Znajdź lek

Resorpate

Działanie

Lek z grupy bisfosfonianów (pirydynylobisfosfonian). Wiąże się z hydroksyapatytami kości i hamuje resorpcję kości przez osteoklasty, podczas gdy aktywność osteoblastów i mineralizacja kości zostają zachowane. Ryzedronian sodu w sposób zależny od dawki powoduje zwiększenie masy kostnej i poprawia biomechaniczną wytrzymałość szkieletu. U kobiet po menopauzie z osteoporozą zmniejszenie stężenia biochemicznych markerów przemian kości występuje po 1 mies., a działanie maksymalne - po 3-6 mies. leczenia. U mężczyzn z osteoporozą analogiczne zmniejszenie stężenia biochemicznych markerów przemian kości obserwowano najwcześniej po 3 mies. i utrzymywało się nadal po 24 mies. Po podaniu doustnym wchłanianie następuje stosunkowo szybko (Tmax po ok. 1 h) i jest niezależne od dawki. Średnia dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 0,63% i zmniejsza się, gdy ryzedronian sodu podawany jest z pokarmem. Wiązanie z białkami osocza wynosi 24%. Nie ma dowodów na występowanie układowego metabolizmu ryzedronianu sodu. Ok. połowa wchłoniętej dawki jest wydalana z moczem w ciągu pierwszych 24 h a ok. 85% dawki dożylnej wykrywa się w moczu po 28 dniach. Niewchłonięty ryzedronian sodu jest wydalany z kałem w postaci niezmienionej. Po podaniu doustnym krzywa zależności stężenia od czasu wykazuje trzy fazy wydalania z T0,5 w końcowej fazie eliminacji wynoszącym 480 h.

Wskazania

Leczenie osteoporozy u kobiet po menopauzie w celu zmniejszenia ryzyka złamań kręgów. Leczenie rozpoznanej osteoporozy u kobiet po menopauzie w celu zmniejszenia ryzyka złamań kości udowej. Leczenie osteoporozy u mężczyzn z dużym ryzykiem złamań.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Hipokalcemia. Ciąża i laktacja. Ciężkie zaburzenie czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min).

Środki ostrożności

Pokarm, napoje (inne niż zwykła woda) oraz leki zawierające wielowartościowe kationy (takie jak wapń, magnez, żelazo i glin) wpływają na wchłanianie bisfosfonianów i nie należy ich przyjmować w tym samym czasie co preparat. Skuteczność bisfosfonianów w leczeniu osteoporozy jest związana z małą gęstością mineralną kości i (lub) występującymi złamaniami. Podeszły wiek lub występowanie jedynie klinicznych czynników ryzyka złamań nie mogą stanowić podstawy do rozpoczęcia leczenia osteoporozy z zastosowaniem bisfosfonianu. Dane potwierdzające skuteczność bisfosfonianów, w tym ryzedronianu, u pacjentów w bardzo podeszłym wieku (>80 lat) są ograniczone. Stosowanie bisfosfonianów wiązało się z występowaniem zapalenia błony śluzowej przełyku, zapalenia błony śluzowej żołądka, owrzodzenia błony śluzowej przełyku oraz żołądka i dwunastnicy. Dlatego też należy zachować ostrożność: u pacjentów z zaburzeniami przełyku powodującymi opóźnienie pasażu przełykowego w wywiadzie, np. zwężenie przełyku lub achalazja; u pacjentów, którzy nie są w stanie utrzymać pozycji pionowej przez co najmniej 30 min od przyjęcia tabletki; jeżeli ryzedronian jest podawany pacjentom z czynnymi lub niedawno przebytymi zaburzeniami przełyku lub górnego odcinka przewodu pokarmowego (włączając pacjentów z rozpoznanym przełykiem Barretta). Należy zwrócić szczególną uwagę na przestrzeganie instrukcji dotyczących dawkowania. Pacjentów należy poinstruować, aby w razie pojawienia się objawów podrażnienia przełyku takich jak utrudnione połykanie, ból przy połykaniu, ból zamostkowy, pojawienie się lub nasilenie zgagi niezwłocznie szukali pomocy lekarskiej. Przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy przeprowadzić leczenie hipokalcemii. Inne zaburzenia metabolizmu kości i przemiany mineralnej (np. zaburzenia czynności przytarczyc, niedobór witaminy D) należy leczyć w okresie rozpoczynania leczenia preparatem. Ze względu na ryzyko martwicy kości szczęki przed rozpoczęciem leczenia bisfosfonianami u pacjentów ze współistniejącymi czynnikami ryzyka (np. rak, chemioterapia, radioterapia, kortykosteroidy, nieprawidłowa higiena jamy ustnej) należy rozważyć wykonanie przeglądu stomatologicznego z odpowiednią profilaktyką stomatologiczną. Jeśli jest to możliwe, w trakcie leczenia pacjenci ci powinni unikać inwazyjnych zabiegów stomatologicznych. U pacjentów, u których w trakcie leczenia bisfosfonianami wystąpi martwica kości szczęki, zabieg stomatologiczny może zaostrzyć stan. U pacjentów, u których wymagane są zabiegi stomatologiczne, nie ma dostępnych danych sugerujących, czy przerwanie leczenia bisfosfonianami zmniejsza ryzyko wystąpienia martwicy kości szczęki. Ocena kliniczna lekarza powinna być podstawą ustalenia schematu leczenia dla każdego pacjenta, na podstawie indywidualnej oceny korzyści do ryzyka. Zgłaszano przypadki nietypowych złamań podkrętarzowych i trzonu kości udowej u osób stosujących bisfosfoniany, głównie u pacjentów długotrwale leczonych z powodu osteoporozy. Do tego typu złamań dochodzi po minimalnym urazie lub bez urazu, a niektórzy pacjenci odczuwają ból uda lub ból w pachwinie. W badaniach obrazowych często na kilka tygodni lub miesięcy przed całkowitym złamaniem kości udowej widoczne są cechy złamań z przeciążenia. Złamania często występują obustronnie, dlatego u leczonych bisfosfonianami pacjentów, u których stwierdzono złamanie trzonu kości udowej, należy zbadać kość udową w drugiej kończynie. Zgłaszano również słabe gojenie się tych złamań. Na podstawie indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka u pacjentów, u których podejrzewa się nietypowe złamanie kości udowej, należy rozważyć odstawienie bisfosfonianów do czasu przeprowadzenia oceny. Należy zalecić pacjentom, żeby zgłaszali pojawienie się jakiegokolwiek bólu w obrębie uda, biodra lub pachwiny występującego w trakcie leczenia bisfosfonianami, a każdy pacjent zgłaszający się z takimi objawami powinien być zbadany pod względem obecności niecałkowitego złamania kości udowej. Z uwagi na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania, nie zaleca się podawania ryzedronianu dzieciom i młodzieży poniżej 18 rż. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Leku nie należy stosować u kobiet w okresie ciąży i karmiących piersią.

