Znajdź lek

Aggrastat™

Spis treści

Działanie

Niepeptydowy antagonista receptorów GP IIb/IIIa - ważnych powierzchniowych receptorów płytkowych, biorących udział w procesie agregacji. Zapobiega wiązaniu się fibrynogenu z receptorami GP IIb/IIIa, blokując agregację płytek i wydłużając czas krwawienia. Czynność płytek powraca do normy w ciągu 8 h po zaprzestaniu podawania leku. Stopień hamowania czynności płytek koreluje z osoczowym stężeniem leku. Tirofiban nie wiąże się silnie z białkami osocza, a wiązanie to nie zależy od stężenia leku w zakresie 0,01-25 µg/ml. Frakcja niezwiązana w osoczu wynosi 35%. Jest w niewielkim stopniu metabolizowany i wydalany głównie z moczem i kałem. T0,5 wynosi około 1,5 h.

Wskazania

Leczenie zapobiegające wystąpieniu zawału mięśnia sercowego u pacjentów z niestabilną chorobą wieńcową lub zawałem bez załamka Q, z epizodem bólu w klatce piersiowej w ciągu ostatnich 12 h, u których występują nieprawidłowości w zapisie EKG i/lub zwiększona aktywność enzymów wskaźnikowych zawału. Preparat jest wskazany u pacjentów szczególnie narażonych na wystąpienie zawału mięśnia sercowego w ciągu 3-4 dni od pojawienia się objawów ostrej choroby wieńcowej, w tym u chorych, którzy zostaną prawdopodobnie poddani wczesnej PTCA.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu. Trombocytopenia po wcześniejszym stosowaniu antagonistów receptora GP IIb/IIIa. Nie stosować u pacjentów z: udarem w ciągu ostatnich 30 dni lub udarem krwotocznym w wywiadzie; wywiadem wewnątrzczaszkowego procesu patologicznego (np. rozrost nowotworowy, anomalie naczyniowe, tętniak); czynnym lub niedawnym (do 30 dni) klinicznie istotnym krwawieniem; złośliwym nadciśnieniem tętniczym; znacznym urazem lub dużym zabiegiem chirurgicznym w ciągu ostatnich 6 tyg.; trombocytopenią (liczba płytek krwi < 100 000/mm3), zaburzeniami czynności płytek; zaburzeniami krzepnięcia; ciężką niewydolnością wątroby. Nie zaleca się stosowania preparatu bez jednoczesnego podawania niefrakcjonowanej heparyny (nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w połączeniu z drobnocząsteczkowymi heparynami). Stosowanie preparatu nie jest zalecane w następujących przypadkach: traumatyzująca lub przedłużająca się resuscytacja krążeniowo-oddechowa, biopsja narządów lub litotrypsja w ciągu ostatnich 2 tyg.; duży zabieg chirurgiczny lub ciężki uraz w okresie powyżej 6 tyg., ale poniżej 3 mies.; czynny wrzód trawienny w ciągu ostatnich 3 mies.; niekontrolowane nadciśnienie tętnicze (>180/110 mmHg); ostre zapalenie osierdzia; zapalenie naczyń (czynne lub w wywiadzie); podejrzenie rozwarstwienia aorty; retinopatia krwotoczna; obecność krwi utajonej w stolcu lub krwiomocz; leczenie trombolityczne (aktualne lub rozpoczęte przed upływem 48 h do podania leku); równoczesne stosowanie leków istotnie zwiększających ryzyko krwawienia (np. pochodne kumaryny, inne inhibitory GP IIb/IIIa stosowane pozajelitowo, roztwory dekstranu). Szczególnie ostrożnie stosować w: niedawnym, istotnym klinicznie krwawieniu (w ciągu ostatniego roku); ciężkiej, ostrej lub przewlekłej niewydolności serca; wstrząsie kardiogennym; łagodnym lub umiarkowanym upośledzeniu czynności wątroby; w przypadku nakłucia nie dającego się ucisnąć naczynia w ciągu 24 h przed podaniem preparatu; przypadku liczby płytek krwi <150 000/mm3, koagulopatii lub zaburzeń czynności płytek krwi w wywiadzie lub trombocytopenii; stężenia hemoglobiny poniżej 11 g/dl lub wartości hematokrytu <34%. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku, kobiet, osób z małą m.c., chorych z upośledzoną czynnością nerek. W ciąży i okresie karmienia piersią stosować jedynie w przypadkach zdecydowanej konieczności. Brak danych klinicznych odnośnie stosowania preparatu u dzieci. Brak wystarczających danych odnośnie ponownego stosowania preparatu.