Znajdź lek

Alendronat Aurobindo

Spis treści

Działanie

Lek z grupy bisfosfonianów. Hamuje resorpcję kości przez osteoklasty, nie wpływając bezpośredniego na tworzenie się kości. Wiąże się preferencyjnie w miejscach aktywnej resorpcji tkanki kostnej. Aktywność osteoklastów zostaje zahamowana, bez wpływu na tworzenie i wiązanie się osteoklastów z tkanka kostną. Jakość kości wytworzonej w trakcie leczenia alendronianem jest prawidłowa. Dostępność biologiczna alendronianu podanego doustnie (po nocnej przerwie w posiłkach, na 2 h przed śniadaniem) wynosi 0,64%, a jeśli lek jest stosowany z posiłkiem lub do 2 h po nim - zbliża się do zera. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 78%. Lek nie jest metabolizowany. T0,5 wynosi około 10 lat, ze względu na jego powolne uwalnianie z kości. Jest wydalany głównie z moczem.

Wskazania

Leczenie osteoporozy u kobiet po menopauzie. Kwas alendronowy zmniejsza ryzyko złamań kręgów i szyjki kości udowej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na alendronian, inne bisfosfoniany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Choroby przełyku i inne patologie opóźniające proces opróżnienia przełyku, takie jak zwężenie lub achalazja. Niemożność utrzymania pozycji stojącej lub siedzącej, przez co najmniej 30 min. Hipokalcemia.

