Znajdź lek

Polpix SR

Działanie

Nieergolinowy agonista receptorów dopaminowych D2/D3. Łagodzi efekty niedoboru dopaminy, charakterystycznego dla choroby Parkinsona, poprzez pobudzenie receptorów dopaminowych w prążkowiu. Działa na podwzgórze i przysadkę mózgową, hamując wydzielanie prolaktyny. Biodostępność ropinirolu wynosi około 50% (36-57%). Po podaniu doustnym Cmax jest osiągane w czasie 6-10 h. U pacjentów otrzymujących lek w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu, wysokotłuszczowy posiłek może zwiększyć ogólnoustrojową ekspozycję na ropinirol (zwiększenie AUC średnio o 20%, Cmax średnio o 44%, opóźnienie Tmax o 3 h). Ropinirol w 10-40% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany głównie za pośrednictwem CYP1A2 i wydalany w postaci metabolitów z moczem. T0,5 wynosi ok. 6 h.

Wskazania

Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: leczenie początkowe w monoterapii w celu opóźnienia wprowadzenia do leczenia lewodopy; leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, gdy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne oraz pojawiają się fluktuacje działania terapeutycznego (efekt "końca dawki" lub fluktuacje typu "włączenie-wyłączenie").

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) u pacjentów, którzy nie są poddawanymi regularnym hemodializom. Zaburzenia czynności wątroby.

Środki ostrożności

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi lub z takimi zaburzeniami w wywiadzie nie powinni być leczeni agonistami dopaminy, chyba że potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. Pacjentów należy uprzedzić o możliwości wystąpienia nagłych napadów snu (bez świadomości ich wystąpienia lub sygnałów ostrzegawczych). U tych pacjentów można rozważyć zmniejszenie dawki leku lub zakończenie terapii. Należy regularnie monitorować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów, że u osób leczonych agonistami dopaminy mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzeń kontroli impulsów, w tym: uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsywne lub napadowe objadanie się. W takich przypadkach zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki lub stopniowe odstawienie leku. Zaburzenia te stwierdzano zwłaszcza u pacjentów leczonych dużymi dawkami leków, zazwyczaj ustępowały one po zmniejszeniu dawek lub po zaprzestaniu podawania leku. W niektórych przypadkach w wywiadzie występowały czynniki ryzyka, takie jak wcześniej występujące zachowania kompulsywne. U pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia (szczególnie z niewydolnością naczyń wieńcowych) zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia, w związku z ryzykiem wystąpienia niedociśnienia. Z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci poniżej 18 lat. Tabl. o przedł. uwalnianiu 2 mg zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabl. o przedł. uwalnianiu 4 mg zawierają żółcień pomarańczową, która może powodować reakcje alergiczne.

Ciąża i laktacja

Nie zaleca się stosowania leku w ciąży, chyba że oczekiwane korzyści dla pacjentki przeważają nad ryzykiem dla płodu. Lek może hamować laktację - nie stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Działania niepożądane u pacjentów z chorobą Parkinsona leczonych ropinirolem w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu (do 24 mg/dobę). Monoterapia. Bardzo często: senność, omdlenie, nudności. Często: omamy, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), zaparcia, obrzęki obwodowe. Niezbyt często: niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie. Leczenie skojarzone. Bardzo często: dyskinezy. Często: omamy, senność, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie, nudności, zaparcia, obrzęki obwodowe. Ponadto u pacjentów z chorobą Parkinsona leczonych ropinirolem w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu (do 24 mg/dobę) obserwowano wymienione poniżej działania niepożądane. Monoterapia. Bardzo często: omdlenia. Często: wymioty, zgaga, ból brzucha, obrzęk nóg. Niezbyt często: reakcje psychotyczne inne niż omamy (w tym majaczenie, urojenia, paranoja), nagłe napady snu, nadmierna senność w ciągu dnia, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie (rzadko ciężkie). Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd), reakcje wątrobowe (głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych). Leczenie skojarzone. Bardzo często: senność, nudności. Często: splątanie, zgaga. Niezbyt często: reakcje psychotyczne inne niż omamy (w tym majaczenie, urojenia, paranoja), nagłe napady snu, nadmierna senność w ciągu dnia, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie (rzadko ciężkie). Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd), reakcje wątrobowe (głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych). U pacjentów leczonych agonistami dopaminy może wystąpić uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsywne lub napadowe objadanie się.

