Znajdź lek

Naloxonum hydrochloricum WZF

Działanie

Antagonista receptorów opioidowych, pozbawiony właściwości agonistycznych i innych właściwości morfinopodobnych typowych dla innych atagonistów receptorów opioidowych. W przypadku braku opioidów lub agonistycznego działania mieszanych agonistów-antagonistów na receptory opioidowe nie wykazuje aktywności farmakologicznej. Działanie naloksonu rozpoczyna się w ciągu 2 min po podaniu dożylnym, nieco później po podaniu domięśniowym lub podskórnym. Czas działania naloksonu zależy od dawki i drogi podania - po podaniu domięśniowym jest on dłuższy niż po podaniu dożylnym. Metabolizowany jest w wątrobie, głównie w procesie sprzęgania z kwasem glukuronowym, a następnie wydalany z moczem. U dorosłych średni T0,5 naloksonu wynosi 64 +/- 12 min; u noworodków - 3,1 +/- 0,5 h po wstrzyknięciu do żyły pępkowej; u wcześniaków - 51,8 +/- 9,2 min.

Wskazania

Zatrucie opioidami. Wyprowadzanie ze znieczulenia wywołanego opioidami (po przeprowadzeniu znieczulenia ogólnego z użyciem narkotycznych leków przeciwbólowych). Znoszenie depresji ośrodka oddechowego noworodków, spowodowanej podaniem rodzącej narkotycznych leków przeciwbólowych podczas porodu. Różnicowe rozpoznawanie zatrucia opioidami.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na nalokson lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Środki ostrożności

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów, u których stwierdza się lub podejrzewa fizyczną zależność od opioidów oraz u noworodków, których matki podały w wywiadzie uzależnienie od opioidów; w takich przypadkach nagłe i całkowite odwrócenie działania narkotycznego może wywołać ostry zespół odstawienny. Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami serca; niewydolnością nerek; chorobami wątroby. Czas działania naloksonu jest krótszy od czasu działania opioidów, istnieje ryzyko nawrotu zahamowania oddychania i konieczność kilkugodzinnej obserwacji pacjenta; może być konieczne podanie dodatkowych dawek preparatu. Nalokson nie jest skuteczny w leczeniu depresji oddechowej wywołanej lekami nieopioidowymi. Odwrócenie depresji oddechowej wywołanej podaniem buprenorfiny może być niecałkowite; jeżeli odpowiedź na działanie preparatu jest niecałkowita należy zastosować wentylację mechaniczną. Podczas stosowania naloksonu należy zapewnić możliwość tlenoterapii i leczenia resuscytacyjnego oraz dostęp do wyposażenia umożliwiającego prowadzenie resuscytacji krążeniowo-oddechowej. Zawartość sodu: 3,65 mmol (84 mg) sodu na maksymalną dobową dawkę 10 mg chlorowodorku naloksonu, należy wziąć pod uwagę u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.

Ciąża i laktacja

W ciąży stosować jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. U kobiet w ciąży ze stwierdzonym lub podejrzewanym uzależnieniem od opioidów należy przed podaniem naloksonu rozważyć stosunek korzyści do ryzyka, ponieważ uzależnienie u matki może współistnieć z uzależnieniem u płodu; w takim przypadku należy obserwować noworodka pod względem częstości oddechów i objawów odstawienia opioidów. Nalokson można podawać w drugiej fazie porodu, aby przeciwdziałać depresji ośrodka oddechowego wywołanej opioidami stosowanymi w znieczuleniu położniczym. Nie wiadomo czy nalokson przenika do mleka kobiecego; należy zachować szczególną ostrożność stosując lek u kobiet karmiących piersią.

Działania niepożądane

Zaburzenia sercowo-naczyniowe: tachykardia; częstoskurcz komorowy i migotanie komór (w okresie pooperacyjnym oraz w przypadku nagłego odwrócenia depresji wywołanej opioidami); zatrzymanie czynności serca (w okresie pooperacyjnym oraz w przypadku nagłego odwrócenia depresji wywołanej opioidami); niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze (w okresie pooperacyjnym), podwyższenie ciśnienia tętniczego (w przypadku nagłego odwrócenia depresji wywołanej opioidami). Wymienione działania niekiedy prowadziły do encefalopatii, śpiączki i zgonu. Zaburzenia układu nerwowego: drżenie, drgawki (w przypadku nagłego odwrócenia depresji wywołanej opioidami); parestezje (rzadko); podanie zbyt dużych dawek naloksonu pacjentom po zabiegach chirurgicznych może spowodować zniesienie działania przeciwbólowego i wywołać pobudzenie. Zaburzenia układu oddechowego: obrzęk płuc, duszność (w okresie pooperacyjnym oraz w przypadku nagłego odwrócenia depresji wywołanej opioidami). Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, wymioty (w przypadku nagłego odwrócenia depresji wywołanej opioidami). Może wystąpić ostry zespół odstawienny wywołany nagłym zniesieniem działania opioidów u pacjentów fizycznie uzależnionych, w tym: bóle w różnych częściach ciała, gorączka, pocenie się, wyciek wydzieliny z nosa, kichanie, piloerekcja, ziewanie, osłabienie, drżenia, nerwowość, niepokój, drażliwość, biegunka, nudności, kurczowe bóle brzucha, podwyższenie ciśnienia tętniczego, tachykardia. U noworodków odstawienie opioidów może spowodować drgawki, nadmierny płacz i nasilenie odruchów.

Dawkowanie

Zatrucie opioidami. Dorośli: dawka początkowa wynosi 400-2000 µg we wstrzyknięciu dożylnym, w razie potrzeby wstrzyknięcia powtarzać co 2-3 min, aż do powrotu świadomości i równego, świadomego oddechu. Jeżeli po podaniu 10 mg nie nastąpi nawet chwilowa poprawa czynności oddechowej i powrót świadomości, oznacza to, że przyczyną wystąpienia tych objawów prawdopodobnie nie jest przedawkowanie opioidów. Preparat można podawać również domięśniowo lub podskórnie; w stanach zagrożenia życia lek należy podawać dożylnie. Dzieci: zwykle 10 µg/kg mc. w jednorazowym wstrzyknięciu dożylnym; w razie potrzeby można podać dodatkową dawkę 100 µg/kg mc. Jeżeli nie można podać naloksonu dożylnie, lek stosować domięśniowo lub podskórnie w dawkach podzielonych. Wyprowadzanie ze znieczulenia wywołanego opioidami. Dorośli: zwykle 100-200 µg (tj. 1,5-3 µg/kg mc.) we wstrzyknięciu dożylnym. W niektórych przypadkach, zwłaszcza gdy zastosowano lek opioidowy o długim czasie działania może być konieczne podanie domięśniowo dodatkowej dawki naloksonu w ciągu 1-2 h. Lek można również podać we wlewie dożylnym (po rozcieńczeniu 5 ml preparatu w 500 ml 0,9% NaCl lub 5% r-ru glukozy). Dzieci: dożylnie 10 µg/kg mc.; w razie potrzeby można podać dodatkową dawkę 100 µg/kg mc. Jeżeli nie można podać naloksonu dożylnie, lek stosować domięśniowo lub podskórnie w dawkach podzielonych. Lek można również podać wlewie dożylnym (po rozcieńczeniu 5 ml preparatu w 500 ml 0,9% NaCl lub 5% r-ru glukozy). Znoszenie depresji ośrodka oddechowego noworodków, spowodowanej podaniem rodzącej opioidowych leków przeciwbólowych podczas porodu. W przypadku bezdechu należy przed podaniem naloksonu upewnić się, że została zachowana drożność układu oddechowego. Noworodki: 10 µg/kg mc. dożylnie, domięśniowo lub podskórnie; w razie potrzeby dawkę można powtórzyć po 2-3 min. Można również podać 200 µg (tj. ok. 60 µg/kg mc.) w jednorazowym wstrzyknięciu domięśniowym. Różnicowe rozpoznawanie zatrucia opioidami. Podanie dożylne 0,5 µg/kg mc. umożliwia stwierdzenie, czy zahamowanie oddychania lub utrudnienie oddawania lub zatrzymanie moczu nie są spowodowane przez opioid. Następnie dawkę można stopniowo zwiększać, unikając dużych dawek.

Uwagi

Podczas stosowania leku nie wolno prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.

Pharmindex