Znajdź lek

Suplar

Działanie

Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje napływ jonów wapniowych przez błonę komórkową do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych i komórek mięśnia sercowego. Działa przeciwnadciśnieniowo poprzez bezpośredni wpływ rozkurczający na mięśnie gładkie naczyń. W dławicy piersiowej wykazuje dwukierunkowe działanie: rozszerza tętniczki obwodowe, co powoduje zmniejszenie oporu obwodowego i obciążenia następczego serca oraz rozszerza główne tętnice i tętniczki wieńcowe. Po podaniu doustnym amlodypina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 6-12 h po podaniu. Biodostępność wynosi 64-80%. Pokarm nie wpływa na biodostępność amlodypiny. Amlodypina wiąże się z białkami osocza w około 98%. Stan stacjonarny jest osiągany po 7-8 dniach stosowania leku. Amlodypina jest w dużym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Jest wydalana z moczem w postaci metabolitów (60%) i postaci nie zmienionej (10%). Amlodypina nie może być usunięta z organizmu drogą hemodializy. T0,5 amlodypiny wynosi 35-50 h. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i u pacjentów w podeszłym wieku okres półtrwania jest wydłużony.

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Stabilna dławica piersiowa. Dławica piersiowa naczynioskurczowa (typ Prinzmetala).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na amlodypinę, pozostałe składniki preparatu lub inne pochodne dihydropirydyny. Ciężkie niedociśnienie tętnicze. Wstrząs. Zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca (np. klinicznie istotne zwężenie zastawki aortalnej). Niestabilna dławica piersiowa. Preparatu nie należy stosować u pacjentów z niewydolnością serca po świeżym zawale mięśnia sercowego w ciągu pierwszych 28 dni.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością serca, zaburzeniami czynności wątroby, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek poddawanych dializie, małą rezerwą sercową. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu w przełomie nadciśnieniowym oraz u dzieci.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym leczone amlodypiną powinny stosować skuteczną antykoncepcję.

Działania niepożądane

Bardzo często: obrzęk okolicy kostek. Często: senność, ból i (lub) zawroty głowy, zmęczenie, osłabienie, kołatanie serca, zaczerwienienie twarzy z uczuciem gorąca, duszność, ból brzucha, nudności, niestrawność. Niezbyt często: ginekomastia, zaburzenia snu, drażliwość, depresja, neuropatia obwodowa, złe samopoczucie, zaburzenia smaku, suchość błony śluzowej jamy ustnej, omdlenia, niedoczulica, parestezje, zwiększona potliwość, zaburzenia widzenia, szumy uszne, częstoskurcz, ból w klatce piersiowej, nasilenie objawów dławicy piersiowej (na początku leczenia), niedociśnienie tętnicze, zapalenie naczyń, kaszel, nieżyt błony śluzowej nosa, wymioty, biegunka, zaparcia, przerost dziąseł, łysienie, pokrzywka, odbarwienie skóry, świąd, wysypka, bóle mięśniowe i stawowe, kurcze mięśniowe, ból pleców, zaburzenia w oddawaniu moczu, impotencja, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała. Rzadko: dezorientacja, zmiany nastroju (w tym lęk), zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych. Bardzo rzadko: leukopenia, trombocytopenia, hiperglikemia, drżenie, zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej żołądka, obrzęk naczynioruchowy. W pojedynczych przypadkach: zawał serca lub arytmie (w tym skurcze dodatkowe, tachykardia, arytmie przedsionkowe) u pacjentów z chorobą wieńcową - nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego tych działań niepożądanych ze stosowaniem amlodypiny, reakcje nadwrażliwości (m.in. rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, obrzęk naczynioruchowy). U pacjentów z ciężką niewydolnością serca (III i IV stopień wg NYHA) może wystąpić obrzęk płuc.

Interakcje

Amlodypina może nasilać działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych; jednak przy zachowaniu ostrożności można ją bezpiecznie stosować z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami α-adrenolitycznymi i β-adrenolitycznymi oraz inhibitorami konwertazy angiotensyny. Amlodypina może być przyjmowana jednocześnie z długo działającymi azotanami, nitrogliceryną podawaną podjęzykowo, NLPZ, antybiotykami i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi. U pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka (np. po przebytym zawale mięśnia sercowego) jednoczesne stosowanie antagonistów wapnia i leków β-adrenolitycznych może prowadzić do niewydolności serca, niedociśnienia tętniczego i zawału mięśnia sercowego. Nie wykazano interakcji amlodypiny z atorwastatyną, digoksyną, warfaryną i cyklosporyną. W badanich in vitro amlodypina nie wpływała na wiązanie z białkami osocza digoksyny, fenytoiny, warfaryny i indometacyny. Równoczesne podanie amlodypiny i diltiazemu, który hamuje metabolizm amlodypiny (prawdopodobnie przez wpływ na izoenzym CYP3A4), powoduje zwiększenie stężenia amlodypiny w osoczu o około 50% i nasilenie jej działania. W przypadku jednoczesnego stosowania amlodypiny i silniejszych inhibitorów izoenzymu CYP3A4 niż diltiazem (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir), stężenie amlodypiny może być wyższe niż w przypadku leczenia skojarzonego amlodypiną i diltiazemem - należy zachować ostrożność. Ze względu na brak badań oceniających interakcje amlodypiny i leków nasilających aktywność izoenzymu CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca), należy zachować ostrożność. Jednoczesne podawanie cymetydyny nie wpływa na farmakokinetykę amlodypiny. W przypadku stosowania amlodypiny w skojarzeniu z syldenafilem, każdy z tych preparatów wywiera niezależny wpływ na obniżenie ciśnienia krwi.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zwykle dawka początkowa w leczeniu nadciśnienia i dławicy piersiowej wynosi 5 mg raz na dobę (0,5 tabl.). Jeżeli pożądany efekt terapeutyczny nie wystąpi w ciągu 2-4 tyg., dawkę dobową można maksymalnie zwiększyć do 10 mg raz na dobę. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym amlodypinę można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami α-adrenolitycznymi, lekami β-adrenolitycznymi lub inhibitorami konwertazy angiotensyny - w przypadku leczenia skojarzonego może być konieczna modyfikacja dawki amlodypiny; w leczeniu dławicy piersiowej amlodypina może być podawana w monoterapii lub w skojarzeniu z azotanami i (lub) lekami β-adrenolitycznymi. Zwykle nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów w podeszłym wieku zwykle nie jest wymagana zmiana dawki początkowej, jednak należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki. Brak zaleceń dotyczących dawkowania amlodypiny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Tabletki należy przyjmować niezależnie od posiłków, popijając szklanką płynu.

Uwagi

Ze względu na możliwość wystąpienia zmęczenia, nudności, bólu lub zawrotów głowy lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w ruchu.

Pharmindex