niedociśnienie tętnicze, zaparcia, nudności, obrzęki obwodowe. Niezbyt często: kołotanie serca, częstoskurcz, ból brzucha, uczucie zmęczenia. Rzadko: parestezje, drżenia mięśniowe, senność, szumy uszne, wymioty, nadmierne pocenie się. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, zaburzenia pozapiramidowe, porażenie (niedowład czterokończynowy), napady, hiperkaliemia, obwodowe zawroty głowy, blok przedsionkowo-komorowy (Ist., IIst., IIIst.), niewydolność serca, zatrzymanie akcji węzła zatokowego, rzadkoskurcz zatokowy, asystolia, skurcz oskrzeli, duszność, dyskomfort w jamie brzusznej, przerost dziąseł, niedrożność jelit, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa i Johnsona, rumień wielopostaciowy, łysienie, swędzenie, świąd, plamica, wysypka plamkowo-grudkowa, pokrzywka, bóle stawów, osłabienie siły mięśni, bóle mięśni, niewydolność nerek, zaburzenia erekcji, mlekotok, ginekomastia, zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Isoptin - interakcje

Werapamil jest metabolizowany przez izoenzymy CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 i CYP2C18 cytochromu P450. Jest inhibitorem CYP3A4 i glikoproteiny P. Inhibitory lub induktory CYP3A4 odpowiednio zwiększają lub zmniejszają stężenie werapamilu we krwi. Jednoczesne stosowanie werapamilu i leków głównie metabolizowanych przez izoenzym CYP3A4 lub będących substratami Pgp, może wiązać się ze zwiększeniem stężenia leków we krwi, co może spowodować zwiększenie lub przedłużenie zarówno działania terapeutycznego jak i działań niepożądanych obu przyjmowanych leków. Podczas jednoczesnego stosowania werapamilu z prazosyną lub terazosyną występuje addycyjne działanie hipotensyjne (werapamil zwiększa Cmax prazosyny, bez wpływu na T0,5 oraz zwiększa AUC terazosyny i jej Cmax). Werapamil wywiera niewielki wpływ na klirens osoczowy flekainidu oraz zmniejsza klirens chinidyny po podaniu doustnym. Leczenie skojarzone z chinidyną zwiększa ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego, a u pacjentów z kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu może wystąpić obrzęk płuc. Teofilina zmniejsza klirens werapamilu. Werapamil zwiększa AUC karbamazepiny u pacjentów z oporną na leczenie padaczką ogniskową. Werapamil zwiększa stężenie karbamazepiny, co może powodować: podwójne widzenie, ból i zawroty głowy lub ataksje. Fenytoina obniża stężenie werapamilu w osoczu. Werapamil zwiększa AUC imipraminy, nie wywiera wpływu na stężenie aktywnego metabolitu - dezypraminy. Werapamil zwiększa Cmax i AUC gliburydu i kolchicyny (zmniejszenie dawki kolchicyny). Klarytromycyna i erytromycyna mogą zwiększać stężenia werapamilu. Ryfampicyna może osłabiać działanie hipotensyjne werapamilu, zmniejszając AUC, Cmax i jego biodostępność. Telitromycyna może podwyższać stężenie werapamilu. U pacjentów z rakiem drobnokomórkowym płuc, werapamil podany doustnie zwiększał AUC doksorubicyny. Fenobarbital zwiększa klirens werapamilu. Werapamil zwiększa AUC i Cmax buspironu i midazolamu. Werapamil zwiększa AUC i Cmax metoprololu i propranololu u pacjentów z dławicą piersiową. Podczas leczenia skojarzonego z lekami przeciwarytmicznymi i β-adrenolitycznymi występuje wzajemne nasilanie działania na układ krążenia (blok przedsionkowo-komorowy wyższego stopnia, większy stopień zmniejszenia częstości akcji serca, wywołanie niewydolności serca i nasilenie niedociśnienia tętniczego). Jednoczesne stosowanie z lekami hipotensyjnymi, moczopędnymi lub rozszerzającymi naczynia krwionośne powoduje nasilenie efektu hipotensyjnego. Werapamil obniża całkowity klirens i klirens nerkowy digitoksyny. U osób zdrowych, werapamil zwiększał Cmax, Css i AUC digoksyny. Cymetydyna podwyższa AUC werapamilu, obniżając jednocześnie jego klirens. Werapamil podwyższa AUC, Css i Cmax cyklosporyny. Werapamil może podwyższać stężenie ewerolimusa i syrolimusa (może być konieczne oznaczenie i dostosowywanie dawki) oraz takrolimusa. Werapamil może zwiększać stężenie atorwastatyny i lowastatyny oraz podwyższa AUC werapamilu. Werapamil zwiększa AUC i Cmax symwastatyny. Leczenie inhibitorami reduktazy hydroksymetyloglutarylo-koenzymu A (np. symwastatyną, atorwastatyną, lowastatyną) u pacjentów stosujących werapamil należy rozpocząć od podawania najmniejszej możliwej dawki, którą następnie dostosowuje się przez stopniowe zwiększanie. Jeśli stosowanie werapamilu rozpoczyna się u pacjentów już przyjmujących inhibitor reduktazy hydroksymetyloglutarylo-koenzymu A, należy rozważyć zmniejszenie dawki statyny, a następnie powtórnie ją dostosować uwzględniając stężenie cholesterolu w surowicy. Fluwastatyna, prawastatyna i rozuwastatyna nie są metabolizowane przez CYP3A4 i prawdopodobieństwo interakcji z werapamilem jest mniejsze. Werapamil podwyższa AUC i Cmax almotryptanu. Sulfinpirazon zwiększa klirens werapamilu oraz zmniejsza jego biodostępność; działanie hipotensyjne może być mniejsze. Werapamil podwyższa AUC i Cmax dabigatranu (zwiększenie ryzyka krwawień; w leczeniu z werapamilem konieczne może być zmniejszenie dawki dabigatranu). Jednoczesne stosowanie z iwabradyną jest przeciwwskazane ze względu na addycyjne działanie werapamilu i iwabradyny spowalniające czynność serca. Sok grejprutowy zwiększa AUC i Cmax werapamilu; nie należy stosować tego skojarzenia. Preparaty dziurawca zwyczajnego obniżają AUC i Cmax werapamilu. Ze względu na możliwe działanie hamujące metabolizm wywierane przez niektóre leki przeciwwirusowe przeciw ludzkiemu wirusowi upośledzenia odporności takie jak, rytonawir może się zwiększyć stężenie werapamilu w osoczu, należy zachować ostrożność lub zmniejszyć dawkę werapamilu. Werapamil nasila neurotoksyczność litu (zaleca się dokładną kontrolę pacjentów przyjmujących werapamil z litem). Werapamil nasila działanie leków blokujących przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe (leki kuraropodobne i depolaryzujące; konieczne może być zmniejszenie dawki werapamilu i (lub) dawki leku blokującego przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe). Leczenie skojarzone z kwasem acetylosalicylowym zwiększa skłonność do krwawień. Spożycie alkoholu etylowego podczas stosowania werapamilu prowadzi do zwiększenia stężenia etanolu we krwi. Podczas jednoczesnego podawania werapamilu w postaci doustnej i dabigatranu eteksylanu (150 mg), substratu glikoproteiny P, Cmax i AUC dabigatranu zwiększyły się, ale nasilenie tej zmiany było różne, w zależności od czasu pomiędzy podaniami i postaci farmaceutycznej werapamilu. Jednoczesne podanie werapamilu w dawce 240 mg i w postaci o przedłużonym uwalnianiu z dabigatranu eteksylanem spowodowało zwiększenie narażenia na dabigatran (zwiększenie Cmax o ok. 90%, a AUC o ok. 70%). Zaleca się ścisły nadzór kliniczny, jeśli jednocześnie podaje się werapamil i eteksylan dabigatranu, w szczególności jeśli wystąpi krwawienie, zwłaszcza u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Jednoczesne stosowanie z bezpośrednio działającymi doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (DOACs) może zwiększyć ryzyko krwawienia, zwłaszcza u pacjentów z dodatkowymi czynnikami ryzyka; dawka DOACs przyjmowanych z werapamilem może wymagać zmniejszenia. Jednoczesne podawanie werapamilu i metforminy może zmniejszyć skuteczność metforminy.

