Znajdź lek

Nicorette Coolmint

Działanie

Preparat łagodzący objawy wynikające z odstawienia nikotyny (silne pragnienie zapalenia papierosa, nastrój depresyjny, bezsenność, drażliwość, frustracja lub złość, lęk, trudności z koncentracją uwagi, niepokój i zwiększone łaknienie lub zwiększenie masy ciała). Tabl. do ssania zastępują część nikotyny dostarczanej przez tytoń i pomagają w zmniejszeniu nasilenia głodu nikotynowego i objawów odstawiennych. Tabl. do ssania całkowicie rozpuszczają się w jamie ustnej i cała ilość zawartej w nich nikotyny staje się dostępna do wchłaniania przez błonę śluzową policzków lub w drodze połknięcia. Całkowite rozpuszczenie preparatu uzyskuje się na ogół po 16-19 min. Równoczesna konsumpcja napojów, które zakwaszają środowisko jamy ustnej, takich jak kawa, soki i napoje gazowane, może zmniejszać wchłanianie nikotyny. Maksymalne stężenie nikotyny w osoczu osiągane po podaniu pojedynczej dawki preparatu 2 mg wynosi ok. 5 ng/ml, a w przypadku dawki 4 mg ok. 8 ng/ml. Ze względu na niski stopień wiązania nikotyny z białkami osocza (4,9% - 20%) substancja ta wykazuje dużą objętość dystrybucji (2,5 l/kg). Dystrybucja nikotyny do tkanek zależy od pH, przy czym jej największe stężenia stwierdzano w mózgu, żołądku, nerkach i wątrobie. Nikotyna ulega w dużym stopniu zmetabolizowaniu do szeregu metabolitów, z których wszystkie są mniej aktywne niż związek macierzysty. Metabolizm nikotyny odbywa się głównie w wątrobie, jak również w płucach i w nerkach. Substancja ta jest metabolizowana głównie do kotyniny, jak również do N-tlenku nikotyny. T0,5 kotyniny wynosi 15-20 h, a jej stężenie we krwi jest 10 razy większe niż w przypadku nikotyny. Kotynina ulega dalszemu utlenieniu do trans-3-hydroksykotyniny, która jest głównym metabolitem nikotyny występującym w moczu. Zarówno nikotyna, jak i kotynina, ulegają sprzęganiu z kwasem glukuronowym. T0,5 nikotyny w fazie eliminacji wynosi ok. 2 h. Klirens całkowity nikotyny waha się od ok. 62-89 l/h. Klirens pozanerkowy nikotyny szacuje się na ok. 75% klirensu całkowitego. Nikotyna i jej metabolity są prawie całkowicie wydalane z moczem. Wydalanie nerkowe niezmienionej nikotyny zależy w dużym stopniu od odczynu moczu, zwiększa się przy kwasowym pH.

Wskazania

Leczenie uzależnienia od wyrobów tytoniowych poprzez łagodzenie objawów odstawienia nikotyny i głodu nikotynowego u osób palących w wieku 18 lat i powyżej zdecydowanych na trwałe zaprzestanie używania wyrobów tytoniowych. W miarę możliwości lek należy stosować w połączeniu z programem wsparcia behawioralnego. Stosowanie leku u osób palących w wieku 12-17 lat - według uznania lekarza.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Stosowanie u osób, które nigdy nie paliły. Dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Środki ostrożności

