Aggrastat™

Spis treści

aggrastat™---dzialanie

-

niepeptydowy-antagonista-receptorow-gp-iib/iiia---waznych-powierzchniowych-receptorow-plytkowych,-bioracych-udzial-w-procesie-agregacji.-zapobiega-wiazaniu-sie-fibrynogenu-z-receptorami-gp-iib/iiia,-blokujac-agregacje-plytek-i-wydluzajac-czas-krwawienia.-czynnosc-plytek-powraca-do-normy-w-ciagu-8-h-po-zaprzestaniu-podawania-leku.-stopien-hamowania-czynnosci-plytek-koreluje-z-osoczowym-stezeniem-leku.-tirofiban-nie-wiaze-sie-silnie-z-bialkami-osocza,-a-wiazanie-to-nie-zalezy-od-stezenia-leku-w-zakresie-0,01-25-µg/ml.-frakcja-niezwiazana-w-osoczu-wynosi-35%.-jest-w-niewielkim-stopniu-metabolizowany-i-wydalany-glownie-z-moczem-i-kalem.-t0,5-wynosi-okolo-1,5-h.-

aggrastat™---wskazania

-

leczenie-zapobiegajace-wystapieniu-zawalu-miesnia-sercowego-u-pacjentow-z-niestabilna-choroba-wiencowa-lub-zawalem-bez-zalamka-q,-z-epizodem-bolu-w-klatce-piersiowej-w-ciagu-ostatnich-12-h,-u-ktorych-wystepuja-nieprawidlowosci-w-zapisie-ekg-i/lub-zwiekszona-aktywnosc-enzymow-wskaznikowych-zawalu.-preparat-jest-wskazany-u-pacjentow-szczegolnie-narazonych-na-wystapienie-zawalu-miesnia-sercowego-w-ciagu-3-4-dni-od-pojawienia-sie-objawow-ostrej-choroby-wiencowej,-w-tym-u-chorych,-ktorzy-zostana-prawdopodobnie-poddani-wczesnej-ptca.-

aggrastat™---przeciwwskazania

-

nadwrazliwosc-na-ktorykolwiek-ze-skladnikow-preparatu.-trombocytopenia-po-wczesniejszym-stosowaniu-antagonistow-receptora-gp-iib/iiia.-nie-stosowac-u-pacjentow-z:-udarem-w-ciagu-ostatnich-30-dni-lub-udarem-krwotocznym-w-wywiadzie;-wywiadem-wewnatrzczaszkowego-procesu-patologicznego-(np.-rozrost-nowotworowy,-anomalie-naczyniowe,-tetniak);-czynnym-lub-niedawnym-(do-30-dni)-klinicznie-istotnym-krwawieniem;-zlosliwym-nadcisnieniem-tetniczym;-znacznym-urazem-lub-duzym-zabiegiem-chirurgicznym-w-ciagu-ostatnich-6-tyg.;-trombocytopenia-(liczba-plytek-krwi-3),-zaburzeniami-czynnosci-plytek;-zaburzeniami-krzepniecia;-ciezka-niewydolnoscia-watroby.-nie-zaleca-sie-stosowania-preparatu-bez-jednoczesnego-podawania-niefrakcjonowanej-heparyny-(nie-badano-bezpieczenstwa-i-skutecznosci-stosowania-w-polaczeniu-z-drobnoczasteczkowymi-heparynami).-stosowanie-preparatu-nie-jest-zalecane-w-nastepujacych-przypadkach:-traumatyzujaca-lub-przedluzajaca-sie-resuscytacja-krazeniowo-oddechowa,-biopsja-narzadow-lub-litotrypsja-w-ciagu-ostatnich-2-tyg.;-duzy-zabieg-chirurgiczny-lub-ciezki-uraz-w-okresie-powyzej-6-tyg.,-ale-ponizej-3-mies.;-czynny-wrzod-trawienny-w-ciagu-ostatnich-3-mies.;-niekontrolowane-nadcisnienie-tetnicze-(>180/110-mmhg);-ostre-zapalenie-osierdzia;-zapalenie-naczyn-(czynne-lub-w-wywiadzie);-podejrzenie-rozwarstwienia-aorty;-retinopatia-krwotoczna;-obecnosc-krwi-utajonej-w-stolcu-lub-krwiomocz;-leczenie-trombolityczne-(aktualne-lub-rozpoczete-przed-uplywem-48-h-do-podania-leku);-rownoczesne-stosowanie-lekow-istotnie-zwiekszajacych-ryzyko-krwawienia-(np.-pochodne-kumaryny,-inne-inhibitory-gp-iib/iiia-stosowane-pozajelitowo,-roztwory-dekstranu).-szczegolnie-ostroznie-stosowac-w:-niedawnym,-istotnym-klinicznie-krwawieniu-(w-ciagu-ostatniego-roku);-ciezkiej,-ostrej-lub-przewleklej-niewydolnosci-serca;-wstrzasie-kardiogennym;-lagodnym-lub-umiarkowanym-uposledzeniu-czynnosci-watroby;-w-przypadku-naklucia-nie-dajacego-sie-ucisnac-naczynia-w-ciagu-24-h-przed-podaniem-preparatu;-przypadku-liczby-plytek-krwi-3,-koagulopatii-lub-zaburzen-czynnosci-plytek-krwi-w-wywiadzie-lub-trombocytopenii;-stezenia-hemoglobiny-ponizej-11-g/dl-lub-wartosci-hematokrytu--

