Paricalcitol Teva

Reklama

Paricalcitol Teva - skład

1 kaps. zawiera 1 lub 2 µg parykalcytolu. Preparat zawiera etanol.

Reklama

Paricalcitol Teva - działanie

Syntetyczny analog kalcytriolu, wykazujący biologiczną aktywność witaminy D. Parykalcytol wybiórczo aktywuje receptory witaminy D (VDR) w przytarczycach, ale nie aktywuje ich w jelicie i w mniejszym stopniu działa na resorpcję kości. Lek aktywuje również receptory wrażliwe na wapń (CaSR) w przytarczycach. W wyniku tego parykalcytol zmniejsza stężenie parathormonu (PTH) hamując proliferację w przytarczycach oraz zmniejszając syntezę i wydzielanie PTH z minimalnym wpływem na stężenia wapnia i fosforu. Parykalcytol może działać bezpośrednio na komórki kostne powodując utrzymanie objętości kości i zwiększając powierzchnię podlegającą mineralizacji. Korekta nieprawidłowego stężenia PTH wraz z normalizacją homeostazy wapnia i fosforu może zapobiegać metabolicznej chorobie kości związanej z przewlekłą chorobą nerek lub ją leczyć. Po podaniu dożylnym pacjentom z przewlekłą niewydolnością nerek (wymagających hemodializy) stężenie leku zmniejszało się szybko w ciągu 2 h, a następnie w sposób logarytmiczno-liniowy. Po wielokrotnym podaniu nie obserwowano kumulacji leku. Lek wiąże się z białkami osocza >99,9%. T_0,5 wynosi ok. 15 h. Wydala się głównie z żółcią. W kale oznaczono 74% podanej dawki radioaktywnej, a w moczu jedynie 16%.

Reklama

Paricalcitol Teva - wskazania

Zapobieganie i leczenie wtórnej nadczynności przytarczyc związanej z przewlekłą niewydolnością nerek (przewlekła choroba nerek, stadium 3 i 4) oraz z przewlekłą niewydolnością nerek (przewlekła choroba nerek, stadium 5) u pacjentów poddawanych hemodializom lub dializom otrzewnowym.

Reklama

Paricalcitol Teva - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub pomocniczą. Objawy zatrucia witaminą D. Hiperkalcemia.

Reklama

Paricalcitol Teva - ostrzeżenia

Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności preparatu u dzieci. Nadmierne zmniejszenie stężenia parathormonu może spowodować zwiększenie stężenia wapnia w surowicy i prowadzić do choroby metabolicznej kości. Należy monitorować pacjenta i indywidualnie dostosowywać dawkowanie. W razie wystąpienia istotnej klinicznie hiperkalcemii, gdy pacjent otrzymuje preparat zawierający wapń wiążący fosforany, należy zmniejszyć jego dawkę lub przerwać podawanie. U pacjentów w okresie przeddializacyjnym, parykalcytol, podobnie jak inne aktywatory receptora witaminy D, może zwiększać stężenie kreatyniny w surowicy (a zatem zmniejszać wartość szacowanego współczynnika przesączania kłębuszkowego [eGFR]) bez zmiany rzeczywistej wartości współczynnika (GFR). Preparat zawiera etanol.

Reklama

Paricalcitol Teva - ciąża

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania parykalcytolu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Leku nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W badaniach na zwierzętach wykazano, że parykalcytol lub jego metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka matki. Należy podjąć decyzję, czy kontynuować/przerwać karmienie piersią, czy kontynuować/przerwać leczenie parykalcytolem, biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią oraz korzyści dla matki wynikające z leczenia parykalcytolem.

Reklama

Paricalcitol Teva - efekty uboczne

Często: hiperkalcemia, hipokalcemia, zmniejszenie łaknienia, zawroty głowy (u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek, stadium 5), biegunka, choroba refluksowa przełyku, trądzik, wysypka, tkliwość piersi. Niezbyt często: nadwrażliwość, zawroty głowy (u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek stadium 3 i 4), zaburzenia smaku, zaparcia, suchość w jamie ustnej, świąd, pokrzywka, skurcze mięśniowe, nieprawidłowe wyniki badań aktywności enzymów wątrobowych. Po dopuszczeniu do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane parykalcytolu w kapsułkach i w postaci roztworu do wstrzykiwań: często - hiperkalcemia, hiperfosfatemia, niedoczynność przytarczyc, bóle głowy, zaburzenia smaku, świąd; niezbyt często: wydłużenie czasu krwawienia, zwiększenie aktywności AspAT, nieprawidłowy wynik badania laboratoryjnego, zmniejszenie masy ciała, zatrzymanie akcji serca, zaburzenia rytmu serca, trzepotanie przedsionków, niedokrwistość, leukopenia, niedokrwistość, uogólnione powiększenie węzłów chłonnych, śpiączka, udar mózgowy, przemijający napad niedokrwienny, omdlenie, drgawki kloniczne mięśni, niedoczulica, parestezje, zawroty głowy, jaskra, zapalenie spojówek, dolegliwości uszne, krwawienie z odbytnicy, zapalenie okrężnicy, biegunka, zapalenie żołądka, niestrawność, utrudnienie połykania, ból brzucha, zaparcia, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, pęcherzowe zapalenie skóry, łysienie, nadmierne owłosienie, wysypka, nadmierna potliwość, ból stawów, sztywność stawów, ból pleców, drganie mięśni, ból mięśni, nadczynność przytarczyc, hiperkaliemia, hipokalcemia, jadłowstręt, posocznica, zapalenie płuc, zakażenie, zapalenie gardła, zakażenie pochwy, grypa, rak piersi, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, zaburzenia chodu, obrzęki obwodowe, dolegliwości bólowe, ból w miejscu wstrzyknięcia, gorączka, ból w klatce piersiowej, pogorszenie się stanu, astenia, złe samopoczucie, pragnienie, nadwrażliwość, bóle piersi, zaburzenia erekcji, stan splątania, stan majaczeniowy, depersonalizacja, pobudzenie psychoruchowe, bezsenność, nerwowość; częstość nieznana: krwotok z przewodu pokarmowego, obrzęk krtani, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka.

Paricalcitol Teva - interakcje

Nie należy przyjmować jednocześnie fosforanów i produktów leczniczych zawierających witaminę D i jej pochodnych z parykalcytolem, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia hiperkalcemii i zwiększenia iloczynu Ca x P. Duże dawki preparatów zawierających wapń lub tiazydowe leki moczopędne mogą zwiększyć ryzyko hiperkalcemii. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu glikozydów naparstnicy z parykalcytolem ze względu toksyczne działanie glikozydów przy hiperkalcemii (niezależnie od jej przyczyny). Nie należy jednocześnie przyjmować preparatów zawierających magnez (np. leki zobojętniające kwas solny w żołądku) z preparatami witaminy D ze względu na ryzyko wystąpienia hipermagnezemii. Nie należy również przez dłuższy czas podawać preparatów zawierających glin (np. leki zobojętniające kwas solny w żołądku, związki wiążące fosforany) z preparatami zawierającymi witaminę D ze względu na możliwość zwiększonego stężenie glinu we krwi i toksycznego jego działania na kości. Należy zachować ostrożność podając ketokonazol z parykalcytolem ze względu na około dwukrotne zwiększenie AUC parykalcytolu. Preparaty, które zaburzają w jelicie wchłanianie witamin rozpuszczalnych w tłuszczu, takie jak cholestyramina, mogą utrudniać wchłanianie parykalcytolu w kapsułkach.

