Znajdź lek

Xifaxan



Xifaxan to lek o działaniu przeciwbakteryjnym. Głównym wskazaniem do stosowania jest leczenie chorób przewodu pokarmowego, wywołanych bakteriami wrażliwymi na rifaksyminę. Do takich dolegliwości należą: biegunka podróżnych, zakażenie jelitowe oraz niepowikłana choroba uchyłkowa jelita grubego.

Działanie

Półsyntetyczna pochodna rifamycyny o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego. Działa bakteriobójczo - nieodwracalnie wiąże się z podjednostką β bakteryjnej DNA-zależnej polimerazy RNA i wskutek tego hamuje syntezę bakteryjnego RNA i białek. Działa na większość szczepów bakterii, zarówno Gram-ujemnych jak i Gram-dodatnich, tlenowych i beztlenowych, odpowiedzialnych za wywoływanie zakażeń układu pokarmowego i biegunkę podróżnych. Gatunki wrażliwe - Gram-ujemne tlenowe: Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli (włącznie ze szczepami enteropatogennymi), Proteus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Helicobacter pylori; Gram-ujemne beztlenowe: Bacteroides spp. (włącznie z Bacteroides fragilis), Fusobacterium nucleatum; Gram-dodatnie tlenowe: Streptococcus spp., Enterococcus spp. (włącznie z Enterococcus fecalis), Staphylococcus spp.; Gram-dodatnie beztlenowe: Clostridium spp. (włącznie z Clostridium difficile i Clostridium perfringens); Peptostreptococcus spp. Szerokie spektrum przeciwbakteryjne rifaksyminy pozwala na zmniejszenie obecności nadmiaru bakterii w jelicie grubym i wskutek tego produkcji amoniaku oraz innych substancji toksycznych, które w przypadku zaawansowanej choroby wątroby z zaburzeniem procesów detoksykacyjnych zaangażowane są w patogenezę i symptomatologię encefalopatii wątrobowej. Rifaksymina praktycznie nie wchłania się z przewodu pokarmowego (<1%). Antybiotyk działa miejscowo w jelicie, w którym uzyskuje bardzo wysokie stężenia; są one znacznie wyższe niż wartość MIC dla badanych enteropatogenów.

Wskazania

Leczenie (u dorosłych i dzieci >12 lat) chorób przewodu pokarmowego, które zostały wywołane lub do powstania których przyczyniły się bakterie wrażliwe na rifaksyminę, takich jak: zakażenia jelitowe; biegunka podróżnych; encefalopatia wątrobowa; objawowa, niepowikłana choroba uchyłkowa jelita grubego u pacjentów dorosłych stosujących dietę bogatoresztkową.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na rifaksyminę, inne rifamycyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedrożność jelit (nawet częściowa) oraz ciężkie wrzodziejące uszkodzenia jelit.

Środki ostrożności

Nie stosować u pacjentów z biegunką powikłaną gorączką lub z obecnością krwi w stolcu - objawy takie są zwykle wyrazem znacznego zajęcia błony śluzowej jelita przez inwazyjne patogeny jelitowe i rifaksymina, przy znikomym wchłanianiu w przewodzie pokarmowym, nie jest skuteczna w tych przypadkach. W przypadku przedłużania się trwania objawów biegunki zakaźnej ponad 24-48 h lub pogorszenia przebiegu choroby rifaksyminę należy odstawić i wdrożyć inne leczenie. U pacjentów z biegunką po leczeniu antybiotykami należy rozważyć możliwość wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelit o różnym stopniu nasilenia. Przy długotrwałym leczeniu dużymi dawkami lub w razie występowania uszkodzeń błony śluzowej jelita niewielka ilość leku (<1%) może być wchłonięta, co może doprowadzić do pojawienia się czerwonawego zabarwienia moczu (substancja czynna ma czerwono-pomarańczową barwę). Granulat zawiera sacharozę (5,8 g w 20 ml) - należy to wziąć pod uwagę u pacjentów z cukrzycą; jeżeli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem granulatu.

Ciąża i laktacja

Ze względu na brak danych, leku nie powinno się stosować w ciąży. Nie wiadomo, czy rifaksymina przenika do mleka kobiecego, ale prawdopodobnie jej stężenie jest nieznaczne z powodu małego wchłaniania ustrojowego - u kobiet karmiących piersią należy podjąć decyzję o zaprzestaniu karmienia lub podawania rifaksyminy.

Działania niepożądane

Często: wzdęcie, ból brzucha, zaparcie, nagła potrzeba wypróżnienia się, biegunka, wzdęcie z oddawaniem wiatrów, nudności, bolesne parcie na stolec, wymioty, gorączka, ból głowy. Niezbyt często: ból w górnej części jamy brzusznej, wodobrzusze, niestrawność, suchość w jamie ustnej, zaburzenie motoryki przewodu pokarmowego, obecność świeżej krwi w stolcu, stolce z domieszką śluzu, limfocytoza, monocytoza, neutropenia, kołatanie serca, zawroty głowy, podwójne widzenie, astenia, nieokreślone przykre uczucie bólu w klatce piersiowej, ból w klatce piersiowej, dreszcze, brak skuteczności leku, zmęczenie, choroba grypopodobna, obrzęk obwodowy, ból, kandydoza, drożdżakowe zakażenie pochwy, oparzenie słoneczne, zwiększenie aktywności AspAT, zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, obecność krwinek i krwi w moczu, jadłowstręt, ból pleców, skurcz mięśni, osłabienie siły mięśniowej, ból mięśni, brak smaku, niedoczulica, zaburzenia snu, bezsenność, glikozuria, częstomocz, wielomocz, nadmiernie częste miesiączkowanie, suchość w gardle, duszność, niedrożność nosa, ból gardła i krtani, zimne poty, wysypka, wysypka plamista, zaczerwienienie twarzy. Ponadto następujące działania niepożądane zaobserwowano po wprowadzeniu leku do obrotu (bardzo rzadko): ból brzucha, biegunka, nudności, wymioty, reakcja rzekomoanafilaktyczna, ból głowy, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, zapalenie skóry, wykwit, świąd, wysypka, pokrzywka.

Interakcje

Mimo że badania w warunkach in vitro wykazały, że rifaksymina może indukować cytochrom P450 3A4 (CYP3A4), to badanie kliniczne interakcji między lekami wykazało, że rifaksymina nie wpływa znacząco na farmakokinetykę midazolamu ani pozaukładowo, ani układowo. Dodatkowe badanie kliniczne interakcji między lekami nie wykazało wpływu rifaksyminy na metabolizm pozaukładowy doustnego środka antykoncepcyjnego zawierającego etynyloestradiol i norgestymat. Dlatego też nie stwierdzono interakcji klinicznych z lekami metabolizowanymi przez izoenzymy cytochromu P450 u ludzi.

Dawkowanie

Doustnie. Zakażenia jelitowe i biegunka podróżnych (dorośli i dzieci >12 lat): 200 mg co 8 h do 400 mg co 8-12 h. Encefalopatia wątrobowa (dorośli i dzieci >12 lat): 400 mg co 8 h. Czas leczenia nie powinien przekraczać 7 dni. Objawowa, niepowikłana choroba uchyłkowa jelita grubego u pacjentów stosujących dietę bogatoresztkową (dorośli): 400 mg co 12 h przez 7 dni; w razie potrzeby leczenie można powtarzać co mies. w kolejnych 11 mies. (w sumie maksymalnie 12 cykli po 7 dni każdy); po zupełnym ustąpieniu objawów leczenie powinno zostać przerwane. Pojedynczy okres leczenia rifaksyminą nie powinien przekraczać 7 dni. Każde ponowne włączenie leku powinno być poprzedzone okresem bez stosowania rifaksyminy trwającym 30 dni. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością wątroby nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania. Nie badano farmakokinetyki rifaksyminy u pacjentów z niewydolnością nerek oraz u pacjentów w wieku ≥65 lat. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania rifaksyminy u dzieci w wieku <12 lat.

Uwagi

Pharmindex