Znajdź lek

Nicorette Inhaler

Działanie

Preparat stosowany w uzależnieniu od nikotyny. Nikotyna jest agonistą receptorów nikotynowych w obwodowym i ośrodkowym układzie nerwowym, ma wpływ na działanie ośrodkowego układu nerwowego oraz układu sercowo-naczyniowego. W badaniach klinicznych, podawanie nikotyny łagodziło objawy po odstawieniu tytoniu (nerwowość, niepokój, drażliwość, senność, zaburzenia nastroju, trudności z koncentracją, zaburzenia snu, wzmożony apetyt, łagodne zaburzenia somatyczne) jak również potrzebę zapalenia papierosa. Przeważająca część nikotyny z inhalatora wchłaniana jest w jamie ustnej. Ciągła i szybka inhalacja w ciągu 40 min. uwalnia aż do 80% (8 mg) nikotyny z każdego wkładu, zaś jej biodostępność wynosi 50%, tzn. ok. 4 mg. Absorpcja nikotyny przez błonę śluzową policzków jest powolna i nie prowadzi do szybkiego zwiększenia stężenia nikotyny w osoczu, obserwowanego podczas palenia papierosa. Samodzielne przyjmowanie leku prowadzi do wystąpienia stężenia nikotyny w osoczu rzędu 6-8 ng/ml, które stanowi jedynie ok. 1/3 stężenia występującego podczas palenia papierosa. Stężenia w osoczu występujące po klinicznym zastosowaniu odpowiadają żuciu co godzinę jednej gumy do żucia Nicorette 2 mg i stosowaniu co godzinę jednej dawki aerozolu do nosa Nicorette. Maksymalne stężenia w osoczu występują po 15 min. od inhalacji. Nikotyna jest metabolizowana głównie w wątrobie, nerkach i płucach do licznych metabolitów, z których głównymi są kotynina i trans-3-hydroksykonityna. T0,5 nikotyny wynosi 2 h. Nikotyna i jej metabolity są wydalane przez nerki.

Wskazania

Leczenie uzależnień od wyrobów tytoniowych u osób zdecydowanych na rzucenie nałogu, poprzez zmniejszenie głodu nikotynowego i objawów odstawiennych, występujących po zaprzestaniu palenia.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na nikotynę lub inne składniki preparatu.

Środki ostrożności

Stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi, u których wystąpiły poważne objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego lub które były hospitalizowane z powodu dolegliwości sercowo-naczyniowych w ciągu ostatnich 4 tyg. (np. udar mózgu, zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, zaburzenia rytmu serca, pomostowanie naczyń wieńcowych, angioplastyka) lub w przypadku niekontrolowanego nadciśnienia. Stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy, przewlekłą chorobą gardła i skurczem oskrzeli. Zachować również ostrożność u pacjentów z niekontrolowaną nadczynnością tarczycy lub guzem chromochłonnym nadnerczy. W wyniku zaprzestania palenia pacjenci z cukrzycą mogą wymagać mniejszych dawek insuliny. Niektórzy pacjenci mogą kontynuować stosowanie preparatu dłużej niż zalecany okres leczenia, lecz potencjalne ryzyko długotrwałego stosowania jest znacznie mniejsze niż ryzyko uzależnienia związane z powrotem do palenia tytoniu. Pacjenci z obturacyjną chorobą płuc mogą mieć trudności ze stosowaniem preparatu, dlatego powinni stosować gumy do żucia, plastry lub tabl. podjęzykowe zawierające nikotynę.

Ciąża i laktacja

Nikotyna w każdej postaci jest przeciwwskazana u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Nikotyna przenika do organizmu płodu i wpływa na jego oddychanie i krążenie. Wpływ na układ krążenia jest zależny od dawki. Palenie papierosów może poważnie uszkodzić płód i powinno zostać zaprzestane. Kobiety w ciąży lub karmiące piersią powinny stosować preparat tylko po konsultacji z lekarzem. Ryzyko dla płodu związane ze stosowaniem preparatu nie jest w pełni znane. Korzyści z nikotynowej terapii zastępczej u kobiet w ciąży, które nie są w stanie zaprzestać palenia bez takiej terapii w istotny sposób przeważają nad ryzykiem związanym z kontynuacją palenia. Nikotyna przenika do mleka matki w niewielkich ilościach mogących oddziaływać na niemowlę, nawet w małych dawkach. Aby zmniejszyć narażenie dziecka, preparat należy stosować bezpośrednio po karmieniu piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: ból głowy; kaszel; podrażnienie jamy ustnej i gardła. Często: zawroty głowy; uczucie dyskomfortu, czkawka, nudności, wymioty; przekrwienie błon śluzowych nosa. Niezbyt często: kołatanie serca. Bardzo rzadko: przejściowe migotanie przedsionków.

Interakcje

Po zaprzestaniu palenia może wystąpić zmniejszenie klirensu substratów dla enzymu CYP1A2, co może prowadzić do zwiększenia stężenia w osoczu substancji tj.: teofilina, takryna, klozapina i ropinirol oraz imipramina, olanzapina, klomipramina i fluwoksamina. Metabolizm flekainidu i pentazocyny może być indukowany przez palenie tytoniu.

Dawkowanie

Preparat należy stosować, gdy tylko pojawi się potrzeba zapalenia papierosa. Dawka nikotyny uwalniana podczas jednego wdechu z inhalatora jest znacznie mniejsza od wdychanej podczas zaciągania się papierosem. Każda inhalacja powinna trwać ok. 20 min. (pacjent zaciąga się 2 razy częściej niż papierosem). Zaleca się używanie 6-12 wkładów na dobę, nie należy stosować więcej niż 12 wkładów na dobę. Zalecany schemat dawkowania: 1-24 papierosów wypalanych na dobę - 6 wkładów do inhalacji na dobę; 25-32 papierosów na dobę - 8 wkładów na dobę; 33-40 papierosów na dobę - 10 wkładów na dobę; ponad 40 papierosów - 12 wkładów na dobę. W niższych temperaturach inhalator musi być używany dłużej, gdyż ilość nikotyny otrzymywanej z inhalatora zależy od temperatury. Preparat stosować przynajmniej 3 miesiące, a następnie należy stopniowo zmniejszać ilość stosowanych wkładów do inhalacji w ciągu doby. Należy rozważyć próbę zaprzestania palenia nie później niż 6 miesięcy od rozpoczęcia leczenia. Jeśli w ciągu 9 miesięcy od rozpoczęcia leczenia nie jest możliwa poważna próba zaprzestania palenia należy skonsultować się z lekarzem. Regularne stosowanie wkładów do inhalacji przez okres dłuższy nić 12 miesięcy nie jest zalecane. Nie stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.

Uwagi

Otwarty wkład należy zużyć w ciągu 12 h.

Pharmindex