Znajdź lek

Aloxi

Spis treści

Działanie

Lek przeciwwymiotny, antagonista receptora 5-HT3. Palonosetron jest wybiórczym, o wysokim powinowactwie antagonistą receptora 5-HT3. Działanie przeciwwymiotne obserwowano w okresie 0-24 h, 24-120 h i 0-120 h. Po podaniu dożylnym następuje początkowe zmniejszenie stężenia w osoczu, a następnie powolna faza eliminacji z organizmu; średni T0,5 eliminacji wynosi ok. 40 h. U zdrowych osób oraz u pacjentów z chorobą nowotworową średnie Cmax wosoczu oraz AUC0-∞ generalnie zmieniają się w sposób proporcjonalny do dawki dla dawek w zakresie 0,3-90 μg/kg mc. Palonosetron stosowany w zalecanej dawce podlega szerokiej dystrybucji w organizmie; ok. 62 % palonosetronu wiąże się z białkami osocza. Eliminacja palonosetronu przebiega na dwa sposoby: ok. 40 % leku jest wydalane przez nerki, a ok. 50 % podlega przemianie do dwóch głównych metabolitów, wykazujących mniej niż 1 % aktywności antagonistycznej wobec receptorów 5-HT3. Metabolizm palonosetronu przebiega z udziałem CYP2D6 oraz, w mniejszym stopniu CYP3A4 i CYP1A2. Niemniej jednak różnice pod względem istotnych klinicznie parametrów farmakokinetycznych pomiędzy osobami o powolnym i szybkim metabolizmie substratów enzymu CYP2D6 nie są znaczne. Po 144 h od podania jednorazowej dożylnej dawko 10 µg/kg wartość odzysku dawki w moczu wynosiła 80%, z czego 40% - w nie zmienionej, aktywnej postaci. U 10 % pacjentów średni T0,5 fazy eliminacji jest większy niż 100 h.

Wskazania

Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych w celu: zapobiegania ostrym nudnościom i wymiotom na skutek chemioterapii przeciwnowotworowej o silnym działaniu wymiotnym; zapobiegania nudnościom i wymiotom związanym z chemioterapią przeciwnowotworową o umiarkowanym działaniu wymiotnym. Lek jest wskazany do stosowania u młodzieży i dzieci w wieku od 1 miesiąca życia w celu: zapobiegania ostrym nudnościom i wymiotom na skutek chemioterapii przeciwnowotworowej o silnym działaniu wymiotnym oraz zapobiegania nudnościom i wymiotom związanym z chemioterapią przeciwnowotworową o umiarkowanym działaniu wymiotnym.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.