Znajdź lek

Tolperis



Tolperis to lek, którego wskazaniem do stosowania jest objawowe leczenie poudarowej spastyczności u osób dorosłych, czyli jednej z bolesnych konsekwencji udaru mózgu. Preparat zmniejsza napięcie mięśni poprzecznie prążkowanych poprzez działanie na ośrodkowy układ nerwowy,

Działanie

Lek zmniejszający napięcie mięśni poprzecznie prążkowanych w wyniku działania na ośrodkowy układ nerwowy. Wykazuje duże powinowactwo do tkanki nerwowej, osiągając największe stężenia w pniu mózgu, rdzeniu kręgowym i tkance nerwów obwodowych. Tolperyzon działa hamująco na czynność odruchową rdzenia kręgowego i drogi zstępujące rdzenia kręgowego. Stabilizuje błonę komórkową oraz zmniejsza pobudliwość elektryczną neuronów ruchowych i włókien czuciowych. Działa hamująco w sposób zależny od dawki na kanały wapniowe napięciowo-zależne, w wyniku czego obniża amplitudę i częstotliwość potencjałów czynnościowych. Obok działania stabilizującego błonę komórkową neuronów tolperyzon może również zmniejszać uwalnianie przekaźników. Wykazuje również słabe właściwości antagonistyczne w stosunku do receptorów α-adrenergicznych i muskarynowych. Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, Cmax w osoczu osiąga po 0,5-1,5 h. W związku ze znacznym efektem pierwszego przejścia biodostępność wynosi ok. 20%. Jest metabolizowany w wątrobie i nerkach. Wydalany jest z moczem (> 99 %) w postaci metabolitów. T0,5 po podaniu doustnym wynosi 2,5 h.

Wskazania

Objawowe leczenie poudarowej spastyczności u pacjentów dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną (tolperyzon) lub na podobny pod względem budowy chemicznej eperyzon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Miastenia. Okres karmienia piersią. Ciąża (szczególnie I trymestr) - przeciwwskazanie względne.

Środki ostrożności

Pacjentom należy doradzić, aby zachowali czujność w celu ewentualnego wykrycia objawów nadwrażliwości; w przypadku ich wystąpienia należy natychmiast zaprzestać stosowania leku. Po wystąpieniu epizodu nadwrażliwości na tolperyzon, nie wolno go ponownie stosować. Kobiety, pacjenci z nadwrażliwością na inne leki lub z alergią w wywiadzie mogą być w grupie zwiększonego ryzyka wystąpienia reakcji nadwrażliwości. W przypadku znanej nadwrażliwości na lidokainę, należy zachować zwiększoną ostrożność podczas stosowania tolperyzonu z powodu możliwych reakcji krzyżowych. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby obserwowano większą częstość występowania działań niepożądanych. Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby- należy monitorować stan pacjenta i czynność nerek lub wątroby. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku (zwiększone ryzyko wystąpienia senności i osłabienia). Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Nie stosować w ciąży (zwłaszcza w I trymestrze), chyba że przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Niezbyt często: brak łaknienia, bezsenność, zaburzenia snu, ból głowy, zawroty głowy, senność, hipotensja, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, biegunka, uczucie suchości w jamie ustnej, dyspepsja, nudności, osłabienie mięśniowe, ból mięśniowy, bóle kończyn, osłabienie, uczucie dyskomfortu, zmęczenie. Rzadko: reakcja nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna, obniżona aktywność, depresja, zaburzenia uwagi, drżenie, padaczka, hipestezja (zmniejszenie reakcji na bodźce), nieostre widzenie, parestezje, letarg, szumy uszne pochodzenia błędnikowego, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, dławica piersiowa, tachykardia, kołotanie serca, wypieki, duszność, krwawienie z nosa, przyspieszony oddech, ból brzucha, zaparcia, wymioty, wzdęcia, łagodne uszkodzenie wątroby, alergiczne zapalenie skóry, nadmierna potliwość, świąd, pokrzywka, wysypka, mimowolne oddawanie moczu, białkomocz, uczucie dyskomfortu w kończynach, uczucie bycia nietrzeźwym, uczucie gorąca, pobudliwość, pragnienie, zmniejszone ciśnienie krwi, zwiększone stężenie bilirubiny we krwi, zaburzenia aktywności enzymów wątrobowych, zmniejszona liczba płytek krwi, zwiększona liczba leukocytów. Bardzo rzadko: anemia, powiększenie węzłów chłonnych, wstrząs anafilaktyczny, polidypsja (zwiększone pragnienie), splątanie, bradykardia, osteopenia (utrata masy kostnej), uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej, zwiększone stężenie kreatyniny we krwi.

Interakcje

Tolperyzon może zwiększać stężenie we krwi leków metabolizowanych głównie przez CYP2D6, takich jak: tiorydazyna, tolterodyna, wenlafaksyna, atomoksetyna, dezypramina, dekstrometorfan, metoprolol, nebiwolol, perfenazyna. Doświadczenia in vitro nie sugerują znaczącego zahamowania ani indukcji innych izoenzymów CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4). Nie oczekuje się wzrostu ekspozycji na tolperyzon po jednoczesnym zastosowaniu z substratami CYP2D6 i (lub) innymi lekami, ze względu na różnorodność szlaków metabolicznych tolperyzonu. Należy rozważyć zmniejszenie dawki podczas podawania tolperyzonu z innymi lekami zwiotczającymi napięcie mięśniowe działającymi ośrodkowo. Tolperyzon nasila działanie kwasu niflumowego, dlatego podczas jednoczesnego stosowania należy rozważyć zmniejszenie dawki kwasu lub innych leków z grupy NLPZ.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 150-450 mg na dobę w 3 dawkach podzielonych, zgodnie z indywidualnym zapotrzebowaniem i tolerancją pacjenta. Dzieci i młodzież: nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tolperyzonu u dzieci. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek zaleca się indywidualne stopniowe zwiększanie dawki połączone ze ścisłym monitorowaniem stanu pacjenta i czynności nerek. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się indywidualne stopniowe zwiększanie dawki połączone ze ścisłym monitorowaniem stanu pacjenta i czynności wątroby. Nie zaleca sie stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Tabl. należy przyjmować po posiłkach (aby zwiększyć biodostępność tolperyzonu), popijając szklanką wody.

Uwagi

Preparat nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn; pacjenta należy poinformować, że w przypadku wystąpienia senności, zaburzenia koncentracji, padaczki, zaburzeń widzenia lub osłabienia mięśni powinien skonsultować się z lekarzem.

Pharmindex