Znajdź lek

Onirex

Działanie

Lek nasenny z grupy imidazopirydyn. Działanie uspokajające wykazuje w dawkach mniejszych niż potrzebnych do działania przeciwdrgawkowego, miorelaksacyjnego czy uspokajającego. Zolpidem jest agonistą receptorów należących do kompleksu GABA, selektywnym dla podjednostki typu omega (BZ1 i BZ2) działającym poprzez modulację kanału dla jonu chlorkowego. Zolpidem jest szybko wchłaniany i szybko pojawia się działanie nasenne. Biodostępność wynosi 70%. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po upływie 0,5 do 3 h od przyjęcia dawki. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi do 92%. T0,5 w fazie eliminacji jest krótki i wynosi około 2,4 h, zaś okres działania wynosi do 6 h. Wszystkie metabolity są farmakologicznie nieaktywne i są wydalane z moczem (56%) i kałem (37%). Zolpidemu nie można usunąć z organizmu za pomocą dializ. U pacjentów z niewydolnością nerek obserwowano umiarkowane zmniejszenie klirensu. U osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się zwiększoną biodostępność leku, zmniejszenie klirensu oraz wydłużenie okresu półtrwania (T0,5 wynosi około 10 h). U pacjentów z marskością wątroby obserwowano 5-krotne zwiększenie wartości AUC oraz 3-krotne zwiększenie T0,5.

Wskazania

Krótkotrwałe leczenie bezsenności u dorosłych w przypadku gdy bezsenność uniemożliwia normalne funkcjonowanie lub powoduje skrajne wyczerpanie u pacjenta. Benzodiazepiny lub leki o działaniu podobnym do benzodiazepin są wskazane tylko w leczeniu ciężkiej bezsenności, zaburzającej prawidłowe funkcjonowanie lub niezwykle uciążliwej dla pacjenta.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na zolpidem lub pozostałe składniki preparatu. Ciężka niewydolność wątroby. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność oddechowa. Miasthenia gravis. Dzieci i młodzież w wieku <18 lat.

Środki ostrożności

Przed zaleceniem leku nasennego, należy w miarę możliwości wyjaśnić przyczynę bezsenności i wyeliminować czynniki ją wywołujące. Utrzymywanie się bezsenności po 7-14 dniach leczenia, może wskazywać na występowanie pierwotnych zaburzeń psychicznych lub fizycznych i powinno być poddane wnikliwej ocenie. Lek stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniem czynności oddechowej. Ryzyko wystąpienia zaburzeń psychoruchowych dnia następnego, w tym zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów, jest zwiększone jeśli: zolpidem przyjęto w czasie krótszym niż 8 h przed przystąpieniem do wykonywania czynności wymagających przytomności umysłu; zastosowano dawkę większą niż zalecana; zolpidem zastosowano jednocześnie z innymi lekami działającymi hamująco na OUN lub innymi lekami, które zwiększają stężenie zolpidemu we krwi, z alkoholem lub substancjami niedozwolonymi. Lek stosować ostrożnie u pacjentów z objawami depresji (przepisywana ilość leku powinna być jak najmniejsza, aby zapobiec celowemu przedawkowaniu). Podczas stosowania zolpidemu może ujawnić się wcześniej istniejąca depresja. Ze względu na to, że bezsenność może być objawem depresji, należy pacjenta ponownie zbadać w przypadku utrzymywania się bezsenności. Podczas stosowania dłuższego niż kilka tyg., obserwuje się niekiedy zmniejszenie skuteczności leków nasennych. Stosowanie leków nasennych może prowadzić do rozwoju uzależnienia psychicznego i fizycznego. Niebezpieczeństwo rozwoju uzależnienia wzrasta proporcjonalnie do stosowanej dawki oraz czasu trwania leczenia, jest ono również większe u pacjentów uzależnionych od alkoholu lub narkotyków w wywiadzie. Tacy pacjenci powinni być pod obserwacją podczas stosowania leków nasennych. U pacjentów, u których doszło do rozwoju uzależnienia, po nagłym odstawieniu leku mogą wystąpić objawy (np.: bóle głowy i mięśni, lęk i napięcie psychiczne, niepokój, splątanie i drażliwość, a w ciężkich przypadkach mogą również wystąpić: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość na bodźce dźwiękowe, światło i dotyk, drętwienie i mrowienie kończyn, omamy i napady drgawkowe). Pacjenta należy poinformować o możliwości wystąpienia bezsenności z odbicia (nasilenie objawów będących przyczyną przepisania leku po jego odstawieniu) - zaleca się stopniowe zmniejszanie jego dawki. W przypadku stosowania leków nasennych o krótkim czasie działania, zespół odstawienny może występować w przerwie pomiędzy kolejnymi dawkami, zwłaszcza wtedy gdy dawki te są duże. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia niepamięci następczej, pacjent powinien mieć zapewnioną możliwość nieprzerwanego 8 h snu. Podczas stosowania leków nasennych (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje psychiczne i "paradoksalne" (np. niepokój, pobudzenie, rozdrażnienie, agresywność, urojenia, napady wściekłości, koszmary nocne, omamy, psychozy, nieadekwatne zachowanie i inne zaburzenia zachowania) - w takich przypadkach leczenie należy przerwać. U pacjentów, którzy przyjmowali zolpidem i nie obudzili się całkowicie, mogą wystąpić następujące zaburzenia: chodzenie we śnie i podobne zaburzenia zachowania, takie jak prowadzenie pojazdu we śnie, przygotowanie i spożywanie jedzenia, rozmowy telefoniczne lub stosunki seksualne we śnie z niepamięcią wykonywanych czynności. Spożycie alkoholu lub przyjęcie innych leków o działaniu depresyjnym na OUN, w skojarzeniu z zolpidemem, zwiększa ryzyko występowania takich zachowań, podobnie jak stosowanie zolpidemu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. U pacjentów zgłaszających takie zachowania (np. prowadzenie pojazdu we śnie), ze względu na bezpieczeństwo pacjenta jak i innych osób należy rozważyć przerwanie stosowania zolpidemu. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Preparatu nie należy stosować w ciąży (zwłaszcza w I trymestrze). Jeśli są uzasadnione wskazania do zastosowania zolpidemu w późniejszym okresie ciąży lub w czasie porodu, należy uwzględnić działanie leku na noworodka, takie jak hipotermia, hipotonia, umiarkowana niewydolność oddechowa. U noworodków urodzonych przez matki przyjmujące długotrwale benzodiazepiny lub leki działające podobnie do benzodiazepin w końcowym okresie ciąży, mogą wystąpić objawy odstawienne spowodowane przez fizyczne uzależnienia. W przypadku planowania lub stwierdzenia ciąży należy przerwać leczenie. Zolpidem przenika w niewielkich ilościach do mleka matki, dlatego nie należy go stosować u matek karmiących, gdyż jego wpływ na dziecko nie był badany.