aggrastat™---efekty-uboczne

-

najczesciej-wystepuje-krwawienie,-zwykle-okreslane-jako-lagodne.-ponadto-wystepuja:-nudnosci-(1,7%),-goraczka-(1,5%),-bol-glowy-(1,1%).-zmiany-w-wynikach-badan-laboratoryjnych-dotycza-krwawien:-zmniejszenie-stezenia-hemoglobiny,-zmniejszenie-hematokrytu,-zwiekszona-czestosc-wystepowania-krwi-w-moczu-i-stolcu.-sporadycznie-wystepuja:-nagle-zmniejszenie-liczby-plytek-krwi-(odwracalne-po-zaprzestaniu-stosowania-preparatu)-lub-trombocytopenia.-

aggrastat™---interakcje

-

rownoczesne-podawanie-preparatu-i-kwasu-acetylosalicylowego-nasila-hamowanie-agregacji-plytek-krwi,-indukowanej-ex-vivo-przez-adp-w-wiekszym-stopniu-niz-hamowanie-agregacji-przez-sam-kwas-acetylosalicylowy.-rownoczesne-podawanie-preparatu-i-niefrakcjonowanej-heparyny-wydluza-czas-krwawienia-w-wiekszym-stopniu-niz-sama-niefrakcjonowana-heparyna.-rownoczesne-podawanie-preparatu-(w-dawce-rownej-okolo-polowie-dawki-zalecanej)-i-tiklopidyny-w-istotny-sposob-nasila-hamowanie-agregacji-plytek-krwi-indukowanej-zarowno-przez-adp,-jak-i-kolagen.-rownoczesne-stosowanie-warfaryny-i-preparatu-z-heparyna-wiaze-sie-ze-zwiekszonym-ryzykiem-krwawienia.-nalezy-zachowac-ostroznosc-przy-jednoczesnym-stosowaniu-preparatu-z-acenokumarolem.-

aggrastat™---dawkowanie

-

dozylnie-we-wlewie-nasycajacym-z-poczatkowa-szybkoscia-0,4-µg/kg-mc./min-przez-30-min.-wlew-nalezy-kontynuowac-w-dawce-podtrzymujacej-0,1-µg/kg-mc./min-po-zakonczeniu-wlewu-nasycajacego.-preparat-nalezy-podawac-z-niefrakcjonowana-heparyna-(zazwyczaj-w-postaci-dozylnego-bolusa-5-000-j.m.,-podawana-rownoczesnie-z-rozpoczeciem-leczenia-preparatem,-a-nastepnie-w-dawce-okolo-1000-j.m./h-w-oparciu-o-aptt--ktory-powinien-ulec-okolo-dwukrotnemu-wydluzeniu)-oraz-z-kwasem-acetylosalicylowym,-o-ile-nie-ma-przeciwwskazan-do-jego-stosowania.-nie-jest-wymagana-modyfikacja-dawek-u-osob-w-podeszlym-wieku.-u-pacjentow-z-ciezka-niewydolnoscia-nerek-(klirens-kreatyniny-ponizej-30-ml/min)-dawkowanie-nalezy-zmniejszyc-o-okolo-50%.-podawanie-preparatu-najlepiej-rozpoczac-w-ciagu-12-h-od-ostatniego-bolu-dlawicowego,-zalecany-czas-trwania-leczenia-wynosi-co-najmniej-48-h.-wlew-dozylny-preparatu-i-niefrakcjonowanej-heparyny-mozna-kontynuowac-podczas-wykonywania-angiografii-tetnic-wiencowych-i-powinien-on-byc-utrzymywany-przez-co-najmniej-12-do-maksymalnie-24-h-po-wykonaniu-angioplastyki-lub-aterektomii.-calkowity-czas-leczenia-preparatem-nie-powinien-przekroczyc-108-h.-koncentrat-preparatu-nalezy-przed-uzyciem-rozcienczyc-0,9%-roztworem-nacl-lub-5%-roztworem-glukozy.-

