Znajdź lek

Xetiran

Działanie

Lek przeciwdepresyjny - silny i selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny. Fluoksetyna nie wykazuje powinowactwa do innych receptorów: α1-, α2-, β-adrenergicznych, serotoninowych, dopaminergicznych, histaminowych, muskarynowych i receptorów GABA. Po podaniu doustnym jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 6-8 h od podania. Silnie wiąże się z białkami osocza. Stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym osiągane są po kilku tyg. stosowania leku w dawce terapeutycznej. Lek metabolizowany jest w wątrobie przez demetylację do głównego, aktywnego metabolitu - norfluoksetyny. T0,5 fluoksetyny po jednorazowym podaniu wynosi 4-6 dni; zaś T0,5 norfluoksetyny wynosi 4-16 dni. Lek jest wydalany głównie z moczem.

Wskazania

Zaburzenia depresyjne. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne. Bulimia.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na fluoksetynę lub pozostałe składniki preparatu. Nie należy stosować jednocześnie z inhibitorami MAO; leczenie fluoksetyną można rozpocząć co najmniej 2 tyg. od odstawienia inhibitora MAO; rozpoczęcie leczenia inhibitorem MAO może nastąpić co najmniej 5 tyg. po odstawieniu fluoksetyny (jeżeli fluoksetyna jest stosowania w dużych dawkach, należy zachować przerwę dłuższą niż 5 tyg.).

Środki ostrożności

Lek stosować ostrożnie u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie; leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia drgawek lub nasilenia częstości ich występowania. Unikać stosowania fluoksetyny u pacjentów z niestabilną padaczką, pacjenci z kontrolowaną padaczką powinni być dokładnie obserwowani. Ze względu na ryzyko wystąpienia przedłużających się napadów drgawek, należy zachować ostrożność stosując terapię elektrowstrząsami u pacjentów przyjmujących fluoksetynę. Ostrożność zachować u pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie - w przypadku wystąpienia fazy maniakalnej lek odstawić. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (zaleca się zmniejszenie dawek) oraz u pacjentów z chorobami układu krążenia. Leki z grupy SSRI mogą zaburzać kontrolę glikemii - u pacjentów z cukrzycą może zaistnieć potrzeba modyfikacji dawkowania insuliny i (lub) doustnych leków hipoglikemizujących. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leków z grupy SSRI w skojarzeniu z lekami zaburzającymi czynność płytek (np.: atypowe leki przeciwpsychotyczne takie jak klozapina, pochodne fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy, NLPZ) oraz u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia w wywiadzie. U pacjentów z objawami akatyzji zwiększenie dawki może być szkodliwe. Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego lub złośliwego zespołu neuroleptycznego należy zachować ostrożność podczas leczenia fluoksetyną, szczególnie w skojarzeniu z innymi lekami serotoninergicznymi i (lub) neuroleptykami; w przypadku wystąpienia objawów rozpoczynającego się nadmiernego pobudzenia serotoninergicznego lek odstawić. Leku nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. W toku badań klinicznych zachowania samobójcze oraz wrogość (agresja, zachowania buntownicze, przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie otrzymującej placebo. Jeśli w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną podjęta zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem objawów samobójczych. Brak długoterminowych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży dotyczących wzrostu, dojrzewania, rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania.

Ciąża i laktacja

Lek można stosować w okresie ciąży z zachowaniem ostrożności. Szczególnie ostrożnie stosować podczas późniego etapu ciąży lub tuż przed porodem, ponieważ u noworodka mogą wystąpić objawy wskazujące na działanie serotoninergiczne lub zespół odstawienny (drażliwość, drżenie, hipotonia, nieustanny płacz, problemy z karmieniem i ze snem). Fluoksetyna i jej metabolit są wydzielane do mleka - jeżeli leczenie fluoksetyną jest konieczne należy rozważyć przerwanie karmienia piersią. Jeżeli karmienie jest kontynuowane należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę fluoksetyny.

