Znajdź lek

Re-Algin

Działanie

Metamizol sodowy jest pochodną pirazolonu o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym oraz słabym działaniu spazmolitycznym. Hamuje syntezę prostaglandyn w wyniku hamowania aktywności enzymu cyklooksygenazy. Metamizol stymuluje uwalnianie beta-endorfin, obniża poziom endogennych pirogenów i wywiera bezpośredni wpływ na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu. Po podaniu doustnym metamizol jest szybko hydrolizowany do aktywnego metabolitu 4-metyloaminoantypiryny (4-MAA) i 4-aminoantypiryny (AA). AA wchłania się szybko i całkowicie. Maksymalne stężenie występuje po upływie 1 do 2 h po podaniu. Biodostępność MAA wynosi 90%. Metabolity metamizolu wiążą się z białkami w 50- 60%, przenikają przez barierę krew- łożysko. Metamizol jest w znacznym stopniu metabolizowany w organizmie. Wydalany jest z moczem głównie w postaci metabolitów. Tylko 3% metamizolu wydala się w niezmienionej postaci. Metabolity metamizolu są wydzielane również do mleka matki. Wydalanie 4-MAA zmniejszało się o 22% po wielokrotnym podaniu metamizolu, a u pacjentów w podeszłym wieku o 33%. U pacjentów z chorobami nerek, klirens 4-MAA pozostawał niezmieniony, chociaż wydalanie metabolitów 4-FAA i 4-AcAA było wyraźnie zmniejszone. U pacjentów z marskością wątroby wydalanie wszystkich metabolitów było mniejsze. T0,5 aktywnego metabolitu MAA u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby jest ok. 3 razy wydłużony.

Wskazania

Ból różnego pochodzenia o dużym nasileniu, gorączka, gdy stosowanie innych leków jest przeciwwskazane lub nieskuteczne.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na metamizol sodowy lub inne pochodne pirazolonu, lub którąkolwiek z substancji pomocniczych. Astma wywołana lub zaostrzona przez NLPZ. Reakcje nadwrażliwości na jakikolwiek NLPZ lub lek przeciwbólowy, w szczególności objawiające się obrzękiem naczynioruchowym, pokrzywką, nieżytem nosa. Ostra porfiria wątrobowa. Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Ciężka niewydolność wątroby i (lub) nerek. Choroby hematologiczne, w tym niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza i leukopenia. Ciąża i laktacja. Dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat.

Środki ostrożności

Stosowanie metamizolu jest dozwolone tylko w krótkim okresie i tylko w przypadkach, gdy korzyść ze stosowania tego leku przewyższa ryzyko działań niepożądanych lub inne leki przeciwbólowe są nieskuteczne lub przeciwwskazane. Należy przerwać stosowanie leku w przypadku wystąpienia objawów agranulocytozy: gorączka, ból gardła/krtani, ból podczas przełykania, zapalenie jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie okolic narządów płciowych i odbytu; należy wykonać morfologię krwi. W razie długotrwałego leczenia konieczne jest regularne monitorowanie morfologii krwi, w tym zmiany liczby białych krwinek (zwiększone ryzyko agranulocytozy). Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z astmą oskrzelową, w szczególności jeśli towarzyszy jej polipowate zapalenie błony śluzowej nosa i zatok, oraz z chorobami alergicznymi, z nadwrażliwością na inne preparaty i żywność (zwiększone ryzyko reakcji nadwrażliwości i ataków astmy); z hipotonią, odwodnionych, u których zmniejszeniu uległa objętość krwi i u pacjentów z niewydolnością serca (ryzyko wystąpienia reakcji hipotensyjnej); u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy. W przypadku jednoczesnego stosowania z alkoholem, zwiększa się ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych. Lek zawiera skrobię pszeniczną, która może zawierać gluten, ale tylko w śladowych ilościach, dlatego uważa się, że może być stosowana u osób z celiakią.

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku w ciąży i podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane. Stosowanie metamizolu w ciąży zwiększa częstość występowania guza Wilmsa u potomstwa oraz ryzyko zwężenia przewodu tętniczego. W przypadku wyraźnego wskazania do zastosowania leku, należy przerwać karmienie piersią na okres leczenia.

Działania niepożądane

Niezbyt często: osutka polekowa. Rzadko: leukopenia; wysypka plamisto-grudkowa, reakcja anafilaktyczna (świąd, pokrzywka, obrzęk ogólny lub miejscowy, rumień, obrzęk naczynioruchowy, zaburzenia naczynioruchowe, skurcz oskrzeli, zaburzenia rytmu serca, spadek ciśnienia tętniczego niekiedy poprzedzony jego wzrostem) lub wstrząs anafilaktyczny (może wystąpić zwłaszcza po podaniu dużych dawek metamizolu pacjentom z nadwrażliwością lub po podaniu pozajelitowym). Bardzo rzadko: agranulocytoza (ryzyko agranulocytozy jest zwiększone u pacjentów stosujących lek w długim czasie - ponad 1 tydzień), małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość aplastyczna; atak astmy (u pacjentów z zespołem astmy aspirynowej), zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka; białkomocz, skąpomocz, bezmocz, wielomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek. Częstość nieznana: nudności, wymioty, bóle brzucha, w dużych dawkach krwiste wymioty, krew w stolcu (smoliste stolce).

Interakcje

Metamizol nasila działanie leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny, doustnych leków przeciwcukrzycowych, fenytoiny i sulfonamidów przeciwbakteryjnych. Barbiturany, glutetymid i fenylobutazon osłabiają działanie metamizolu z powodu indukcji enzymów wątrobowych. Inhibitory MAO zwiększają działanie metamizolu. Metamizol zmniejsza stężenie cyklosporyny we krwi. Działanie metamizolu jest nasilane przez trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, doustne środki antykoncepcyjne i allopurynol, spowalniając tempo jego biotransformacji. Działanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, doustnych środków antykoncepcyjnych, NLPZ (działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe), allopurynolu i alkoholu nasila się podczas jednoczesnego stosowania z metamizolem. Przy jednoczesnym stosowaniu metamizolu z chloropromazyną i innymi fenotiazynami istnieje ryzyko ciężkiej hipotermii. Alkohol wzmaga działanie metamizolu.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 250 mg - 500 mg 2 do 3 razy na dobę. Maksymalna dawka jednorazowa 1 g. Maksymalna dawka dobowa 3 g. Pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby lub z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek zaleca się stosowanie 1/2 dawki dla dorosłych. Leczenie nie może trwać dłużej niż 3 do 5 dni.
Lek stosować najlepiej po posiłku.

Uwagi

Prowadzanie pojazdów, obsługiwanie maszyn i wykonywanie innych czynności wymagających aktywnej uwagi nie są wskazane podczas leczenia dużymi dawkami metamizolu, ponieważ może on wpłynąć niekorzystnie na czas reakcji w nieoczekiwanych sytuacjach.

Pharmindex