Preparat stosować szczególnie ostrożnie (ograniczone dane na temat bezpieczeństwa) oraz przed rozpoczęciem leczenia dokonać oceny stosunku ryzyka do korzyści związanych z leczeniem u pacjentów, którzy niedawno przebyli zawał mięśnia sercowego, u osób z niestabilną lub pogarszającą się dławicą piersiową (w tym z dławicą Prinzmetala), z ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, z niewyrównanym nadciśnieniem tętniczym, niedawno przebytym zaburzeniem krążenia mózgowego i (lub) uznane za niestabilne hemodynamicznie; pacjentów tych należy zachęcać do zaprzestania palenia metodami niefarmakologicznymi. Ponadto oceny stosunku ryzyka do korzyści należy dokonać u pacjentów z następującymi stanami: zaburzenia czynności nerek i wątroby (możliwe zmniejszenie klirensu nikotyny lub jej metabolitów, co może powodować nasilone działania niepożądane; należy zachować ostrożność u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i (lub) ciężkimi zaburzeniami czynności nerek), guz chromochłonny nadnerczy i niewyrównana nadczynność tarczycy (nikotyna powoduje uwalnianie katecholamin), choroby przewodu pokarmowego (możliwe zaostrzenie objawów u pacjentów z zapaleniem przełyku lub chorobą wrzodową żołądka albo dwunastnicy), cukrzyca (zmniejszone uwalnianie katecholamin, spowodowane przez nikotynę, może wpłynąć na metabolizm węglowodanów - pacjentom z cukrzycą należy zalecić częstsze niż zwykle wykonywanie pomiarów stężenia glukozy we krwi podczas zaprzestania palenia i rozpoczynania NTZ) oraz stabilne choroby krążenia takie jak nadciśnienie tętnicze, stabilna dławica piersiowa, choroby naczyń mózgowych, miażdżyca zarostowa tętnic obwodowych i niewydolność serca. Dawki nikotyny tolerowane przez osoby dorosłe i nastoletnie palące tytoń mogą być bardzo toksyczne dla małych dzieci, co może prowadzić do zgonu - należy pouczyć pacjenta by nie zostawiał preparatów zawierających nikotynę w miejscu dostępnym dla dzieci. Policykliczne aromatyczne węglowodory zawarte w dymie tytoniowym mogą indukować metabolizm leków metabolizowanych z udziałem enzymu CYP 1A2 (i ewentualnie CYP 1A1). Zaprzestanie palenia przez osobę palącą może doprowadzić do spowolnienia metabolizmu i do związanego z tym zwiększenia stężenia takich leków we krwi. Dotyczy to niektórych istotnych klinicznie leków o wąskim indeksie terapeutycznym, np. teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu. Przeniesione uzależnienie występuje rzadko i jest zarówno mniej szkodliwe, jak i łatwiejsze do przerwania, niż uzależnienie od palenia tytoniu. Nie badano bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tabl. u dzieci i młodzieży. U dzieci w wieku 12-17 lat można stosować wyłącznie na zlecenie lekarza.

Ciąża i laktacja

Udowodniono szkodliwy wpływ palenia tytoniu na zdrowie kobiety i płodu lub dziecka (obniżenie urodzeniowej masy ciała noworodka, zwiększone ryzyko poronienia i zwiększoną umieralność okołoporodową). Nikotyna przenika do organizmu płodu i może powodować zależne od dawki zmiany krążenia płodowego i ruchów oddechowych. Kobietom w ciąży lub pragnącym zajść w ciążę należy zalecić zaprzestanie palenia bez użycia nikotynowej terapii zastępczej. Stosowanie leku u kobiet w ciąży z wysokim stopniem uzależnienia od tytoniu możliwe jest wyłącznie pod nadzorem lekarza, po dokonanej przez niego ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Decyzja o stosowaniu NTZ w ciąży powinna zostać podjęta najwcześniej, jak to możliwe. Celem powinno być stosowanie NTZ tylko przez 2-3 mies. Nikotyna swobodnie przenika do mleka matki w ilościach, które mogą oddziałowywać na dziecko, nawet gdy stosuje się ją w dawkach terapeutycznych. Stosowanie preparatu przez kobiety karmiące piersią powinno mieć miejsce wyłącznie po konsultacji z lekarzem, po ocenie stosunku korzyści do ryzyka. W celu ograniczenia do minimum zawartości nikotyny w mleku podczas stosowania nikotynowej terapii zastępczej kobiety powinny starać się nakarmić dziecko bezpośrednio przed przyjęciem leku i zachować jak najdłuższy odstęp czasowy (sugeruje się 2 h) pomiędzy przyjęciem tabl. a następnym karmieniem. U kobiet palenie tytoniu opóźnia czas zapłodnienia, powoduje zmniejszenie wskaźnika udanych prób zapłodnienia in vitro i istotnie zwiększa ryzyko bezpłodności. U mężczyzn palenie tytoniu powoduje zmniejszenie produkcji nasienia, zwiększenie stresu oksydacyjnego i uszkodzenie DNA. Plemniki osób palących wykazują zmniejszoną zdolność zapładniania.

Działania niepożądane

Bardzo często: nudności, podrażnienie jamy ustnej lub gardła i języka. Często: drażliwość, lęk, zaburzenia snu, w tym niezwykłe sny, zawroty głowy, bóle głowy, kaszel, ból gardła, wymioty, biegunka, dyskomfort w obrębie przewodu pokarmowego, wzdęcia z oddawaniem gazów, czkawka, zgaga, objawy dyspeptyczne. Niezbyt często: nerwowość, depresja, kołatania serca, przyspieszenie rytmu serca, wysypka, rumień, pokrzywka, zmęczenie, złe samopoczucie, ból w klatce piersiowej. Rzadko: przedsionkowe zaburzenia rytmu. Bardzo rzadko: nadwrażliwość (w tym reakcje alergiczne i anafilaktyczne), obrzęk naczynioruchowy. Niektóre objawy, takie jak depresja, drażliwość, lęk, zwiększone łaknienie i bezsenność, mogą się wiązać z objawami odstawiennymi, będącymi wynikiem zaprzestania palenia. U osób rzucających w jakikolwiek sposób palenie mogą wystąpić: bóle lub zawroty głowy, zaburzenia snu, nasilenie kaszlu lub przeziębienie.