Działania niepożądane

Działanie niepożądane zależą od indywidualnej wrażliwości pacjenta, i występują częściej w ciągu godziny po przyjęciu leku, jeżeli pacjent nie położył się do łóżka i natychmiast nie usnął. Często: senność w ciągu następnego dnia, nasilona bezsenność, zobojętnienie emocjonalne, zmniejszona czujność, splątanie, zmęczenie, ból i zawroty głowy; podwójne widzenie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, ataksja; zaburzenia żołądkowo-jelitowe (biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha); osłabienie mięśni. Niezbyt często: reakcje skórne; reakcje paradoksalne (niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, napady wściekłości, koszmary nocne, omamy, psychozy, somnambulizm, niewłaściwe zachowanie, inne działania niepożądane odnoszące się do zachowania, amnezja następcza, która może być powiązana z niewłaściwym zachowaniem; występowanie ich jest bardziej prawdopodobne u osób w podeszłym wieku). Częstość nieznana: obniżony poziom świadomości; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; nadmierne pocenie się, obrzęk naczynioruchowy; zaburzenia chodu, rozwój tolerancji na lek, upadki (przeważnie u pacjentów w podeszłym wieku). Podczas stosowania benzodiazepin i leków podobnych do benzodiazepin może ujawnić się wcześniej istniejąca depresja - nierozpoznana przed leczeniem. Stosowanie leku może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego; przerwanie podawania leku może wywołać objawy odstawienne (ból głowy, bóle mięśni, silnie wyrażony lęk i napięcie psychiczne, niepokój ruchowy, splatanie, drażliwość; w ciężkich przypadkach może wystąpić utrata poczucia rzeczywistości, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, mrowienie i drętwienie kończyn, nadwrażliwość na dotyk, bodźce akustyczne i światło, omamy i napady drgawkowe) lub bezsenność z odbicia. Ryzyko wystąpienia zespołu odstawiennego/bezsenności z odbicia jest bardziej prawdopodobne w przypadku nagłego odstawienia leku. Może rozwinąć się uzależnienie psychiczne, zwłaszcza u osób nadużywających leków i zmniejszenie libido. Benzodiazepiny i leki działające podobnie do benzodiazepin mogą wywołać niepamięć następczą, ujawniającą się zwykle kilka godzin po przyjęciu leku. Aby zminimalizować ryzyko, zaleca się przyjęcie leku bezpośrednio przed snem, który powinien trwać nieprzerwanie 7-8 h.

