Znajdź lek

Lenuxin

Działanie

Lek przeciwdepresyjny - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Escytalopram nie ma powinowactwa lub wykazuje bardzo niewielkie, bez znaczenia klinicznego, powinowactwo do szeregu receptorów, w tym receptorów 5-HT1A, 5-HT2, dopaminergicznych D1 i D2, adrenergicznych α-1, α-2 i β oraz receptorów histaminowych H1, muskarynowych cholinergicznych, benzodiazepinowych i opioidowych. Po podaniu doustnym lek wchłania się prawie całkowicie, niezależnie od spożycia pokarmu (biodostępność wynosi około 80%), osiągając Cmax w ciągu 4 h. Escytalopram i jego główne metabolity wiążą się z białkami osocza w mniej niż 80%. Escytalopram jest metabolizowany w wątrobie do metabolitu demetylowanego i didemetylowanego, które są farmakologicznie czynne. Metabolizm zachodzi głównie z udziałem izoenzymu CYP2C19, w mniejszym stopniu - CYP3A4 i CYP2D6. T0,5 escytalopramu w fazie eliminacji po wielokrotnym podaniu wynosi około 30 h. T0,5 głównych metabolitów jest znamiennie dłuższy. Escytalopram i jego metabolity są usuwane z organizmu zarówno drogą metaboliczną (wątrobową) jak i nerkową. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób w podeszłym wieku eliminacja escytalopramu zachodzi wolniej, a ekspozycja na lek jest o około 50-60 % większa. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek T0,5 racemicznego cytalopramu jest dłuższy, natomiast zwiększenie ekspozycji jest niewielkie; nie badano stężeń we krwi metabolitów - mogą być zwiększone.

Wskazania

Duże epizody depresyjne. Zespół lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii. Fobia społeczna. Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na escytalopram lub pozostałe składniki leku. Jednoczesne leczenie nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO a także odwracalnymi inhibitorami MAO-A (np. moklobemidem) lub odwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO (np. linezolidem), ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Pacjenci ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT lub wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT. Jednoczesne leczenie produktami leczniczymi powodującymi wydłużenie odstępu QT.

