Znajdź lek

Tiorfan

Działanie

Lek przeciwbiegunkowy. Racekadotryl jest prolekiem, który musi ulec hydrolizie do aktywnego metabolitu tiorfanu. Tiorfan jest inhibitorem enkefalinazy jelitowej - enzymu biorącego udział zarówno w trawieniu białek egzogennych jak i rozkładzie białek endogennych takich jak enkefaliny. Racekadotryl zapobiega enzymatycznemu rozkładowi enkefalin i w ten sposób przedłuża ich działanie w synapsach enkefalinergicznych w jelicie cienkim i zmniejsza hipersekrecję. Racekadotryl jest substancją czynną o działaniu przeciwwydzielniczym wyłącznie w obrębie jelit. Zmniejsza nadmierne wydzielanie wody i elektrolitów przez jelita wywołane toksynami cholery lub stanem zapalnym i nie wpływa na podstawową czynność wydzielniczą. Racekadotryl wywołuje szybkie działanie przeciwbiegunkowe bez zmiany ciągłości pasażu przez jelita. Po podaniu doustnym racekadotryl jest szybko wchłaniany. 90% tiorfanu wiąże się z białkami osocza. Czas trwania i stopień oddziaływania racekadotrylu są uzależnione od dawki. Najwyższa inhibicja enkefalinazy w osoczu osiągana jest po ok. 2 h i odpowiada zahamowaniu 75% po dawce 100 mg. Długość czasu trwania inhibicji enkefalinazy wynosi ok. 8 h. T0,5 wynosi ok. 3 h. Racekadotryl jest szybko hydrolizowany do tiorfanu [(RS)-N-(1-oksy-2-(merkaptometylo)-3-fenylopropylo) glicyny], aktywnego metabolitu, który z kolei jest przekształcany w nieaktywne metabolity oznaczone jako sulfotlenek S-metylotiorfanu, S-metylotiorfan, kwas 2-metanosulfinylometylopropionowy, kwas 2-metylosulfanylometylopropionowy, które razem stanowią więcej niż 10% leku pierwotnego, na którą był wystawiony ogólnoustrojowo organizm. Wielokrotne podawanie racekadotrylu nie powoduje kumulacji w organizmie. Racekadotryl jest usuwany w postaci nieaktywnego matabolitu, głównie przez nerki (81,4%) i w znacznie mniejszym stopniu z kałem (ok. 8%). Wydalanie przez płuca jest nieznaczne (mniejsze niż 1% dawki).

Wskazania

Leczenie objawowe ostrej biegunki u dorosłych, gdy nie jest możliwe leczenie przyczynowe. Jeśli może być zastosowane leczenie przyczynowe racekadotryl można podawać jako leczenie wspomagające.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek z substancji pomocniczych.

Środki ostrożności

Zażywanie racekadotrylu nie zmienia standardowego sposobu nawadniania. Wystąpienie krwistych lub ropnych stolców z towarzyszącą gorączką może wskazywać na zakażenie bakteryjne będące przyczyną biegunki lub obecność innych ciężkich chorób; nie należy podawać racekadotrylu w wypadku tego typu schorzeń. Brak wystarczających badań dotyczących stosowania leku w czasie biegunek przewlekłych oraz w przypadku biegunek spowodowanych leczeniem antybiotykami. Dostępne są ograniczone dane dotyczące pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby; należy zachować ostrożność w tej grupie pacjentów. Istnieje prawdopodobieństwo zmniejszenia dostępności leku w przypadku przedłużających się wymiotów. Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Nie należy stosować racekadotrylu u kobiet w ciąży. Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania racekadotrylu u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wskazują na bezpośrednie ani pośrednie szkodliwe działanie na ciążę, płodność, rozwój zarodka i płodu, poród i rozwój pourodzeniowy. Z powodu braku danych dotyczących przenikania racekadotrylu do mleka ludzkiego. Leku nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.

Działania niepożądane

Często: bóle głowy. Niezbyt często: wysypka, rumień. Częstość nieznana: rumień wielopostaciowy, obrzęk języka, obrzęk twarzy, obrzęk ust, obrzęk powiek, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, rumień guzowaty, wysypka grudkowa, świerzbiączka, świąd, toksyczny wykwit skórny.

Interakcje

Dotychczas u ludzi nie opisano żadnych interakcji racekadotrylu z innymi lekami. U ludzi równoczesne leczenie racekadotrylem i loperamidem lub nifuroksazydem nie zmienia kinetyki racekadotrylu.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: początkowo 1 kaps. niezależnie od pory dnia, następnie 1 kaps. 3 razy na dobę najlepiej przed głównymi posiłkami. Leczenie należy kontynuować do czasu oddania 2 normalnych stolców. Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 7 dni. Nie zaleca się długotrwałego leczenia racekadotrylem. Zaleca się ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek.

Uwagi

Pharmindex