Interakcje

W trakcie leczenia nie należy spożywać alkoholu. Alkohol nasila działanie nasenne winianu zolpidemu. Nasilenie hamującego działania na OUN może wystąpić w przypadkach jednoczesnego stosowania z lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), lekami nasennymi, lekami przeciwlękowymi i (lub) uspokajającymi, lekami przeciwdepresyjnymi, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwpadaczkowymi, lekami znieczulającymi i lekami przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym. Dlatego też, jednoczesne stosowanie zolpidemu z tymi lekami może nasilać senność oraz zaburzenia psychoruchowe dnia następnego (w tym zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów). Ponadto, odnotowano pojedyncze przypadki omamów wzrokowych u pacjentów przyjmujących zolpidem z lekami przeciwdepresyjnymi, w tym z bupropionem, dezypraminą, fluoksetyną, sertraliną oraz wenlafaksyną. Jednoczesne przyjmowanie fluwoksaminy może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi, jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. Należy zachować szczególną ostrożność stosując jednocześnie leki działające hamująco na OUN. Jednoczesne stosowanie z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi może prowadzić do nasilenia euforii i tym samym sprzyjać rozwojowi uzależnienia psychicznego. Jednoczesne stosowanie cyprofloksacyny może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi - nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Substancje, które hamują aktywność niektórych enzymów wątrobowych (w szczególności cytochromu P450), mogą nasilać działanie pochodnych benzodiazepiny, a także innych leków o podobnym działaniu. Winian zolpidemu jest metabolizowany przez kilka enzymów cytochromu P450, głównie CYP3A4 z udziałem CYP1A2. W przypadku jednoczesnego stosowania z ryfampicyną (induktor CYP3A4) działanie farmakodynamiczne winianu zolpidemu zmniejsza się. Podczas jednoczesnego stosowania z itrakonazolem (inhibitor CYP3A4) farmakokinetyka i farmakodynamika nie ulegają znaczącej zmianie. Kliniczne znaczenie tych wyników nie jest znane. Jednoczesne podawanie zolpidemu z ketokonazolem (w dawce 200 mg 2 razy na dobę), silnie działającym inhibitorem CYP3A4, powodowało wydłużenie T0,5 fazy eliminacji zolpidemu, zwiększenie całkowitego AUC oraz zmniejszenie pozornego klirensu po podaniu doustnym w porównaniu do podania zolpidemu w skojarzeniu z placebo. Całkowite AUC zolpidemu podczas jednoczesnego stosowania z ketokonazolem zwiększyło się 1,83 razy w porównaniu do stosowania zolpidemu w monoterapii. Standardowe dostosowywanie dawki zolpidemu nie jest uważane za potrzebne, ale należy zwrócić uwagę pacjentom, że stosowanie zolpidemu jednocześnie z ketokonazolem może nasilać działanie sedatywne. Ponieważ CYP3A4 odgrywa istotną rolę w metabolizmie winianu zolpidemu, w związku z tym należy spodziewać się wystąpienia interakcji z lekami będącymi substratami lub induktorami CYP3A4. W przypadku jednoczesnego stosowania winianu zolpidemu z warfaryną, digoksyną lub ranitydyną, nie obserwowano znaczących interakcji farmakokinetycznych.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zazwyczaj 10 mg bezpośrednio przed snem. U pacjentów z niewydolnością wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpocząć od dawki 5 mg; w przypadku braku reakcji na leczenie, jeśli pacjent dobrze toleruje lek dawkę można zwiększyć do 10 mg. Całkowita dawka dobowa zolpidemu u wszystkich pacjentów nie powinna być większa niż 10 mg. Czas leczenia należy ograniczyć do minimum; okres leczenia powinien zwykle wynosić kilka dni do 2 tyg., leczenie należy zakończyć w czasie nie dłuższym niż 4 tyg. włącznie z okresem odstawienia leku. W pewnych przypadkach może być konieczne wydłużenie czasu leczenia ponad zalecany czas maksymalny, które nie powinno się odbywać bez ponownej oceny stanu pacjenta.

Uwagi

Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki leku. Podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu. Ze względu na działanie sedatywne i miorelaksacyjne oraz możliwość wystąpienia niepamięci preparat może znacznie zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Pharmindex