Znajdź lek

Polvertic

Działanie

Mechanizm działania betahistyny jest wyjaśniony tylko częściowo. Istnieje kilka wiarygodnych hipotez potwierdzonych danymi z badań na zwierzętach i ludziach. Betahistyna działa zarówno, jako częściowy agonista receptora histaminowego H1 jak i antagonista receptora histaminowego H3 również w tkance nerwowej oraz wykazuje nieistotny wpływ na aktywność receptora H2. Zwiększa obrót i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 i ich regulację „w dół”.  Betahistyna może zwiększać przepływ krwi w okolicy ślimaka, jak również w mózgu. Ułatwia kompensację przedsionkową oraz zmienia generowanie impulsów w jądrach przedsionkowych - ma zależne od dawki działanie hamujące na generowanie impulsów iglicowych przez neurony jąder przedsionkowych bocznego i przyśrodkowego. Skuteczność betahistyny wykazano w badaniach u pacjentów z zawrotami głowy pochodzenia przedsionkowego i z chorobą Meniere'a, poprzez wykazanie poprawy w zakresie nasilenia i częstości napadów zawrotów głowy. Po podaniu doustnym betahistyna jest łatwo i prawie całkowicie wchłaniana z każdego odcinka przewodu pokarmowego. Po wchłonięciu lek jest szybko i prawie całkowicie metabolizowany do kwasu 2-pirydylooctowego (2-PAA), który nie ma działania farmakologicznego. Stężenie betahistyny w osoczu krwi jest bardzo małe. Odsetek betahistyny związanej z białkami osocza jest mniejszy niż 5%. Po podaniu doustnym betahistyny stężenie 2-PAA w osoczu (i moczu) osiąga wartość maksymalną po 1 h i zmniejsza się z T0,5 wynoszącym ok. 3,5 h. 2-PAA jest łatwo wydalany z moczem.

Wskazania

Choroba Meniere'a, charakteryzująca się triadą następujących, zasadniczych objawów: zawroty głowy (z nudnościami, wymiotami), postępująca utrata słuchu, szumy uszne. Objawowe leczenie zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na betahistynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Guz chromochłonny nadnerczy. Ponieważ betahistyna jest syntetycznym analogiem histaminy może wywoływać uwolnienie amin katecholowych z guza powodując ciężkie nadciśnienie tętnicze.

Środki ostrożności

Pacjentów z astmą oskrzelową i chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie należy dokładnie kontrolować w trakcie leczenia. Należy zachować ostrożność w przepisywaniu betahistyny pacjentom z pokrzywką, wysypkami na tle alergicznym lub z alergicznym nieżytem nosa ze względu na możliwość zaostrzenia tych objawów. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem tętniczym. Stosowanie betahistyny nie jest wskazane u dzieci poniżej 18 lat z powodu niewystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Betahistyny nie należy stosować u kobiet w ciąży jeżeli nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie wiadomo czy betahistyna przenika do mleka kobiecego. Należy ocenić potencjalne korzyści dla kobiety karmiącej i ryzyko dla dziecka.

Działania niepożądane

Często: nudności i zaburzenia trawienia, bóle głowy. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (np. anafilaksja), łagodne dolegliwości żołądkowo-jelitowe (np. wymioty, bóle żołądka i jelit, wzdęcia i gazy) - dolegliwości te z reguły ustępują w przypadku podawania leku podczas posiłku lub po zmniejszeniu dawki, reakcje nadwrażliwości w postaci reakcji skórnych i podskórnych, szczególnie obrzęk naczynioruchowy, wysypkę, świąd i pokrzywkę.

Interakcje

Nie wykonano żadnych badań in vivo dotyczących interakcji. W oparciu o badania in vitro nie przewiduje się hamowania enzymów cytochromu P450 in vivo. Dane z badań in vitro wskazują, że metabolizm betahistyny może być hamowany przez inhibitory MAO, w tym inhibitory MAO-B (np. selegilina). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania betahistyny z inhibitorami MAO (w tym selektywnymi inhibitorami MAO-B). Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy, interakcje betahistyny z lekami antyhistaminowymi mogą teoretycznie wpływać na skuteczność jednego z nich.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: początkowo 8-16 mg 3 razy na dobę, przyjmowane podczas posiłku. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 24-48 mg na dobę. Dawkę należy dostosować do indywidualnych wymagań pacjenta. Czasem poprawę obserwuje się dopiero po kilku tygodniach leczenia. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z niewydolnością nerek oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby.

Uwagi

Betahistyna jest wskazana w leczeniu choroby Meniere'a i zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego - obie choroby mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nie stwierdzono wpływu betahistyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex