Zoladex

Spis treści

Zoladex - Skład

1 implant podskórny zawiera 3,6 mg gosereliny (w postaci octanu).

Zoladex - Działanie

Goserelina jest syntetycznym analogiem naturalnie występującego hormonu - gonadoliberyny (LHRH). W wyniku długotrwałego podawania goserelina hamuje wydzielanie przez przysadkę hormonu luteinizującego (LH), co prowadzi do zmniejszenia stężenia testosteronu we krwi u mężczyzn i estradiolu we krwi u kobiet. U mężczyzn po ok. 21 dniach od pierwszego wstrzyknięcia implantu podskórnego stężenie testosteronu zmniejsza się do wartości stężeń charakterystycznych dla stanu po kastracji. Podanie kolejnych dawek podtrzymuje tę supresję. U kobiet stężenie estradiolu zmniejsza się po 21 dniach od pierwszego wstrzyknięcia, supresja może być podtrzymywana dzięki podawaniu kolejnej dawki co 28 dni, a stężenie estradiolu jest porównywalne ze stężeniem obserwowanym u kobiet w okresie menopauzy. Dostępność biologiczna leku jest prawie całkowita. Podawanie implantu co 28 dni zapewnia utrzymanie stężenia terapeutycznego bez kumulacji leku w tkankach. Goserelina jest słabo wiązana przez białka osocza. T<sub>0,5</sub> w fazie eliminacji wynosi od 2-4 h u pacjentów z prawidłową czynnością nerek; u chorych z niewydolnością nerek wydłuża się, jednak w przypadku podawania leku raz w miesiącu różnica ta ma niewielkie znaczenie.

Reklama

Zoladex - Wskazania

Leczenie raka gruczołu krokowego reagującego na leczenie hormonalne. Leczenie raka sutka u kobiet w okresie przed- i okołomenopauzalnym, u których właściwe jest leczenie hormonalne. Leczenie endometriozy - lek łagodzi objawy choroby (w tym ból) oraz zmniejsza wielkość i liczbę zmian endometrialnych. Wstępne ścieńczenie endometrium przed planowanym zabiegiem ablacji lub resekcji endometrium. Włókniaki macicy - w połączeniu z preparatami żelaza przed zabiegiem operacyjnym prowadzi do poprawy parametrów hematologicznych. Rozród wspomagany - w celu zahamowania czynności przysadki w przygotowaniu do superowulacji.

Zoladex - Przeciwskazania

Nadwrażliwość na goserelinę lub inne analogi LHRH lub pozostałe składniki preparatu. Ciąża i okres karmienia piersią.

Zoladex - Ostrzeżenia

Nie stosować u dzieci. <u>Mężczyźni</u>. U pacjentów, u których występuje zwiększone ryzyko wystąpienia niedrożności moczowodów lub kompresji kręgów z uciskiem na rdzeń kręgowy lek należy stosować ostrożnie, a podczas pierwszego miesi. leczenia pacjentów należy uważnie obserwować. Należy rozważyć zastosowanie antyandrogenu (np. octanu cyproteronu w dawce 300 mg na dobę) 3 dni przed rozpoczęciem leczenia gosereliną i 3 tyg. po wstrzyknięciu pierwszego implantu - takie postępowanie zapobiega wystąpieniu zwiększonego stężenia testosteronu w początkowym okresie stosowania analogów LHRH. Jeżeli istnieją lub wystąpią objawy ucisku na rdzeń kręgowy lub objawy niewydolności nerek spowodowane niedrożnością moczowodów, należy wprowadzić standardowe leczenie tych powikłań. <u>Kobiety</u>. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentek ze stwierdzonymi zaburzeniami metabolicznymi dotyczącymi układu kostnego (lek może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości). U pacjentek z endometriozą leczonych gosereliną zastosowanie hormonalnej terapii zastępczej (codzienna dawka estrogenu z progestagenem) zmniejsza utratę wysycenia mineralnego kości i objawy naczynioruchowe. Po zastosowaniu leku u kobiet mogą wystąpić trudności podczas rozwierania szyjki macicy (zwiększenie oporu szyjki macicy). W przypadku stosowania gosereliny w skojarzeniu z gonadotropiną może dojść do wystąpienia zespołu nadmiernej stymulacji owulacji (OHSS) i konieczności zaprzestania podawania ludzkiej gonadotropiny łożyskowej. U pacjentek ze stwierdzonym zespołem policystycznych jajników preparat należy stosować w rozrodzie wspomaganym ze szczególną ostrożnością ze względu na możliwość stymulacji większej liczby komórek jajowych. Dotychczas nie ma danych klinicznych na temat wyników leczenia łagodnych chorób ginekologicznych gosereliną dłużej niż 6 mies.