Interakcje

Zaprzestawanie palenia, z użyciem substytutów nikotyny lub bez, może powodować u byłych palaczy zmianę reakcji na równocześnie stosowane leki. Może być konieczna korekta ich dawkowania, a w przypadku preparatów o wąskim marginesie terapeutycznym, takich jak teofilina, zaprzestaniu palenia powinno towarzyszyć ścisłe monitorowanie kliniczne, a nawet laboratoryjne pacjenta, którego należy poinformować o ryzyku przedawkowania. Może istnieć konieczność zmniejszenia dawki w chwili zaprzestania palenia podczas stosowania następujących preparatów: kofeina, teofilina, imipramina, pentazocyna, fenacetyna, fenylbutazon, takryna, klomipramina, olanzapina, fluwoksamina, klozapina, flekainid, ropinirol (zmniejszenie indukcji enzymu CYP1A2); insulina (zwiększenie wchłaniania insuliny podanej podskórnie); antagoniści receptorów adrenergicznych, np. prazosyna, propranolol (zmniejszenie stężenia krążących amin katecholowych). Ponadto istnieje konieczność zwiększenia dawki w chwili zaprzestania palenia podczas stosowania agonistów receptorów adrenergicznych, np. izoprenalina, salbutamol (zmniejszenie stężenia krążących amin katecholowych).

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Wybór mocy tabletki do ssania, którą należy zastosować, zależy od nawyków pacjenta związanych z paleniem. Tabl. do ssania 2 mg dla osób palących o niskim stopniu uzależnienia od nikotyny, tj. takich, które wypalają pierwszego papierosa w trakcie dnia po upływie więcej niż 30 min. od przebudzenia lub które wypalają mniej niż 20 papierosów na dobę. Tabl. do ssania 4 mg dla osób palących o wysokim stopniu uzależnienia od nikotyny, tj. takich, które wypalają pierwszego papierosa w trakcie dnia w ciągu 30 min. od przebudzenia lub które wypalają więcej niż 20 papierosów na dobę. Natychmiastowe rzucenie palenia: stosować tabl. do ssania zawsze, gdy pojawia się chęć zapalenia papierosa. U większości osób palących potrzeba zazwyczaj od 8-12 tabl. na dobę. Czas trwania leczenia ustalany jest indywidualnie, zaleca się na ogół okres do 6 tyg. Następnie dawkę nikotyny należy stopniowo zmniejszać. Leczenie należy zakończyć z chwilą zmniejszenia dawki do 1–2 tabl. na dobę. Stopniowe rzucenie palenia poprzez postępujące zmniejszanie liczby wypalanych papierosów: stosować tabl. do ssania pomiędzy epizodami palenia, aby opanować pragnienie zapalenia papierosa i wydłużyć przerwy pomiędzy zaciąganiem się dymem papierosowym, dążąc do jak największego ograniczenia palenia. Ilość tabletek do ssania stosowanych na dobę jest zmienna i zależy od potrzeb pacjenta. Maksymalna dawka dobowa wynosi 15 tabl. Leku nie należy używać dłużej niż przez 9 mies. Jeśli próba całkowitego zaprzestania palenia nie zostanie podjęta w ciągu 6 mies. od rozpoczęcia leczenia, zaleca się konsultację z odpowiednim przedstawicielem personelu medycznego. Terapia behawioralna, obejmująca porady i wsparcie, zazwyczaj zwiększa wskaźnik pozytywnych wyników leczenia. Sposób podania. Tabletkę należy umieścić w jamie ustnej i poczekać, aż się rozpuści. Okresowo tabletkę należy przesuwać z jednej strony jamy ustnej na drugą i powtarzać tę czynność do chwili całkowitego rozpuszczenia (około 16-19 min.). Nie należy rozgryzać ani połykać w całości. Podczas ssania tabletki nie należy jeść ani pić. Napoje, które obniżają pH w jamie ustnej (kawa, soki i napoje bezalkoholowe) mogą zmniejszać wchłanianie nikotyny; należy unikać ich spożywania w ciągu 15 min. przed zastosowaniem preparatu.

Uwagi

Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn; jednak osoby stosujące nikotynową terapię zastępczą powinny mieć świadomość, że zaprzestawanie palenia może powodować zmiany zachowania.

Pharmindex