Paricalcitol Teva - dawkowanie

Dorośli. Przewlekła choroba nerek, stadium 3 i 4. Lek stosuje się raz na dobę, codziennie lub 3 razy w tygodniu, co drugi dzień. Dawkę początkową ustala się na podstawie wyjściowego stężenia natywnego parathormonu (iPTH): ≤ 500 pg/ml (56 pmol/l) – 1 µg parykalcytolu codziennie lub 2 µg 3 razy w tygodniu; > 500 pg/ml (56 pmol/l) – 2 µg parykalcytolu codziennie lub 4 µg 3 razy w tygodniu. Dawkowanie należy dostosowywać indywidualnie na podstawie stężenia iPTH w surowicy lub osoczu monitorując stężenie wapnia i fosforu w surowicy. Proponowane schematy dawkowania (dawka dostosowywana co 2 - 4 tyg.) - stężenie iPTH w stosunku do wartości początkowych: bez zmian lub zwiększone, zmniejszone o < 30% - zwiększyć dawkę parykalcytolu o 1 µg podawane codziennie lub o 2 µg podawane 3 razy w tyg; zmniejszone o ≥ 30%, ≤ 60% - nie zmieniać dawki; zmniejszone o > 60%, iPTH <60 pg/ml (7 pmol/l) - zmniejszyć dawkę leku o 1 µg codziennie lub 2 µg 3 razy w tyg. Należy dokładnie monitorować stężenie wapnia w surowicy po rozpoczęciu leczenia oraz w okresach dostosowywania dawki. W przypadku wystąpienia hiperkalcemii lub utrzymującego się zwiększonego iloczynu stężeń Ca x P powyżej 55 mg²/dl² (4,4 mmol²/l²) należy zmniejszyć dawkę wiążących fosforany produktów zawierających wapń lub je odstawić. Ewentualnie można zmniejszyć dawkę preparatu lub na jakiś czas przerwać jego stosowanie. Po przerwaniu stosowania, należy wznowić podawanie produktu w mniejszej dawce, gdy stężenie wapnia w surowicy oraz iloczyn stężeń Ca x P osiągną zakres docelowy. Przewlekła choroba nerek, stadium 5. Lek stosuje się 3 razy w tygodniu, co drugi dzień. Dawkę początkową ustala się na podstawie wyjściowego stężenia iPTH (pg/ml)/60 [(pmol/l)/7]. Początkowa dawka maksymalna wynosi do 32 µg. Kolejne dawkowanie należy ustalać indywidualnie na podstawie stężenia iPTH oraz stężenia wapnia i fosforu w surowicy. Proponuje się, aby dostosowaną dawkę parykalcytolu w kapsułkach obliczać według następującego wzoru: dawka początkowa w µg = aktualne stężenie natywnego iPTH (w pg/ml) / 7 lub aktualne stężenie natywnego iPTH (w pg/ml) / 60. Po rozpoczęciu leczenia, w okresach dostosowywania dawki oraz w przypadku jednoczesnego podawania silnych inhibitorów P450 3A, należy dokładnie monitorować stężenia wapnia i fosforu w surowicy. Jeśli stwierdza się zwiększenie stężenia wapnia w surowicy lub zwiększenie iloczynu stężeń Ca x P, a pacjent otrzymuje jednocześnie produkt wiążący fosforany zawierający wapń, można zmniejszyć dawkę tego produktu lub przerwać jego podawanie albo zastosować inny produkt wiążący fosforany, który nie zawiera wapnia. Jeśli stężenie wapnia w surowicy wynosi > 11,0 mg/dl (2,8 mmol/l) lub iloczyn stężeń Ca x P > 70 mg²/dl²(5,6 mmol²/l²) lub stężenie iPTH ≤ 150 pg/ml dawkę należy zmniejszyć o 2 do 4 µg poniżej dawki obliczonej na podstawie aktualnie wykonanego oznaczenia iPTH/60 (pg/ml) [iPTH/7 (pmol/l)]. Jeśli jest konieczne kolejne dostosowanie dawki, dawkę parykalcytolu w postaci kapsułek należy zmniejszyć lub przerwać jego stosowanie do czasu powrotu do normy tych parametrów. Gdy stężenie iPTH zbliża się do zakresu docelowego (150-300 pg/ml), w celu osiągnięcia stabilnego stężenia iPTH może być konieczne niewielkie, indywidualne dostosowanie dawki. W sytuacji, kiedy stężenia iPTH, Ca lub P oznacza się rzadziej niż raz w tygodniu, może być wskazane zachowanie niższej wartości stosunku dawki początkowej do dawki dostosowanej. Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Nie ma doświadczenia w stosowaniu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Nie zaobserwowano różnic w bezpieczeństwie i skuteczności stosowania u pacjentów w podeszłym wieku w porównaniu do młodszych pacjentów, ale nie można wykluczyć większej wrażliwości na działanie preparatu u niektórych pacjentów w podeszłym wieku.

Paricalcitol Teva - uwagi