Isoptin - dawkowanie

Doustnie, indywidualnie. Dorośli i młodzież o mc. >50 kg. Nadciśnienie. Tabl. 40 i 80 mg: 120-480 mg na dobę w 3 dawkach podzielonych. Tabl. 120 i 240 mg: 120-480 mg na dobę w 1-2 dawkach podzielonych. Choroba wieńcowa, napadowy częstoskurcz nadkomorowy, migotanie przedsionków i trzepotanie przedsionków. Tabl. 40 i 80 mg: 120-480 mg na dobę w 3-4 dawkach podzielonych. Tabl. 120 i 240 mg: 120-480 mg na dobę w 1-2 dawkach podzielonych. Dzieci i młodzież. Zaburzenia rytmu serca. Tabl. 40 i 80 mg. Dzieci do 6 lat: 80-120 mg na dobę w 2-3 dawkach podzielonych; 6-14 lat: 80-360 mg na dobę w 2, 3 lub 4 dawkach podzielonych. Tabl. 120 i 240 mg nie należy stosować u dzieci. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością wątroby werapamil działa silniej i dłużej, dlatego należy zachować ostrożność podczas dobierania dawki a w początkowym okresie leczenia podawać małe dawki, np. tabl. 40 mg. Pacjenci w podeszłym wieku mogą wykazać zadowalającą odpowiedź na małe dawki, tj. tabl. 40 mg. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zachować ostrożność i dokładnie monitorować stan pacjenta. Podczas długookresowego stosowania dawka dobowa nie powinna przekraczać 480 mg, natomiast w leczeniu krótkookresowym można stosować większą dawkę. Czas stosowania leku jest nieograniczony. Po długim stosowaniu nie należy odstawiać leku gwałtownie, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości (nie ssać, nie rozgryzać), popijając odpowiednią ilością płynu, najlepiej w trakcie lub bezpośrednio po posiłku.

Isoptin - uwagi

Preparat, szczególnie w początkowym okresie leczenia, podczas zwiększania dawki, zmiany leku i przy równoczesnym spożywaniu alkoholu, może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Werapamil może zwiększać stężenie alkoholu we krwi i opóźniać jego wydalanie. Z tego powodu działanie alkoholu może być nasilone.


Podobne leki
Novo-Veramil
Staveran
Tarka

Reklama

Czy ubytek słuchu można wyleczyć? 👂
Sprawdź!