Znajdź lek

Akynzeo

Spis treści

Działanie

Netupitant jest wybiórczym antagonistą działającym na ludzkie receptory neurokininowe 1 (NK1) substancji P. Palonosetron jest antagonistą receptora 5-HT3 o wysokim powinowactwie do tego receptora i niewielkim powinowactwie lub braku powinowactwa do innych receptorów. Preparaty stosowane w chemioterapii wywołują nudności i wymioty poprzez stymulowanie uwalniania serotoniny z komórek enterochromafinowych w jelicie cienkim. Serotonina aktywuje następnie receptory 5-HT3 znajdujące się w dośrodkowych włóknach nerwu błędnego, co powoduje odruch wymiotny. Wykazano, że opóźnione wystąpienie wymiotów jest związane z aktywacją przez substancję P receptorów NK1 z grupy tachykinin (występujących w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym). Wykazano, że netupitant hamuje odpowiedź zależną od substancji P oraz przenika barierę krew-mózg. Doustne podanie leku w połączeniu z deksametazonem zapobiega ostrym oraz opóźnionym nudnościom i wymiotom na skutek chemioterapii przeciwnowotworowej o silnym i umiarkowanym działaniu wymiotnym. Szacuje się, że biodostępność netupitantu jest większa niż 60%, zaś palonosetronu wynosi ok 97%. Lek wiąże się z białkami osocza: netupitant w ponad 97% a palonosetron w ok 62%. Metabolizm leku przebiega z udziałem CYP3A4 i CYP2D6 oraz w mniejszym stopniu z udziałem CYP2D6 i CYP1A2. T0,5 netupitantu wynosi 88 h, zaś palonosetronu 37 ± 12 h.

Wskazania

Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych w: zapobieganiu ostrym i opóźnionym nudnościom i wymiotom na skutek chemioterapii przeciwnowotworowej zawierającej cisplatynę o silnym działaniu wymiotnym; zapobieganiu ostrym i opóźnionym nudnościom i wymiotom na skutek chemioterapii przeciwnowotworowej o umiarkowanym działaniu wymiotnym.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża.