Prawdziwe królowe wśród orzechów. 👑 Sprawdź❗
Prawdziwe królowe wśród orzechów. 👑 Sprawdź❗
Prawdziwe królowe wśród orzechów. 👑 Sprawdź❗

Theospirex - skład i dawkowanie. Na co działa?

Theospirex jest lekiem stosowanym w trakcie ostrych i ciężkich skurczów oskrzeli w trakcie między innymi astmy, stanu astmatycznego czy obturacyjnej choroby płuc. 1 mililitr roztworu zawiera 20 miligramów teofiliny. Nie należy stosować leku zwłaszcza w I trymestrze ciąży.
Spis treści

Reklama

Skład leku Theospirex

1 ml roztworu zawiera 20 mg teofiliny. Preparat zawiera sód.

Reklama

Jakie jest działanie Theospirexu?

Lek z grupy ksantyn o działaniu rozkurczającym mięśnie gładkie oskrzeli i naczyń płucnych. Inne działania teofiliny na układ oddechowy obejmują: poprawę klirensu śluzowo-rzęskowego, hamowanie uwalniania mediatorów z komórek tucznych i innych komórek biorących udział w reakcji zapalnej, zmniejszenie nasilenia skurczu oskrzeli, zmniejszenie nasilenia natychmiastowych i późnych reakcji astmatycznych, zwiększenie kurczliwości przepony. Mechanizm działania leku nie został całkowicie wyjaśniony.

Hamowanie fosfodiesterazy i zwiększenie wewnątrzkomórkowego stężenia cAMP może mieć znaczenie jedynie wtedy, gdy stężenie teofiliny jest w górnej granicy zakresu terapeutycznego. Do innych proponowanych mechanizmów działania można zaliczyć: blokowanie receptorów adenozynowych, antagonizm w stosunku do prostaglandyn i zmianę rozmieszczenia wapnia wewnątrzkomórkowego.

Działania te występują jednak wyłącznie po podaniu dużych dawek teofiliny. Teofilina jest wchłaniana całkowicie po podaniu doustnym, spożycie pokarmu może wpływać na szybkość wchłaniania i dostępność biologiczną leku.

Optymalne działanie terapeutyczne z niewielkim ryzykiem działań niepożądanych osiąga się przy stężeniu leku we krwi wynoszącym 5-12 µg/ml (max 20 µg/ml).

W ok. 60% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowana w wątrobie i wydalana przez nerki (głównie w postaci metabolitów, 7-13% dawki - w postaci niezmienionej). Metabolizm teofiliny w dużym stopniu zależy od właściwości osobniczych.

Głównymi czynnikami wpływającymi na klirens teofiliny są: wiek, masa ciała, dieta, palenie papierosów (metabolizm teofiliny jest o wiele szybszy u palaczy), przyjmowanie określonych leków, choroby i (lub) zaburzenia czynności serca, płuc lub wątroby, zakażenia wirusowe.

Zaburzenia czynności nerek mogą spowodować kumulację metabolitów teofiliny, z których niektóre są farmakologicznie czynne.

Klirens teofiliny jest zmniejszony w przypadku zwiększonej aktywności fizycznej i ciężkiej niedoczynności gruczołu tarczowego oraz zwiększony w przypadku ciężkiej łuszczycy.

Szybkość eliminacji początkowo zależy od stężenia, ale gdy stężenie osiąga górną granicę zakresu terapeutycznego, występuje efekt wysycenia.

Z tego powodu niewielkie zwiększenie dawki powoduje nieproporcjonalne zwiększenie stężenia teofiliny we krwi. T0,5 teofiliny jest również zróżnicowany, wynosi 7-9 h u niepalących papierosów dorosłych pacjentów z astmą, bez współistniejących chorób, 4-5 h u palaczy, 3-5 h u dzieci i może wynosić ponad 24 h u wcześniaków i pacjentów z chorobą płuc, niewydolnością serca lub chorobą wątroby.

Reklama

Wskazania do stosowania leku

Leczenie ostrych i ciężkich skurczów oskrzeli w przewlekłych chorobach dróg oddechowych: astmy oskrzelowej, stanu astmatycznego oraz przewlekłej obturacyjnej choroby płuc. Teofiliny nie należy stosować jako leku pierwszego wyboru w leczeniu astmy u dzieci.

Reklama

Przeciwwskazania przed stosowaniem leku

Nadwrażliwość na teofilinę, inne pochodne ksantyn lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Świeży zawał serca. Wstrząs, zapaść. Ostre zaburzenia rytmu serca. Ciężkie choroby wątroby. Obrzęk płuc. Skłonność do drgawek. Padaczka. Dzieci w wieku poniżej 6 miesięcy.

Reklama

Ostrzeżenia przed stosowaniem Theospirexu

Stosowanie preparatu wraz z innymi doustnymi preparatami teofiliny, jak również jego łączenie z leczeniem parenteralnym preparatami zawierającymi teofilinę, zwiększa ryzyko przedawkowania i nasilenia występowania objawów niepożądanych, a w skrajnych przypadkach wystąpienia objawów zatrucia.

Lek należy stosować ostrożnie w przypadku: nadciśnienia tętniczego, niestabilnej dławicy piersiowej, ryzyka wystąpienia zaburzeń rytmu serca (w tym także tachyarytmia), przerostowej kardiomiopatii ze zwężeniem drogi odpływu, nadczynności tarczycy, choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy, zaburzeń czynności nerek i (lub) wątroby, porfirii, niewydolności serca, serca płucnego, jaskry, cukrzycy, długo utrzymującej się gorączki, zakażeń wirusowych, jednoczesnego stosowania leków spowalniających metabolizm teofiliny (w tym także w okresie bezpośrednio po ich odstawieniu).

Preparat należy stosować ostrożnie w okresie szczepień oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Leku nie należy stosować w ostrym napadzie astmy oskrzelowej i stanach astmatycznych.

Stosowanie leku u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z licznymi schorzeniami oraz u pacjentów ciężko chorych i (lub) leczonych w oddziałach intensywnej opieki medycznej jest związane ze zwiększonym ryzykiem działania toksycznego - należy monitorować stężenie teofiliny w osoczu.

Stężenie teofiliny w osoczu należy monitorować w przypadku niewystarczającego działania zalecanej dawki lub w przypadku wystąpienia działań niepożądanych. Gorączka zmniejsza klirens teofiliny - w celu uniknięcia zatrucia może być konieczne zmniejszenie dawki.

Preparat zawiera 1,19 mmol (albo 27,31 mg) sodu w 1 amp. (10 ml) - należy wziąć to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.

Reklama

Theospirex a ciąża

Teofiliny nie należy stosować w okresie ciąży, zwłaszcza w I trymestrze ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W II i III trymestrze ciąży teofilinę można stosować tylko wtedy, kiedy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Teofilina przenika przez barierę łożyskową i może wywoływać działanie sympatykomimetyczne u płodu.

Stopień wiązania teofiliny z białkami osocza oraz klirens mogą ulegać zmniejszeniu w trakcie rozwoju ciąży. Wskazane może być zmniejszenie dawki, aby uniknąć działań niepożądanych.

Stosowanie teofiliny w końcowym okresie ciąży może hamować kurczliwość macicy. Należy prowadzić dokładne monitorowanie noworodków narażonych in utero na działanie teofiliny w celu wykrycia ewentualnych objawów przedmiotowych wywołanych jej działaniem.

Nie należy stosować leku w okresie laktacji. Teofilina przenika do mleka matki i w okresie karmienia piersią może powodować objawy toksyczne u karmionych niemowląt. Jej stężenie w mleku karmiącej matki może stanowić 60-90% stężenia tego leku we krwi.

Reklama

Efekty uboczne stosowania Theospirexu

  • Bardzo często: podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, biegunka, brak apetytu, jadłowstręt, pobudzenie OUN, ból głowy, drażliwość, niepokój, bezsenność, zawroty głowy, wzmożenie odruchów, drżenie kończyn i napady drgawek, zaburzenia rytmu serca, napadowa tachykardia, skurcze dodatkowe i arytmia komorowa, kołatanie serca, przyspieszenie oddechu, obniżenie ciśnienia tętniczego, zwiększone wydalanie moczu związane z działaniem moczopędnym teofiliny, różnego stopnia białkomocz, zwiększenie liczby erytrocytów w moczu, zwiększenie stężenia glukozy w surowicy krwi, hipokaliemia, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, zmiany stężenia elektrolitów we krwi, hiperrurykemia.
  • Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, pokrzywka, uogólniony świąd, obrzęk naczynioruchowy.

Ponadto obserwowano krwawe wymioty, nasilenie refluksu żołądkowo-przełykowego (w nocy), zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH).

Gdy stężenie teofiliny w osoczu jest większe niż 25 mg/l mogą wystąpić objawy działania toksycznego takie jak: drgawki, nagły spadek ciśnienia tętniczego krwi, komorowe zaburzenia rytmu i ciężkie objawy ze strony układu pokarmowego (w tym krwawienia z przewodu pokarmowego).

Interakcje Theospirexu z innymi lekami

Leku nie należy stosować z innymi preparatami zawierającymi ksantyny i ich pochodne. Teofilina nasila działanie efedryny oraz β-sympatykomimetyków stosowanych w leczeniu stanów skurczowych oskrzeli, kofeiny i podobnych substancji.

Teofilina zwiększa wydalanie nerkowe soli litu, zmniejsza jego biodostępność i stężenie terapeutyczne. Poprzez dodatni wpływ inotropowy i chronotropowy na mięsień sercowy teofilina może nasilać działanie glikozydów naparstnicy i prowadzić do zaburzeń przewodnictwa w mięśniu sercowym. Mniejsze stężenie teofiliny we krwi występuje u palaczy tytoniu.

W przypadku stosowania leków wpływających na stężenie teofiliny w surowicy krwi należy odpowiednio dostosować dawkę.

Metabolizm teofiliny może przebiegać wolniej i (lub) stężenie teofiliny w osoczu może zwiększyć się, nasilając ryzyko przedawkowania i toksyczności, jeśli teofilinę stosuje się równocześnie z następującymi lekami: cymetydyna, allopurynol, antybiotyki fluorochinolowe (enoksacyna, lomefloksacyna, cyproflaksacyna, norfloksacyna, ofloksacyna), antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, klarytromycyna), disulfiram, estrogeny, fluwoksamina, interferon-α, izoniazyd, metotreksat, meksyletyna i propafenon, refekoksyb, propranolol, takryna, tiabendazol, tyklopidyna, leki blokujące kanał wapniowy (werapamil. diltiazem), wiloksazyna.

Alkohol powoduje zwiększenie stężenia teofiliny we krwi. Metabolizm teofiliny może być przyspieszony, a stężenie teofiliny w osoczu i jej skuteczność mogą być zwiększone, jeśli teofilinę stosuje się równocześnie z następującymi lekami: aminoglutetymid, karbamazepina, izoprenalina, fenobarbital, fenytoina, prymidon, ryfampicyna, sukralfat, sulfinpirazon, preparaty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego.

Klirens teofiliny zwiększa się w przypadku stosowania diety niskowęglowodanowej a wysokobiałkowej, odżywiania parenteralnego oraz wysokiego dziennego spożycia grilowanego mięsa wołowego. Natomiast dieta wysokowęglowodanowa a niskobiałkowa może prowadzić do zmniejszenia klirensu teofiliny.

Dawkę teofiliny należy zmniejszyć do 60% zalecanej dawki w przypadku jednoczesnego podawania z cyprofloksacyną oraz do 30% zalecanej dawki u pacjentów przyjmujących enoksacynę. Inne chinolony (np. pefloksacyna, kwas pipemidowy) mogą nasilać działanie teofiliny.

Z tego powodu zaleca się częste kontrolowanie teofiliny u pacjentów leczonych chinolonami.

Teofilina może osłabiać działanie leków β-adrenolitycznych, adenozyny, benzodiazepin i pankuronium. Teofilina nasila działanie leków moczopędnych. Istnieją dowody wskazujące, że u osób otrzymujących jednocześnie ketaminę dojść może do obniżenia progu drgawkowego.

Zastosowanie halotanu z teofiliną może spowodować ciężkie zaburzenia rytmu serca.

Dawkowanie leku

Lek można podawać: dożylnie w powolnej iniekcji (ok. 6 min/ampułka, do odpowiednio dużej żyły), w krótkim wlewie dożylnym (ok. 10 min/ampułka w jednym roztworze), w dożylnym wlewie kroplowym. Skuteczne stężenie teofiliny w osoczu wynosi 5-12 µg/ml. Teofilina w stężeniu większym niż 20 μg/ml (112 μmol/l) może działać toksycznie.

Ze względu na duże różnice osobnicze w farmakokinetyce teofiliny i wąską rozpiętość terapeutyczną, lek należy dawkować indywidualnie. Należy monitorować stężenie teofiliny w surowicy.

Zalecenie to dotyczy szczególnie przypadków, w których istnieje zwiększone ryzyko przekroczenia stężenia terapeutycznego, takich jak np. zmiana dawki czy zmiana rodzaju używanego preparatu.

Preparat zawiera jako substancję czynną teofilinę, a powszechnie stosowana teofilina do podawania dożylnego w innych preparatach występuje najczęściej w formie połączenia z etylenodiaminą (jako tzw. aminofilina).

Jakkolwiek profil farmakokinetyczny obu leków podawanych w równoważnych (w przeliczeniu na teofilinę) dawkach wydaje się podobny, to nie można wykluczyć, iż zmiana jednego preparatu na drugi spowoduje uzyskanie stężeń teofiliny nieco różniących się od stężeń występujących podczas dotychczasowej terapii, w związku z czym, po zamianie preparatów, zaleca się oznaczenie stężenia teofiliny.

Dawkowanie powinno być dobierane indywidualnie i obliczane na podstawie beztłuszczowej mc. (tkanka tłuszczowa u dzieci 12%, u dorosłych 22%).