Zoladex - Ciąża

Nie stosować w ciąży, ze względu na teoretyczne ryzyko poronienia lub zaburzeń w rozwoju płodu. Kobiety w wieku rozrodczym powinny być dokładnie badane przed rozpoczęciem leczenia w celu wykluczenia ciąży. Podczas leczenia należy stosować niehormonalne środki antykoncepcyjne, a w przypadku endometriozy należy je stosować do wystąpienia prawidłowych miesiączek. Przed zastosowaniem preparatu w rozrodzie wspomaganym należy stwierdzić, że pacjentka nie jest w ciąży. Nie zaleca się stosowania preparatu podczas karmienia piersią.

Zoladex - Efekty uboczne

Mogą wystąpić: ból stawów, parestezje, wysypki skórne o łagodnym przebiegu. Rzadko: reakcje nadwrażliwości (z anafilaksją włącznie), niewielkie zasinienie w miejscu wkłucia. Bardzo rzadko: krwotoki do przysadki mózgowej. Sporadycznie: zmiany ciśnienia tętniczego krwi (niedociśnienie lub nadciśnienie tętnicze; na ogół przemijające; rzadko jest konieczna interwencja medyczna lub przerwanie leczenia gosereliną). <u>Mężczyźni</u>. Farmakologiczne działanie u mężczyzn wyraża się napadami zaczerwienienia twarzy i zmniejszeniem potencji. Sporadycznie są notowane przypadki obrzęku i bolesności sutków. Początkowo pacjenci z rakiem gruczołu krokowego mogą odczuwać nasilenie bólów kostnych (ustępujące po zastosowaniu leczenia objawowego). Zanotowano pojedyncze przypadki niedrożności moczowodów i ucisku na rdzeń kręgowy. Stosowanie analogów LHRH u mężczyzn może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości. <u>Kobiety</u>. Farmakologiczne działanie u kobiet wyraża się uderzeniami gorąca i poceniem, zmniejszeniem popędu płciowego. Mogą wystąpić: ból głowy, zmiany nastroju (z depresją włącznie), suchość pochwy, zmiany wielkości sutków, krwawienia z dróg rodnych o różnym nasileniu i czasie trwania. Początkowo pacjentki z rakiem sutka mogą odczuwać przemijające nasilenie objawów związanych z chorobą podstawową, które należy leczyć objawowo. U kobiet z włókniakami może dojść do degeneracji tych zmian. U pacjentek z rakiem piersi, u których występują przerzuty do kości, w początkowym okresie leczenia, rzadko obserwuje się zwiększenie stężenia wapnia we krwi. Stosowanie analogów LHRH u kobiet może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości. Bardzo rzadko u kobiet leczonych analogami LHRH występuje menopauza, a cykl miesięczny nie powraca po zakończeniu terapii. Po zastosowaniu gosereliny i gonadotropiny w rozrodzie wspomaganym może wystąpić zespół nadmiernej stymulacji owulacji (OHSS). Po leczeniu agonistami LHRH obserwowano występowanie torbieli pęcherzyka Graafa i torbieli jajnika (torbiele były najczęściej bezobjawowe, miały różną wielkość, większość z nich ulegała samoistnej resorpcji).

Zoladex - Dawkowanie

Podskórnie (w przednią ścianę brzucha). Dorośli: 1 implant co 28 dni. Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby ani u pacjentów w podeszłym wieku. Leczenie endometriozy należy prowadzić przez 6 mies.; nie zaleca się powtarzania terapii; zastosowanie HTZ (codzienna dawka estrogenu z progestagenem) zmniejsza utratę wysycenia mineralnego kości i objawy naczynioruchowe. W celu ścieńczenia endometrium stosuje się 2 dawki leku (1 wstrzyknięcie co 4 tyg.), zabieg operacyjny należy przeprowadzić w czasie 2 tyg. od podania 2. dawki. U pacjentek z niedokrwistością z powodu włókniaków macicy lek stosuje się w skojarzeniu z preparatami żelaza do 3 mies. przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. W rozrodzie wspomaganym lek stosowany jest w celu zahamowania czynności przysadki, do momentu, gdy stężenie estradiolu we krwi odpowiada stężeniu we wczesnej fazie folikularnej (ok. 150 pmol/l, jest ono osiągane po ok. 7-21 dniach); po zahamowaniu czynności przysadki rozpoczyna się superowulację; zahamowanie czynności przysadki występujące po zastosowaniu agonistów LHRH w postaci preparatów o długotrwałym działaniu jest bardziej stałe, co może powodować niekiedy, konieczność zastosowania większej dawki gonadotropiny w celu wywołania owulacji; w odpowiednim momencie fazy folikularnej należy przerwać podawanie gonadotropiny i w celu wywołania owulacji podać ludzką gonadotropinę łożyskową (hCG); kolejne procedury medyczne, takie jak pozyskiwanie komórek jajowych czy techniki zapłodnienia, należy prowadzić zgodnie z doświadczeniem danej kliniki specjalistyczne.

Zoladex - Uwagi

Pharmindex