Środki ostrożności

Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (brak długoterminowych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania, gł. wzrostu, dojrzewania, rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania oraz zwiększone ryzyko wystąpienia wrogości i zachowań samobójczych w tej grupie wiekowej). Wszystkich pacjentów leczonych escytalopramem należy obserwować pod kątem wystąpienia myśli i zachowań samobójczych (szczególnie we wczesnym okresie leczenia i po zmianie dawki leku). Dotyczy to zwłaszcza osób w wieku poniżej 25 lat oraz pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie. Podczas leczenia pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi należy zachować takie same środki ostrożności, jak podczas leczenia pacjentów z dużym zaburzeniem depresyjnym. Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów: z niewydolnością wątroby; z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min); ze stabilną padaczką (unikać stosowania u pacjentów z niestabilną padaczką); z manią lub hipomanią w wywiadzie; z cukrzycą (może zaistnieć konieczność dostosowania dawek insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych); z jaskrą z wąskim kątem przesączania lub z jaskrą w wywiadzie; z ryzykiem hiponatremii (pacjenci z marskością wątroby, w podeszłym wieku lub przyjmujący leki, które powodują hiponatremię); z ryzykiem krwawienia (pacjenci przyjmujący doustne leki przeciwzakrzepowe, leki wpływające na czynność płytek krwi oraz pacjenci ze skazą krwotoczną); z chorobą wieńcową. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z nasiloną bradykardią lub u pacjentów z niedawno przebytym ostrym zawałem mięśnia sercowego, lub z niewyrównaną niewydolnością serca. Zaburzenia elektrolitowe, takie jak hipokaliemia i hipomagnezemia, zwiększają ryzyko ciężkich niemiarowości i powinny zostać wyrównane przed rozpoczęciem leczenia escytalopramem. Jeżeli w trakcie leczenia wystąpią objawy niemiarowości serca, leczenie należy odstawić i wykonać badanie EKG. Należy zachować ostrożność stosując escytalopram w skojarzeniu z lekami o działaniu serotoninergicznym (ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego). Doświadczenie kliniczne z jednoczesnym stosowaniem escytalopramu i terapii elektrowstrząsami jest bardzo ograniczone - zaleca się ostrożność. U pacjentów z zespołem lęku napadowego zaleca się małą dawkę początkową leku, aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia paradoksalnych stanów lękowych. U pacjentów z objawami akatyzji zwiększenie dawki może być szkodliwe. Stosowanie leku należy przerwać u każdego pacjenta, u którego wystąpią drgawki lub w razie zwiększenia częstości napadów drgawkowych u pacjentów z kontrolowaną padaczką; u każdego pacjenta, u którego wystąpi faza maniakalna oraz w przypadku wystąpienia zespołu serotoninowego (objawiającego się pobudzeniem, drżeniem mięśniowym, drgawkami klonicznymi mięśni i hipertermią). Ze względu na zawartość laktozy, nie stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Nie stosować w ciąży, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne oraz jedynie po dokładnym rozważeniu ryzyka i oczekiwanych korzyści. Należy unikać nagłego przerywania leczenia podczas ciąży. W przypadku stosowania leku w końcowej fazie ciąży, może zwiększać się ryzyko wystąpienia przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodków (PPHN), u noworodka mogą wystąpić objawy odstawienne oraz objawy niepożądane będące wynikiem działania serotoninergicznego. Należy obserwować noworodki, których matki przyjmowały lek w zaawansowanej ciąży, zwłaszcza w III trymestrze. Przypuszcza się, że escytalopram jest wydzielany do mleka kobiecego - leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Najczęściej występują w 1-2 tyg. leczenia, a ich nasilenie i częstość występowania na ogół ulegają zmniejszeniu w trakcie leczenia. Bardzo często: ból głowy, nudności. Często: zmniejszenie lub zwiększenie łaknienia, zwiększenie masy ciała, lęk, niepokój, nietypowe sny, obniżone libido, brak orgazmu u kobiet, bezsenność, senność, zawroty głowy, parestezje, drżenie, zapalenie zatok, ziewanie, biegunka, zaparcie, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nadmierna potliwość, ból stawów, ból mięśni, zaburzenia ejakulacji i impotencja u mężczyzn, zmęczenie, gorączka. Niezbyt często: zmniejszenie masy ciała, bruksizm, pobudzenie, nerwowość, napady panicznego leku, splątanie, zaburzenia smaku, zaburzenia snu, omdlenia, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia, szumy uszne, tachykardia, krwawienie z przewodu pokarmowego (w tym z odbytnicy), krwawienie z nosa, pokrzywka, łysienie, wysypka, świąd, krwotok maciczny, krwotok miesiączkowy, obrzęki. Rzadko: reakcja anafilaktyczna, agresja, depersonalizacja, omamy, zespół serotoninowy, bradykardia. Ponadto: trombocytopenia, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, hiponatremia, jadłowstręt, stan maniakalny, myśli samobójcze, zachowania samobójcze, dyskineza, zaburzenia ruchowe, napady drgawkowe, akatyzja, wydłużenie odstępu QT, arytmia komorowa typu torsade de pointes, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie wątroby, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, wybroczyny, obrzęk naczynioruchowy, zatrzymanie moczu, mlekotok, priapizm. U części pacjentów z lękiem napadowym, w początkowym okresie stosowania leku może wystąpić paradoksalne nasilenie objawów lękowych. U pacjentów przyjmujących leki z grup SSRI i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych obserwowano zwiększone ryzyko złamań kości (mechanizm prowadzący do zwiększenia tego ryzyka nie jest znany). Odstawienie leku (zwłaszcza nagłe) może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje i odczucie przypominające porażenie prądem), zaburzenia snu (bezsenność, intensywne sny), pobudzenie, niepokój, nudności, wymioty, drżenie, splątanie, nadmierne pocenie się, ból głowy, biegunka, kołatanie serca, chwiejność emocjonalna, drażliwość, zaburzenia widzenia.