Działania niepożądane

Objawy ogólne: reakcje nadwrażliwości (np. świąd, wysypka, pokrzywka, reakcje anafilaktoidalne, zapalenie naczyń, reakcja przypominająca chorobę posurowiczą, obrzęk naczynioruchowy), dreszcze, zespół serotoninowy, nadwrażliwość na światło, bardzo rzadko rumień wielopostaciowy, który może postępować do zespołu Stevensa-Johnsona lub martwicy toksyczno-rozpływnej naskórka. Układ pokarmowy: biegunka, nudności, wymioty, zaburzenia połykania, niestrawność, zaburzenia smaku, suchość błony śluzowej jamy ustnej, bardzo rzadko idiosynkratyczne zapalenie wątroby. Układ nerwowy: ból i zawroty głowy, zaburzenia snu (bezsenność, koszmary senne), anoreksja, uczucie zmęczenia (senność, ospałość), euforia, przejściowe zaburzenia ruchowe (skurcze mięśniowe, ataksja, drżenia, drgawki kloniczne mięśni), napady padaczkowe, niepokój psychoruchowy/akatyzja, omamy, reakcje maniakalne, splątanie, pobudzenie, lęk, nerwowość, zaburzenia koncentracji i procesu myślenia (depersonalizacja), napady paniki, myśli i zachowania samobójcze. Układ oddechowy: zapalenie gardła, duszność, rzadko: stany zapalne ze zmianami histopatologicznymi lub zwłóknienie w obrębie płuc. Nerki i drogi moczowe: zaburzenia częstości oddawania moczu, zatrzymanie moczu. Układ rozrodczy i piersi: zaburzenia seksualne (opóźnienie lub brak ejakulacji, brak orgazmu), priapizm, mlekotok. Ponadto: łysienie, ziewanie, zaburzenia widzenia, pocenie się, rozszerzenie naczyń, bóle stawów, bóle mięśni, niedociśnienie ortostatyczne, rzadko: wybroczyny, plamica, krwawienia z narządów rodnych, krwawienia z przewodu pokarmowego oraz hiponatremia (niekiedy spowodowana przez zespół nieprawidłowego wydzielania ADH, w większości u pacjentów w podeszłym wieku, leczonych równocześnie lekami moczopędnymi lub odwodnionych). Donoszono o występowaniu objawów odstawiennych u pacjentów, u których zaprzestano stosowania leków z grupy SSRI: ból i zawroty głowy, parestezje, zaburzenia snu (bezsenność, intensywne sny), nudności, wymioty, astenia, pobudzenie, niepokój, drżenie.

Interakcje

Nie należy stosować jednocześnie z inhibitorami MAO; leczenie fluoksetyną można rozpocząć co najmniej 2 tyg. od odstawienia inhibitora MAO; rozpoczęcie leczenia inhibitorem MAO może nastąpić co najmniej 5 tyg. po odstawieniu fluoksetyny (jeżeli fluoksetyna jest stosowania w dużych dawkach, należy zachować przerwę dłuższą niż 5 tyg.). Obserwowano zmiany stężenia we krwi leków działających na o.u.n. (fenytoina, karbamazepina, haloperidol, klozapina, diazepam, alprazolam, lit, imipramina, dezypramina) podczas ich jednoczesnego stosowania z fluoksetyną - należy zachować ostrożność i dostosować dawki tych leków do stanu pacjenta. Podawanie tramadolu lub sumatryptanu podczas leczenia fluoksetyną może prowadzić do nasilenia objawów serotoninergicznych. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z litem lub tryptofanem (nasilenie działania leków z grupy SSRI). Fluoksetyna może hamować CYP2D6. Leki metabolizowane przez ten izoenzym, mające mały współczynnik terapeutyczny (np. flekainid, enkainid, winblastyna, karbamazepina i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) stosowane podczas leczenia fluoksetyną (gdy fluoksetyna była stosowana przez ostatnie 5 tyg.) powinny być podawane w najmniejszych dawkach. Szczególną ostrożność zachować podczas jednoczesnego stosowania z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi - należy kontrolować wskaźnik krzepnięcia krwi na początku i przy końcu terapii. Należy zachować ostrożność stosując terapię elektrowstrząsami u pacjentów przyjmujących fluoksetynę. Jednoczesne stosowanie preparatów zawierających ziele dziurawca może powodować zwiększone występowanie działań niepożądanych.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Zaburzenia depresyjne: zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne: zalecana dawka wynosi 20-60 mg na dobę; zalecana dawka początkowa wynosi 20 mg na dobę, zwiększanie dawek należy rozważyć po kilku tygodniach leczenia, jeśli dotychczas stosowana dawka nie przynosi poprawy. Bulimia: zalecana dawka wynosi 60 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 80 mg. Kapsułki można przyjmować niezależnie od posiłku. U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby i (lub) nerek, ze współistniejącą inną chorobą lub u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki leku lub zachowanie większych odstępów czasowych między dawkami.

Uwagi

Podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu. Fluoksetyna może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu - należy unikać tych czynności do momentu upewnienia się, że sprawność psychoruchowa nie jest zaburzona.

Pharmindex