aggrastat™---uwagi">

Aggrastat™ - skład

1 ml koncentratu zawiera 250 µg tirofibanu w postaci jednowodnego chlorowodorku.

Aggrastat™ - Działanie

Niepeptydowy antagonista receptorów GP IIb/IIIa - ważnych powierzchniowych receptorów płytkowych, biorących udział w procesie agregacji. Zapobiega wiązaniu się fibrynogenu z receptorami GP IIb/IIIa, blokując agregację płytek i wydłużając czas krwawienia. Czynność płytek powraca do normy w ciągu 8 h po zaprzestaniu podawania leku. Stopień hamowania czynności płytek koreluje z osoczowym stężeniem leku. Tirofiban nie wiąże się silnie z białkami osocza, a wiązanie to nie zależy od stężenia leku w zakresie 0,01-25 µg/ml. Frakcja niezwiązana w osoczu wynosi 35%. Jest w niewielkim stopniu metabolizowany i wydalany głównie z moczem i kałem. T0,5 wynosi około 1,5 h.

Aggrastat™ - wskazania

Leczenie zapobiegające wystąpieniu zawału mięśnia sercowego u pacjentów z niestabilną chorobą wieńcową lub zawałem bez załamka Q, z epizodem bólu w klatce piersiowej w ciągu ostatnich 12 h, u których występują nieprawidłowości w zapisie EKG i/lub zwiększona aktywność enzymów wskaźnikowych zawału. Preparat jest wskazany u pacjentów szczególnie narażonych na wystąpienie zawału mięśnia sercowego w ciągu 3-4 dni od pojawienia się objawów ostrej choroby wieńcowej, w tym u chorych, którzy zostaną prawdopodobnie poddani wczesnej PTCA.

Aggrastat™ - Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu. Trombocytopenia po wcześniejszym stosowaniu antagonistów receptora GP IIb/IIIa. Nie stosować u pacjentów z: udarem w ciągu ostatnich 30 dni lub udarem krwotocznym w wywiadzie; wywiadem wewnątrzczaszkowego procesu patologicznego (np. rozrost nowotworowy, anomalie naczyniowe, tętniak); czynnym lub niedawnym (do 30 dni) klinicznie istotnym krwawieniem; złośliwym nadciśnieniem tętniczym; znacznym urazem lub dużym zabiegiem chirurgicznym w ciągu ostatnich 6 tyg.; trombocytopenią (liczba płytek krwi 3), zaburzeniami czynności płytek; zaburzeniami krzepnięcia; ciężką niewydolnością wątroby. Nie zaleca się stosowania preparatu bez jednoczesnego podawania niefrakcjonowanej heparyny (nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w połączeniu z drobnocząsteczkowymi heparynami). Stosowanie preparatu nie jest zalecane w następujących przypadkach: traumatyzująca lub przedłużająca się resuscytacja krążeniowo-oddechowa, biopsja narządów lub litotrypsja w ciągu ostatnich 2 tyg.; duży zabieg chirurgiczny lub ciężki uraz w okresie powyżej 6 tyg., ale poniżej 3 mies.; czynny wrzód trawienny w ciągu ostatnich 3 mies.; niekontrolowane nadciśnienie tętnicze (>180/110 mmHg); ostre zapalenie osierdzia; zapalenie naczyń (czynne lub w wywiadzie); podejrzenie rozwarstwienia aorty; retinopatia krwotoczna; obecność krwi utajonej w stolcu lub krwiomocz; leczenie trombolityczne (aktualne lub rozpoczęte przed upływem 48 h do podania leku); równoczesne stosowanie leków istotnie zwiększających ryzyko krwawienia (np. pochodne kumaryny, inne inhibitory GP IIb/IIIa stosowane pozajelitowo, roztwory dekstranu). Szczególnie ostrożnie stosować w: niedawnym, istotnym klinicznie krwawieniu (w ciągu ostatniego roku); ciężkiej, ostrej lub przewlekłej niewydolności serca; wstrząsie kardiogennym; łagodnym lub umiarkowanym upośledzeniu czynności wątroby; w przypadku nakłucia nie dającego się ucisnąć naczynia w ciągu 24 h przed podaniem preparatu; przypadku liczby płytek krwi 3, koagulopatii lub zaburzeń czynności płytek krwi w wywiadzie lub trombocytopenii; stężenia hemoglobiny poniżej 11 g/dl lub wartości hematokrytu