Działania niepożądane

Często: ból głowy, zaparcia, niestrawność, nudności, ból brzucha, biegunka, ból mięśniowo-szkieletowy. Niezbyt często: zapalenie tęczówki, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie błony śluzowej przełyku, utrudnione przełykanie, zapalenie błony śluzowej dwunastnicy, owrzodzenie przełyku. Rzadko: zapalenie języka, zwężenie przełyku, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby. U mężczyzn z osteoporozą działania niepożądane były podobne do tych, które obserwowano w badaniach z udziałem kobiet. U niektórych pacjentów na początku leczenia obserwowano wczesne, przemijające, bezobjawowe i łagodne zmniejszenie stężenia wapnia i fosforanów w surowicy krwi. Po wprowadzeniu leku do obrotu - częstość nieznana: zapalenie tęczówki, zapalenie błony naczyniowej oka, martwica kości szczęki, nadwrażliwość i reakcje skórne (w tym obrzęk naczynioruchowy, uogólniona wysypka, pokrzywka i pęcherzowe reakcje skórne, czasem ciężkie, w tym pojedyncze przypadki zespołu Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka oraz leukocytoklastyczne zapalenie naczyń), wypadanie włosów, reakcja anafilaktyczna, ciężkie zaburzenia wątroby (w większości opisywanych przypadków pacjentów leczono również innymi lekami powodującymi zaburzenia wątroby); rzadko: nietypowe złamania podkrętarzowe i trzonu kości udowej (działanie niepożądane występujące w grupie bisfosfonianów).

Interakcje

Nie przeprowadzono formalnych badań dotyczących interakcji z zastosowaniem ryzedronianu sodu. Jednakże podczas badań klinicznych nie odnotowano żadnych klinicznie istotnych interakcji z innymi lekami. U pacjentek leczonych ryzedronianem sodu i stosujących regularnie kwas acetylosalicylowy lub leki z grupy NLPZ nie obserwowano zwiększonej częstości występowania działań niepożądanych dotyczących górnego odcinka przewodu pokarmowego. W razie konieczności ryzedronian sodu można stosować równocześnie z suplementacją estrogenami (tylko u kobiet). Jednoczesne przyjmowanie leków zawierających wielowartościowe kationy (np. wapń, magnez, żelazo i glin) wpływa na wchłanianie leku. Ryzedronian sodu nie podlega ogólnoustrojowym przemianom metabolicznym, nie indukuje enzymów cytochromu P450 oraz wykazuje małe powinowactwo do wiązania się z białkami.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka to 1 tabl. 35 mg raz w tygodniu. Tabletkę należy przyjmować tego samego dnia każdego tygodnia. Aby zapewnić prawidłowe wchłanianie pacjenci powinni przyjmować preparat: przed śniadaniem - co najmniej 30 min przed pierwszym posiłkiem, innym lekiem lub napojem (innym niż woda) w danym dniu. Jeżeli dawka zostanie pominięta, należy przyjąć 1 tabl. w dniu, w którym pacjent sobie o tym przypomni. Następnie pacjenci powinni powrócić do przyjmowania 1 tabl. raz w tygodniu, w dniu, w którym zwykle go przyjmowali. Nie należy przyjmować 2 tabl. tego samego dnia. Tabletkę należy połykać w całości, nie należy jej ssać ani żuć. Aby ułatwić dotarcie tabletki do żołądka, tabletkę należy przyjmować w pozycji pionowej, popijając szklanką zwykłej wody (≥120 ml). Przez 30 min po przyjęciu tabletki pacjenci nie powinni się kłaść. W przypadku niewystarczającej podaży wapnia i witaminy D w diecie, należy rozważyć przyjmowanie odpowiednich preparatów uzupełniających. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności nerek. Nie ustalono optymalnego czasu stosowania bisfosfonianów w leczeniu osteoporozy. Należy regularnie oceniać korzyści i potencjalne ryzyko związane ze stosowaniem leku i konieczność dalszego leczenia u każdego pacjenta indywidualnie, zwłaszcza po upływie 5 lat od rozpoczęcia terapii.

Uwagi

Pharmindex