Interakcje

Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawki któregokolwiek z wymienionych leków. Neuroleptyki oraz inne działające ośrodkowo leki z grupy antagonistów dopaminy, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszyć skuteczność ropinirolu - należy unikać jednoczesnego stosowania z ropinirolem. U pacjentów stosujących duże dawki estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu we krwi - u pacjentek stosujących już HTZ można rozpocząć leczenie ropinirolem zgodnie z zazwyczaj stosowanym sposobem dawkowania; jeśli jednak HTZ zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas terapii ropinirolem, konieczne może być dostosowanie dawki leku w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Ropinirol jest metabolizowany głównie przez CYP1A2 - w przypadku dołączenia lub odstawienia leków hamujących CYP1A2 (np.: cyprofloksacyny, enoksacyny, fluwoksaminy) w trakcie terapii ropinirolem, może być konieczne dostosowanie dawki ropinirolu. Palenie tytoniu indukuje metabolizm za pośrednictwem CYP1A2, w przypadku podjęcia lub zaprzestania palenia podczas terapii ropinirolem konieczne może być ponowne dostosowanie dawki leku. Badania nie wykazały interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem (tabl. o natychmiastowym uwalnianiu 2 mg 3 razy/dobę) a teofiliną (substrat CYP1A2).

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Zaleca się indywidualne dobieranie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku. Dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę przez 1. tydz. leczenia; począwszy od 2. tyg. dawkę należy zwiększyć do 4 mg raz na dobę. Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawki 4 mg raz na dobę. Pacjenci, którzy rozpoczęli leczenie od dawki 2 mg leku w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu raz na dobę, u których wystąpią działania niepożądane, których nie są w stanie tolerować, mogą odnieść korzyść ze zmiany terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu w mniejszej dawce dobowej, podzielonej na 3 równe dawki. Pacjenci powinni otrzymywać najniższą dawkę ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu zapewniającą opanowanie objawów. Jeśli dawka 4 mg raz na dobę podawana w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów, wówczas można zwiększać dawkę dobową o 2 mg w odstępach tygodniowych lub dłuższych, aż do osiągnięcia dawki 8 mg raz na dobę. Jeśli dawka ta nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów wówczas można zwiększać dawkę o 2-4 mg w odstępach 2-tyg. lub dłuższych. Maksymalna dobowa dawka ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu wynosi 24 mg. Zaleca się przepisywanie pacjentom jak najmniejszej liczby tabletek, która jest niezbędna do osiągnięcia zaleconej dawki, poprzez zastosowanie największych dostępnych mocy ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu. Szczególne zalecenia dotyczące leczenia ropinirolem. Jeśli leczenie zostanie przerwane na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia poprzez stopniowe zwiększanie dawek. W przypadku stosowania preparatu w leczeniu skojarzonym z lewodopą, może zaistnieć możliwość stopniowego zmniejszenia dawki lewodopy, w zależności od reakcji na leczenie. W badaniach klinicznych zmniejszono dawkę lewodopy o ok. 30%. W zaawansowanej chorobie Parkinsona w leczeniu skojarzonym z lewodopą, w trakcie początkowego zwiększania dawki preparatu mogą wystąpić dyskinezy, zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy. W przypadku zamiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, przed wprowadzeniem ropinirolu należy zastosować się do zaleceń podmiotu odpowiedzialnego dotyczących odstawienia danego leku. Zmiany leczenia ropinirolem w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu na preparat w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu można dokonać z dnia na dzień. Dawkę ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu wylicza się na podstawie całkowitej dobowej dawki ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu, którą pacjent dotychczas przyjmował. Jeżeli pacjent przyjmował 0,75-2,25 mg na dobę - dawka preparatu o przedł. uwalnianiu wynosi 2 mg/dobę, przy dawce 3-4,5 mg/dobę - 4 mg, przy dawce 6 mg - 6 mg, przy dawce 7,5-9 mg - 8 mg, przy dawce 12 mg - 12 mg, przy dawce 15-18 mg - 16 mg, przy dawce 21 mg - 20 mg, przy dawce 24 mg - 24 mg. Po zmianie leczenia na leczenie ropinirolem w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu dawka może być dostosowana, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów ≥65 lat klirens ropinirolu jest zmniejszony o ok. 15%; dostosowanie dawki nie jest wymagane, ale dawkę ropinirolu należy indywidualnie, stopniowo zwiększać, uważnie obserwując tolerancję leku, aż do uzyskania optymalnej reakcji klinicznej.
U pacjentów ≥75 lat można rozważyć wolniejsze zwiększanie i dostosowanie dawki w czasie rozpoczynania leczenia. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-50 ml/min). U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (poddawanych hemodializie) wymagane jest następujące dostosowanie dawki: dawka początkowa - 2 mg raz na dobę; dalsze zwiększenie dawki powinno zależeć od tolerancji i skuteczności; dawka maksymalna ropinirolu - 18 mg/dobę u pacjentów otrzymujących regularne hemodializy; dawki uzupełniające po hemodializie nie są wymagane.
Tabletki należy przyjmować raz na dobę, o podobnej porze każdego dnia, niezależnie od posiłku, połykać w całości, nie wolno ich żuć, rozkruszać lub przełamywać.

Uwagi

Preparat należy odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie dawki przez okres 1 tyg. Pacjenci, u których występuje senność i (lub) nagłe napady snu, nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać urządzeń mechanicznych.

Pharmindex