Interakcje

Przeciwwskazane jest stosowanie escytalopramu w skojarzeniu z nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Stosowanie escytalopramu można rozpocząć 14 dni po odstawieniu nieodwracalnych inhibitorów MAO. Między odstawieniem escytalopramu a rozpoczęciem leczenia nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO należy zachować co najmniej 7-dniową przerwę. Przeciwwskazane jest stosowanie escytalopramu w skojarzeniu z odwracalnymi inhibitorami MAO-A (np. moklobemidem) lub z odwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO (np. linezolidem) - jeśli takie leczenie skojarzone jest konieczne, należy je rozpocząć od minimalnej zalecanej dawki z zachowaniem stałej kontroli klinicznej. Należy zachować ostrożność podczas stosowania escytalopramu w skojarzeniu z selegiliną (nieodwracalny inhibitor MAO-B), ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego; stosowanie selegiliny w dawce do 10 mg na dobę było bezpieczne. Przeciwwskazane jest jednoczesne podawanie z produktami leczniczymi wydłużającymi odstęp QT, takimi jak leki przeciwarytmiczne z klasy IA i III, leki przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, pimozyd, haloperydol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niektóre środki przeciwbakteryjne (np. sparfloksacyna, moksyfloksacyna, erytromycyna podawana dożylnie, pentamidyna, leki przeciwmalaryczne, w szczególności halofantryna), niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol, mizolastyna), itd. Podawanie w skojarzeniu z lekami o działaniu serotoninergicznym (tramadol, sumatryptan i inne tryptany) może prowadzić do zespołu serotoninowego. Zaleca się ostrożność podczas stosowania escytalopramu z lekami, które mogą obniżać próg drgawkowy (np. trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi lub innymi lekami z grypy SSRI, lekami neuroleptycznymi, meflochiną, bupropionem, tramadolem). Może wystąpić nasilenie działania escytalopramu w skojarzeniu z litem lub tryptofanem - należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania. Stosowanie leków z grupy SSRI z preparatami ziołowymi zawierającymi dziurawiec (Hypericum perforatum) może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Należy zachować ostrożność podczas stosowania z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi oraz lekami wpływającymi na czynność płytek krwi (nietypowe leki neuroleptyczne i pochodne fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, NLPZ, tyklopidyna, dipyrydamol) - monitorować parametry układu krzepnięcia podczas rozpoczynania lub zakończenia leczenia escytalopramem. Metabolizm escytalopramu zachodzi głównie przy udziale CYP2C19 oraz w mniejszym stopniu CYP2D6 i CYP3A4. Stosowanie w skojarzeniu z lekami, które działają hamująco na te izoenzymy może spowodować zwiększenie stężenia escytalopramu we krwi - należy zachować ostrożność podczas skojarzonego leczenia z takimi lekami, m.in. z omeprazolem, ezomeprazolem, lanzoprazolem, fluwoksaminą, tyklopidyną (inhibitory CYP2C19) lub z cymetydyną (inhibitor CYP2D6 i CYP3A4); może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki escytalopramu. Escytalopram jest inhibitorem CYP2D6. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania escytalopramu w skojarzeniu z lekami, które są metabolizowane głównie z udziałem izoenzymu CYP2D6 i mają wąski przedział terapeutyczny (np. flekainid, propafenon, metoprolol) lub działają na o.u.n. (dezypramina, klomipramina, nortryptylina, rysperidon, tiorydazyna, haloperydol); może zaistnieć konieczność modyfikowania dawkowania tych leków. Escytalopram może także w niewielkim stopniu hamować CYP2C19 - zalecana jest ostrożność podczas leczenia skojarzonego z lekami metabolizowanymi przez ten izoenzym.

Dawkowanie

Doustnie: Dorośli. Duże epizody depresyjne: zazwyczaj 10 mg/dobę. W zależności od reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 20 mg/dobę. Działanie przeciwdepresyjne występuje zazwyczaj po 2-4 tyg. stosowania leku. Po ustąpieniu objawów, leczenie należy kontynuować przez co najmniej 6 mies., aby uzyskać utrwalenie odpowiedzi na leczenie. Zespół lęku napadowego z agorafobią lub bez agorafobii: w pierwszym tyg. leczenia zaleca się dawkę początkową 5 mg/dobę, a następnie zwiększenie dawki do 10 mg/dobę. Dawkę można następnie zwiększać maksymalnie do 20 mg/dobę, w zależności od reakcji pacjenta. Maksymalną skuteczność osiąga się po około 3 mies. stosowania leku; leczenie trwa kilka miesięcy. Fobia społeczna: zazwyczaj 10 mg/dobę. Objawy ustępują zazwyczaj po 2-4 tyg. leczenia. Następnie dawkę można zmniejszyć do 5 mg/dobę lub zwiększyć maksymalnie do 20 mg/dobę, w zależności od reakcji pacjenta. Leczenie należy kontynuować przez co najmniej 12 tyg., aby uzyskać utrwalenie odpowiedzi na leczenie. Indywidualnie, w celu zapobiegania nawrotom choroby można rozważyć terapię 6-miesięczną. Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne: początkowo 10 mg/dobę. W zależności od reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 20 mg/dobę. Leczenie należy kontynuować tak długo, aby mieć pewność całkowitego ustąpienia objawów. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku dawka początkowa wynosi 5 mg, a maksymalna 10 mg na dobę; nie badano skuteczności escytalopramu w leczeniu fobii społecznej u osób w podeszłym wieku. Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów wolno metabolizujących leki z udziałem izoenzymu CYP2C19, w pierwszych 2 tyg. leczenia zaleca się stosowanie początkowej dawki 5 mg/dobę; w zależności od reakcji pacjenta na leczenie, dawkę można zwiększyć do 10 mg/dobę. Sposób podania. Lek należy podawać w pojedynczej dawce dobowej, z lub bez posiłku.

Uwagi

Escytalopram należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę przez okres co najmniej 1-2 tyg. Escytalopram nie powoduje zaburzenia sprawności intelektualnej i psychoruchowej, jednakże nie można wykluczyć wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Nie zaleca się spożywania alkoholu w czasie stosowania leku.

Pharmindex