Znajdź lek

Afonilum

Spis treści

Działanie

Teofilina jest metyloksantyną (pochodna puryny). Mechanizm działania leku nie został jeszcze całkowicie wyjaśniony. Hamowanie fosfodiesterazy i zwiększenie stężenia wewnątrzkomórkowego cAMP może mieć znaczenie jedynie wtedy, gdy stężenie teofiliny jest w górnej granicy zakresu terapeutycznego. Do innych proponowanych mechanizmów działania zalicza się blokowanie receptorów adenozynowych, antagonizm w stosunku do prostaglandyn i zmiana rozmieszczenia wapnia wewnątrzkomórkowego. Działania te występują jednak wyłącznie po podaniu dużych dawek teofiliny. Teofilina działa na układ oddechowy: rozkurcza mięśnie gładkie oskrzeli i naczyń płucnych, poprawia klirens śluzowo-rzęskowy, hamuje uwalnianie mediatorów z komórek tucznych i innych komórek biorących udział w reakcji zapalnej, zmniejsza nasilenie skurczu oskrzeli, zmniejsza nasilenie ostrych i późnych reakcji astmatycznych, zwiększa kurczliwość przepony. Działanie na inne układy narządowe: zmniejszenie nasilenia duszności, rozszerzenie naczyń krwionośnych, działanie rozkurczające mięśnie gładkie (np. pęcherzyka żółciowego i przewodu pokarmowego), hamowanie kurczliwości macicy, dodatnie działanie inotropowe i chronotropowe, pobudzenie mięśni szkieletowych, zwiększenie ilości wydalanego moczu, pobudzenie czynności gruczołów zewnątrzwydzielniczych i wewnątrzwydzielniczych (np. zwiększone wydzielanie kwasu solnego w żołądku, zwiększone uwalnianie amin katecholowych z nadnerczy). Po podaniu doustnym lek całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Z białkami osocza wiąże się w ok. 60% (u noworodków i dorosłych z marskością wątroby w ok. 40%). Lek przenika z krwiobiegu do wszystkich tkanek, z wyjątkiem tkanki tłuszczowej. Teofilina jest metabolizowana w wątrobie i wydalana przez nerki. U dorosłych, 7-13% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem. U noworodków, około 50% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej, a znaczna część - w postaci kofeiny. Głównymi metabolitami teofiliny są kwas 1,3-dimetylomoczowy (ok. 40%), 3-metyloksantyna (ok. 36%) i kwas 1-metylomoczowy (ok. 17%). Spośród nich tylko 3-metyloksantyna jest związkiem farmakologicznie czynnym, ale w mniejszym stopniu niż teofilina. Efekt pierwszego przejścia przez wątrobę zależy od właściwości osobniczych, co powoduje znaczne zróżnicowanie parametrów farmakokinetycznych, takich jak wartość klirensu, stężenie w surowicy i T0,5. Głównymi czynnikami wpływającymi na klirens teofiliny są: wiek, masa ciała, dieta, palenie papierosów (metabolizm teofiliny jest o wiele szybszy u palaczy), przyjmowanie określonych leków, choroby i (lub) zaburzenia czynności serca, płuc lub wątroby, zakażenia wirusowe. Zaburzenia czynności nerek mogą spowodować kumulację metabolitów teofiliny, z których niektóre są farmakologicznie czynne. Klirens teofiliny jest zmniejszony w przypadku stresu fizycznego i ciężkiej niedoczynności gruczołu tarczowego oraz zwiększony w przypadku ciężkiej łuszczycy. Szybkość eliminacji początkowo zależy od stężenia, ale gdy stężenie osiąga górną granicę zakresu terapeutycznego, występuje efekt wysycenia. Z tego powodu niewielkie zwiększenie dawki powoduje nieproporcjonalne zwiększenie stężenia teofiliny w surowicy. T0,5 teofiliny jest również zróżnicowany - wynosi 7-9 h u niepalących papierosów dorosłych pacjentów z astmą, bez współistniejących chorób, 4-5 h u palaczy, 3-5 h u dzieci i może wynosić ponad 24 h u wcześniaków i pacjentów z chorobą płuc, niewydolnością serca lub chorobą wątroby.

Wskazania

Zapobieganie i leczenie stanów skurczowych oskrzeli w przebiegu astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc. Produkty z teofiliną o przedłużonym uwalnianiu nie są przeznaczone do doraźnego leczenia stanu astmatycznego (ciężkiego napadu astmy) lub zaburzeń oddychania spowodowanych ostrym skurczem oskrzeli.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Świeży zawał mięśnia sercowego. Ostre zaburzenia rytmu serca z szybką czynnością serca.