Znajdź lek

Xentic

Działanie

Lek nasenny z grupy imidazopirydyn. W badaniach doświadczalnych wykazano, że zolpidem posiada właściwości uspokajające w mniejszych dawkach niż dawki wymagane do uzyskania działania przeciwdrgawkowego, rozluźniającego mięśnie czy przeciwlękowego. Właściwości te związane są z faktem, że zolpidem jest wybiórczym agonistą łączącym się z ośrodkowymi receptorami należącymi do kompleksu wielkocząsteczkowego receptora "GABA-omega" (BZ1 i BZ2), modulującego otwarcie kanału chlorkowego. Mechanizm działania zolpidemu polega na wybiórczym wiązaniu się z receptorami benzodiazepinowymi omega (BZ1). Po podaniu doustnym zolpidem szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 0,5-3 h od podania. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi 70%. Wiąże się z białkami osocza w 92%. Około 35% podanej dawki leku jest metabolizowane przez wątrobę w procesie "pierwszego przejścia". Lek jest wydalany w postaci metabolitów, głównie z moczem (56%) i kałem (37%). T0,5 leku wynosi 2,4 h, natomiast czas działania wynosi do 6 h. U osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby, obserwuje się zwiększoną biodostępność leku, zmniejszenie klirensu oraz wydłużenie okresu półtrwania (około 10 h). U pacjentów z niewydolnością nerek obserwowano umiarkowane zmniejszenie klirensu.

Wskazania

Krótkotrwałe leczenie bezsenności.
Benzodiazepiny lub leki podobne do benzodiazepin wskazane są jedynie w leczeniu ciężkiej bezsenności, uniemożliwiającej normalne funkcjonowanie lub powodującej skrajne wyczerpanie.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na zolpidem lub pozostałe składniki preparatu. Ciężka niewydolność wątroby. Zespół bezdechu sennego. Miastenia. Ciężka niewydolność oddechowa. Nie stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.

Środki ostrożności

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek. Należy zachować ostrożność podczas podawania zolpidemu pacjentom z przewlekłą niewydolnością oddechową. Benzodiazepiny i leki podobne do benzodiazepin nie są zalecane jako leki pierwszego rzutu w leczeniu pacjentów z chorobami psychicznymi. Lek powinien być podawany ze szczególną ostrożnością u pacjentów z objawami depresji (benzodiazepiny i leki podobne nie powinny być stosowane w monoterapii depresji lub lęku związanego z depresją - ryzyko nasilenia tendencji samobójczych). Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu lub leków w wywiadzie. Ostrożnie stosować u osób w podeszłym wieku lub pacjentów osłabionych. Lek zawiera laktozę - pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lappa lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować leku.

Ciąża i laktacja

Brak jest wystarczających danych dla oceny bezpieczeństwa podawania zolpidemu w czasie ciąży i okresie karmienia piersią, dlatego lek nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży (szczególnie w I trymestrze) oraz w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często (>1/100): senność następnego dnia po przyjęciu leku, ból i zawroty głowy, uczucie zdrętwienia, zmniejszona czujność, splątanie, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (biegunka, nudności, wymioty), podwójne widzenie, reakcje skórne, niepamięć. Niezbyt często (>1/1000, <1/100): zmęczenie, osłabienie siły mięśniowej, ataksja. Rzadko (<1/1000): zmniejszenie libido, reakcje paradoksalne. Objawy te występują głównie na początku leczenia i ustępują po wielokrotnym podawaniu leku. Benzodiazepiny lub leki podobne do benzodiazepin mogą powodować niepamięć następczą lub ujawnienie się wcześniej istniejącej depresji. Stosowaniu benzodiazepin lub leków podobnych do benzodiazepin (szczególnie u osób w podeszłym wieku) mogą towarzyszyć reakcje paradoksalne (niepokój ruchowy, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, wybuchy gniewu, koszmary nocne, omamy, psychozy, nieadekwatne zachowania, nasilenie bezsenności i inne efekty behawioralne) - w takich przypadkach należy przerwać leczenie. Długotrwałe przyjmowanie benzodiazepin lub leków podobnych do benzodiazepin może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego. Nagłe przerwanie leczenia może wywołać objawy zespołu abstynencyjnego lub zespołu "z odbicia" (ból głowy, bóle mięśni, lęk, napięcie, niepokój ruchowy, dezorientacja, drażliwość, bezsenność; w ciężkich przypadkach również poczucie nierealności, nadwrażliwość na bodźce, drętwienie i mrowienie kończyn, omamy i napady drgawkowe), z tego powodu zaleca się stopniowe zmniejszenie dawki leku.

Interakcje

Zolpidem może nasilać działanie leków wpływających hamująco na o.u.n. (neuroleptyki, leki nasenne, przeciwlękowe, uspokajające, rozluźniające mięśnie, leki przeciwdepresyjne, opioidowe leki przeciwbólowe, leki przeciwpadaczkowe, znieczulające, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym) - należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania. Równoczesne stosowanie zolpidemu z opioidowymi lekami przeciwbólowymi może prowadzić do nasilenia euforii, co może powodować zwiększenie ryzyka uzależnienia psychicznego. Ryfampicyna indukuje metabolizm zolpidemu, zmniejszając jego stężenie w osoczu o 60%, i prawdopodobnie zmniejszając skuteczność; podobnego działania można się również spodziewać podczas stosowania innych silnych induktorów enzymów cytochromu P-450. Inhibitory enzymów wątrobowych (w szczególności CYP3A4) mogą zwiększać stężenie zolpidemu w osoczu i nasilać jego działanie. Jednak stosowanie itrakonazolu jednocześnie z zolpidemem nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne zolpidemu. Alkohol nasila działanie nasenne zolpidemu.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek. U osób w podeszłym wieku lub osłabionych oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby, zalecana dawka wynosi 5 mg na dobę. Dawkę leku można zwiększyć do 10 mg na dobę wówczas, gdy odpowiedź kliniczna jest niezadowalająca, a lek jest dobrze tolerowany. Całkowita dawka dobowa nie powinna przekraczać 10 mg.
Leczenie preparatem powinno trwać jak najkrócej. Czas trwania leczenia wynosi od kilku dni do 2 tyg., a łącznie z okresem odstawiania leku - maksymalnie 4 tyg. W niektórych przypadkach może być konieczne wydłużenie okresu leczenia powyżej maksymalnie zalecanego, jedynie po ponownej ocenie stanu pacjenta.

Uwagi

Zaleca się stopniowe odstawianie leku. Lek może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu.

Pharmindex