Teofilinę można podawać w przerywanym lub ciągłym wlewie dożylnym z szybkością 5-10 mg/min, w czasie nie krótszym niż 1 h; nie podawać szybciej niż 25 mg/min.

Pacjenci nieleczeni wcześniej teofiliną: dawka początkowa: 4-5 mg/kg mc. przez 20-30 min. W przypadku podejrzenia lub dowodów na wcześniejsze leczenie teofiliną dawka początkowa: 2-2,5 mg/kg mc. przez 20-30 min.

Pacjenci nieotrzymujący aktualnie innych preparatów teofiliny - dzieci w wieku 6 miesięcy-9 lat: dawka początkowa: 5 mg/kg mc./h; dawka na pierwsze 12 h: 1,0 mg/kg mc./h; dawka podtrzymująca na czas leczenia powyżej 12 h: 0,85 mg/kg mc./h.; dzieci w wieku 10-16 lat oraz dorośli palący od niedawna: dawka początkowa: 5 mg/kg mc./h, dawka na pierwsze 12 h: 0,85 mg/kg mc./h, dawka podtrzymująca na czas leczenia powyżej 12 h: 0,7 mg/kg mc./h;

dorośli niepalący bez współistniejących chorób: dawka początkowa: 5 mg/kg mc./h, dawka na pierwsze 12 h: 0,6 mg/kg mc./h, dawka podtrzymująca na czas leczenia powyżej 12 h: 0,43 mg/kg mc./h; pacjenci z zastoinową niewydolnością serca, niewydolnością wątroby: dawka początkowa: 5 mg/kg mc./h, dawka na pierwsze 12 h: 0,4 mg/kg mc./h, dawka podtrzymująca na czas leczenia powyżej 12 h: 0,1 mg/kg mc./h;

inni pacjenci, w tym pacjenci z przerostem prawej komory serca: dawka początkowa: 5 mg/kg mc./h, dawka na pierwsze 12 h: 0,5 mg/kg mc./h, dawka podtrzymująca na czas leczenia powyżej 12 h: 0,26 mg/kg mc./h.

Jeśli nie jest możliwe monitorowanie stężenia teofiliny we krwi, maksymalną dawkę dobową należy obliczać wg schematu: dzieci 2-9 lat - 24 mg/kg mc., nie więcej niż 900 mg, dzieci 10-12 lat - 20 mg/kg mc., nie więcej niż 900 mg, dzieci 13-16 lat - 18 mg/kg mc., nie więcej niż 900 mg, dzieci powyżej 16 lat - 13 mg/kg mc., nie więcej niż 900 mg.

Sposób podania.

Iniekcja dożylna: wstrzykiwać powoli, przez co najmniej 6 minut, w odpowiednio dużą żyłę.

Krótki wlew dożylny: wprowadzać dożylnie przez 20-30 minut, w 50-100 ml odpowiedniego roztworu infuzyjnego.

Dożylny wlew kroplowy: podawać w 250 ml odpowiedniego roztworu infuzyjnego.

Czas trwania infuzji można określić wg powyższego schematu dawkowania. Można go jednak zmodyfikować wg indywidualnych potrzeb. W leczeniu małych dzieci należy rozważyć konieczność zmniejszenia objętości płynów podawanych w infuzji.

Po przeprowadzeniu iniekcji lub infuzji, pacjent powinien przez krótki czas pozostawać w spoczynku, pod nadzorem. W przypadku posiadania informacji o uprzednim podaniu leków zawierających metyloksantynę lub w przypadku występowania takiego podejrzenia, należy przeprowadzać iniekcję lub infuzję pod szczególnym nadzorem, a w przypadku wystąpienia nietolerancji należy ją przerwać.

Czas trwania leczenia zależy od rodzaju, stopnia nasilania i przebiegu choroby i jest określany przez lekarza prowadzącego. Lek można mieszać z następującymi roztworami: 0,9% roztwór NaCl i roztwór Ringera zawierający mleczany. W przypadku mieszania teofiliny z roztworem glukozy, może sporadycznie wystąpić żółte zabarwienie roztworu.

Preparatu nie należy mieszać z innymi roztworami, jeśli nie zbadano ich zgodności chemicznej z teofiliną. Rozpuszczalniki dla teofiliny nie powinny być mieszane bezpośrednio w tej samej strzykawce, ponieważ mogą spowodować wytrącanie osadu lub zmiany chemiczne w powstałym roztworze.

Lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn; należy zachować ostrożność, ze względu na możliwość wystąpienia senności i zawrotów głowy.

Czytaj również

Podobne leki
Baladex
Theovent
Afonilum
Euphyllin long

Reklama

Niesamowite ptaki, których śpiew słychać wiosną!
Sprawdź!