Środki ostrożności

Preparat może powodować miejscowe podrażnienie błony śluzowej górnego odcinka przewodu pokarmowego. Ponieważ istnieje ryzyko pogorszenia przebiegu choroby podstawowej, należy zachować ostrożność u pacjentów z aktualnymi problemami dotyczącymi górnego odcinka przewodu pokarmowego takimi jak: dysfagia, choroba przełyku, zapalenie błony śluzowej lub choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub po niedawno (w ciągu ostatniego roku) przebytej poważnej chorobie przewodu pokarmowego, takiej jak choroba wrzodowa żołądka, czynne krwawienie lub zabieg chirurgiczny w obrębie górnego odcinka przewodu pokarmowego, z wyjątkiem plastyki wpustu żołądka. U pacjentów z rozpoznanym przełykiem Barretta, należy rozważyć stosunek korzyści do potencjalnego ryzyka stosowania alendronianu. Pacjentów należy obserwować pod kątem występowania objawów niepożądanych w obrębie przełyku oraz pouczyć o konieczności przerwania leczenia i skonsultowania się z lekarzem w przypadku pojawienia się objawów podrażnienia przełyku takich jak: utrudnione połykanie, ból podczas połykania, ból zamostkowy, pojawienie się lub nasilenie zgagi. W trakcie terapii bifosfonianami istnieje ryzyko wystąpienia martwicy kości szczęki. Oceniając to ryzyko u poszczególnych pacjentów, należy wziąć pod uwagę następujące czynniki ryzyka: siłę działania leku z grupy bisfosfonianów (największa w przypadku kwasu zoledronowego), drogę podania oraz dawkę skumulowaną u pacjentów chorych na raka; chorobę nowotworową, chemioterapię, radioterapię, przyjmowanie kortykosteroidów, palenie tytoniu; choroby jamy ustnej i zębów w wywiadzie, nieprawidłową higienę jamy ustnej, choroby przyzębia, urazy zębowe, inwazyjne zabiegi stomatologiczne oraz źle dopasowane protezy dentystyczne. Przed leczeniem doustnymi bisfosfonianami u pacjentów ze złym stanem uzębienia należy rozważyć badanie stomatologiczne z odpowiednimi zabiegami zapobiegawczymi. Podczas leczenia pacjenci ci powinni w miarę możliwości unikać inwazyjnych zabiegów stomatologicznych. U pacjentów, u których w okresie leczenia bisfosfonianami wystąpiła martwica kości szczęki, stomatologia chirurgiczna może zaostrzyć ten stan. U pacjentów wymagających zabiegów stomatologicznych brak jest danych wskazujących, czy przerwanie leczenia bisfosfonianami zmniejsza ryzyko martwicy kości szczęki. Plan terapii każdego pacjenta powinien zależeć od indywidualnej oceny lekarza opartej na ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Pacjentów należy zachęcać do utrzymywania właściwej higieny jamy ustnej, zgłaszania się na rutynowe przeglądy do dentysty oraz informowania o wszelkich objawach dotyczących jamy ustnej, takich jak ruchomy ząb, ból czy obrzęk. Zgłaszano przypadki nietypowych złamań podkrętarzowych i trzonu kości udowej u osób stosujących bisfosfoniany, głównie u pacjentów długotrwale leczonych z powodu osteoporozy. Do tego typu złamań dochodzi po minimalnym urazie lub bez urazu, a niektórzy pacjenci odczuwają ból uda lub ból w pachwinie. W badaniach obrazowych często na kilka tygodni lub miesięcy przed całkowitym złamaniem kości udowej widoczne są cechy złamań z przeciążenia. Złamania często występują obustronnie, dlatego u leczonych bisfosfonianami pacjentów, u których stwierdzono złamanie trzonu kości udowej, należy zbadać kość udową w drugiej kończynie. Zgłaszano również słabe gojenie się tych złamań. Na podstawie indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka u pacjentów, u których podejrzewa się nietypowe złamanie kości udowej, należy rozważyć odstawienie bisfosfonianów do czasu przeprowadzenia oceny. Obserwowano bóle kości, stawów i (lub) mięśni, objawy te rzadko były ciężkie i (lub) powodujące niesprawność. Pierwsze objawy mogą wystąpić w pierwszym dniu leczenia i (lub) po wielu miesiącach od rozpoczęcia leczenia. U większości pacjentów objawy przemijały po przerwaniu terapii. Nawrót objawów wystąpił u niektórych pacjentów po ponownym przyjęciu tego samego leku lub po zastosowaniu innego bisfosfonianu. W trakcie leczenia bisfosfonianami należy pouczyć pacjentów, aby zgłaszali jakikolwiek przypadek bólu uda, biodra lub pachwiny; pacjenci z takimi objawami powinni być zbadani pod kątem niecałkowitego złamania kości udowej. Alendronianu nie należy stosować u pacjentów z niewydolnością nerek z GFR <35 ml/min. Należy rozważyć inne przyczyny osteoporozy oprócz niedoboru estrogenów i wieku. Hipokalcemię należy wyrównać przed rozpoczęciem leczenia alendronianem. Inne zaburzenia gospodarki mineralnej (np. niedobór witaminy D i niedoczynność przytarczyc) powinny być skutecznie leczone. U pacjentów z takimi zaburzeniami należy podczas leczenia preparatem kontrolować stężenie wapnia w surowicy oraz objawy hipokalcemii. Wraz z pozytywnym działaniem alendronianu na zwiększenie mineralizacji kości, może wystąpić, zwykle niewielkie i bezobjawowe, zmniejszenie stężenia wapnia i fosforanów w surowicy, zwłaszcza u pacjentów leczonych glikokortykosteroidami, u których wchłanianie wapnia może być zmniejszone. Opisywano również objawową hipokalcemię, niekiedy o ciężkim przebiegu, często u pacjentów z zaburzeniami predysponującymi do jej wystąpienia (np. niedoczynność przytarczyc, niedobór witaminy D oraz zaburzenie wchłaniania wapnia). Dlatego szczególnie ważne jest zapewnienie dostatecznego spożycia wapnia i witaminy D, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących glikokortykosteroidy. Preparatu nie należy stosować u dzieci poniżej 18 lat, ponieważ brak jest dostępnych danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w osteoporozie u dzieci. Nie oceniano kwasu alendronowego 70 mg przyjmowanego raz w tyg. w leczeniu osteoporozy wywołanej stosowaniem glikokortykosteroidów.

Ciąża i laktacja

Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: bóle mięśniowo-szkieletowe (kości, mięśni lub stawów), czasami o ciężkim nasileniu. Często: ból i zawroty głowy, ból brzucha, niestrawność, zaparcia, biegunka, oddawanie gazów, owrzodzenie przełyku, utrudnione połykanie, wzdęcia, zarzucanie treści żołądkowej do przełyku, łysienie, świąd, osłabienie, obrzęki obwodowe. Niezbyt często: zaburzenia smaku, zapalenie oka (zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie twardówki lub zapalenie blaszki nadtwardówkowej), nudności, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie przełyku, nadżerki błony śluzowej przełyku, smoliste stolce, wysypka, rumień, przemijające objawy jak w ostrej fazie odpowiedzi (bóle mięśni, złe samopoczucie i rzadko gorączka) - zazwyczaj związane z początkiem leczenia. Rzadko: reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka i obrzęk naczynioruchowy), objawowa hipokalcemia (często związana z czynnikami predysponującymi), zwężenie przełyku, owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej i gardła, perforacja w górnym odcinku przewodu pokarmowego, owrzodzenia, krwawienie, wysypka skórna z nadwrażliwością na światło, ciężkie reakcje skórne (w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, martwica kości szczęki, złamania z przeciążenia końca bliższego trzonu kości udowej. Opisano rzadkie przypadki (po wprowadzeniu preparatu na rynek) nietypowych złamań podkrętarzowych i trzonu kości udowej.

Interakcje

Pokarm i napoje (w tym woda mineralna), suplementy wapnia, leki zobojętniające sok żołądkowy oraz niektóre leki doustne prawdopodobnie zaburzą wchłanianie alendronianu – należy odczekać co najmniej 30 min po przyjęciu alendronianu, zanim zastosuje się inny lek doustny. Nie stwierdzono działań niepożądanych związanych z jednoczesnym stosowaniem estrogenów (podawanych dopochwowo, transdermalnie lub doustnie). Należy zachować ostrożność w trakcie jednoczesnego stosowania alendronianu i NLPZ, ponieważ stosowanie NLPZ związane jest z podrażnieniem przewodu pokarmowego.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 70 mg raz w tygodniu. W przypadku pominięcia dawki, pacjent powinien przyjąć jedną tabletkę następnego dnia rano, po tym jak sobie przypomni. Nie wolno przyjmować 2 tabl. tego samego dnia, pacjenci powinni powrócić do przyjmowania 1 tabl. raz w tyg., w wybranym dniu zgodnie z wcześniejszym schematem. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek z GFR >35 ml/min oraz u osób w podeszłym wieku. Nie ustalono optymalnego czasu leczenia. Należy okresowo oceniać konieczność dalszego leczenia u każdego pacjenta indywidualnie, w oparciu o korzyści i potencjalne ryzyko związane ze stosowaniem preparatu, szczególnie po co najmniej 5. latach stosowania. Pacjenci powinni dodatkowo przyjmować suplementy zawierające wapń i witaminę D, jeżeli ich podaż w diecie jest niewystarczająca. Preparat przyjmuje się rano (bezpośrednio po wstaniu), co najmniej 30 min przed spożyciem pierwszego posiłku, napoju lub przyjęciem innych leków, popijając pełną szklanką (nie mniej niż 200 ml) zwykłej wody. Po połknięciu leku nie należy kłaść się do czasu pierwszego posiłku. Tabletki należy połykać w całości. Nie należy ich rozgryzać, żuć lub pozwolić rozpuścić się im w jamie ustnej. Nie stosować leku przed snem oraz przed porannym wstaniem z łóżka.

Uwagi

Działania niepożądane wywołane przez alendronian mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Pharmindex