Aggrastat™ - efekty uboczne

Najczęściej występuje krwawienie, zwykle określane jako łagodne. Ponadto występują: nudności (1,7%), gorączka (1,5%), ból głowy (1,1%). Zmiany w wynikach badań laboratoryjnych dotyczą krwawień: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie hematokrytu, zwiększona częstość występowania krwi w moczu i stolcu. Sporadycznie występują: nagłe zmniejszenie liczby płytek krwi (odwracalne po zaprzestaniu stosowania preparatu) lub trombocytopenia.

Aggrastat™ - interakcje

Równoczesne podawanie preparatu i kwasu acetylosalicylowego nasila hamowanie agregacji płytek krwi, indukowanej ex vivo przez ADP w większym stopniu niż hamowanie agregacji przez sam kwas acetylosalicylowy. Równoczesne podawanie preparatu i niefrakcjonowanej heparyny wydłuża czas krwawienia w większym stopniu niż sama niefrakcjonowana heparyna. Równoczesne podawanie preparatu (w dawce równej około połowie dawki zalecanej) i tiklopidyny w istotny sposób nasila hamowanie agregacji płytek krwi indukowanej zarówno przez ADP, jak i kolagen. Równoczesne stosowanie warfaryny i preparatu z heparyną wiąże się ze zwiększonym ryzykiem krwawienia. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu preparatu z acenokumarolem.

Aggrastat™ - dawkowanie

Dożylnie we wlewie nasycającym z początkową szybkością 0,4 µg/kg mc./min przez 30 min. Wlew należy kontynuować w dawce podtrzymującej 0,1 µg/kg mc./min po zakończeniu wlewu nasycającego. Preparat należy podawać z niefrakcjonowaną heparyną (zazwyczaj w postaci dożylnego bolusa 5 000 j.m., podawaną równocześnie z rozpoczęciem leczenia preparatem, a następnie w dawce około 1000 j.m./h w oparciu o APTT- który powinien ulec około dwukrotnemu wydłużeniu) oraz z kwasem acetylosalicylowym, o ile nie ma przeciwwskazań do jego stosowania. Nie jest wymagana modyfikacja dawek u osób w podeszłym wieku. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) dawkowanie należy zmniejszyć o około 50%. Podawanie preparatu najlepiej rozpocząć w ciągu 12 h od ostatniego bólu dławicowego, zalecany czas trwania leczenia wynosi co najmniej 48 h. Wlew dożylny preparatu i niefrakcjonowanej heparyny można kontynuować podczas wykonywania angiografii tętnic wieńcowych i powinien on być utrzymywany przez co najmniej 12 do maksymalnie 24 h po wykonaniu angioplastyki lub aterektomii. Całkowity czas leczenia preparatem nie powinien przekroczyć 108 h. Koncentrat preparatu należy przed użyciem rozcieńczyć 0,9% roztworem NaCl lub 5% roztworem glukozy.

Aggrastat™ - uwagi

Preparat jest przeznaczony do stosowania wyłącznie w warunkach szpitalnych przez specjalistę, mającego doświadczenie w leczeniu ostrej niewydolności wieńcowej. Przed rozpoczęciem leczenia, w ciągu 2-6 h po rozpoczęciu, a następnie co najmniej raz na dobę w trakcie podawania należy oznaczać liczbę płytek krwi, stężenie hemoglobiny i hematokryt. Podczas stosowania należy dokładnie kontrolować stan pacjenta pod kątem występowania ewentualnego krwawienia (w przypadku większego lub niekontrolowanego krwawienia należy przerwać podawanie preparatu).

Pharmindex