Nowy sklep

już ON-LINE

Znajdź lek

Alpragen

Działanie

Pochodna benzodiazepiny. Wywiera zależne od dawki działanie hamujące na o.u.n.; pobudza oraz ułatwia działanie hamujące GABA. Alprazolam wykazuje działanie przeciwlękowe, przy zachowaniu działania zmniejszającego napięcie mięśniowe, przeciwdrgawkowe oraz sedatywne i nasenne. Po podaniu doustnym alprazolam dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga po 1-2 godzinach. Alprazolam wiąże się z białkami osocza w 70-80%. Jest metabolizowany przede wszystkim w wątrobie do α-hydroksyalprazolamu (ma co najmniej w połowie tak silne działanie jak alprazolam) i nieaktywnej pochodnej benzofenonu. Ich stężenia w osoczu są jednak niewielkie. Alprazolam wydalany jest głównie z moczem w postaci niezmienionej i w formie metabolitów. Średni T0,5 w surowicy wynosi 10 do 12 h, ale u osób w podeszłym wieku wydalanie przebiega wolniej a opisywany zakres wartości wynosi od 6,3 do 26,9 h.

Wskazania

Krótkotrwałe leczenie objawowe zespołu lęku uogólnionego. Alprazolam jest wskazany jedynie wtedy, gdy zaburzenia są znacznie nasilone, zaburzają normalne funkcjonowanie lub są bardzo uciążliwe dla pacjenta. Podobnie jak w przypadku wszystkich benzodiazepin, lekarze muszą mieć świadomość, że długotrwałe stosowanie leku może prowadzić do rozwinięcia zależności lekowej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Miastenia. Ciężka niewydolność oddechowa. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby. Ostre zatrucie alkoholem lub innymi substancjami. Jednoczesne stosowanie substancji działających na OUN. Jaskra z wąskim kątem przesączania.

Środki ostrożności

W trakcie stosowania alprazolamu możliwe jest wystąpienie tolerancji i (lub) uzależnienia. Lek może wywoływać niepamięć następczą, której objawy występują najczęściej kilka godzin po zażyciu leku - w celu zmniejszenia ryzyka należy zapewnić pacjentowi 7-8 h nieprzerwanego snu. W przypadku wystąpienia reakcji psychicznych i "paradoksalnych" (takich jak: niepokój ruchowy, pobudzenie, rozdrażnienie, agresywność, urojenia, napady wściekłości, koszmary senne, halucynacje, psychozy, niewłaściwe lub nietypowe zachowanie) lek należy odstawić. Prawdopodobieństwo ich wystąpienia jest większe u osób w podeszłym wieku. Bardzo dużą ostrożność należy zachować u osób z zaburzeniami osobowości. Należy zachować ostrożność u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, zaburzeniami czynności wątroby lub nerek (w takich przypadkach należy stosować mniejszą dawkę), oraz u pacjentów z uzależnieniem alkoholowym i (lub) lekowym w wywiadzie. U pacjentów osłabionych lub w podeszłym wieku zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki, w celu zapobieżenia wystąpienia ataksji lub nadmiernej sedacji. Nie zaleca się alprazolamu jako podstawowego sposobu terapii u pacjentów z zaburzeniami psychotycznymi. Nie należy stosować benzodiazepin w monoterapii depresji lub stanach lękowych związanych z depresją (u tych pacjentów mogą zwiększać ryzyko samobójstw). Ze względu na zawartość laktozy lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Zastosowanie alprazolamu w czasie ciąży może być zasadne, tylko wtedy, jeśli wskazania terapeutyczne i dawkowanie są ściśle przestrzegane. Na podstawie danych z badań kohortowych wykazano, że alprazolam stosowany w I trymestrze ciąży może zwiększać ryzyko występowania poważnych wad wrodzonych. Niektóre wczesne kliniczne, kontrolne badania epidemiologiczne wykazały zwiększone ryzyko rozszczepów wargi i (lub) podniebienia. Leczenie benzodiazepinami w dużej dawce, w II i (lub) III trymestrze ciąży, powodowało spadek aktywności ruchów płodu oraz wahania rytmu serca płodu. Jeśli alprazolam jest stosowany w III trymestrze ciąży, u noworodka może wystąpić zespół wiotkiego dziecka, z objawami takimi jak: hipotonia osiowa, problemy ze ssaniem pokarmu prowadzące do małych przyrostów masy ciała u noworodka. Objawy te są przemijające i mogą trwać 1-3 tyg., w zależności od okresu T0,5. W przypadku stosowania dużych dawek, może pojawić się depresja oddechowa lub bezdech i hipotermia u noworodków. Objawy odstawienia u noworodków takie jak nadpobudliwość, pobudzenie i drżenie można obserwować kilka dni po urodzeniu, nawet jeśli nie obserwuje się zespołu wiotkiego dziecka. Jeśli leczenie alprazolamem jest konieczne w czasie ostatniego okresu ciąży, należy unikać dużych dawek, a u noworodka monitorować objawy odstawienia i (lub) zespołu wiotkiego dziecka. Alprazolam przenika do mleka matki w niewielkim stopniu. Nie zaleca się do stosowania w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: sedacja, senność. Często: zmniejszenie apetytu, splątanie, depresja, ataksja, zaburzenia koordynacji, zaburzenia pamięci, zaburzenia mowy, trudności w koncentracji, ból i zawroty głowy, uczucie pustki w głowie, zaparcie, nudności. Niezbyt często: hiperprolaktynemia, omamy, wybuchy złości, zachowania agresywne, wrogie zachowanie, niepokój, pobudzenie, zmiany libido, bezsenność, zaburzenia myślenia, nerwowość, pobudzenie, niepamięć, dystonia, drżenie, suchość w jamie ustnej, niedociśnienie, tachykardia, przekrwienie błony śluzowej nosa, wymioty, biegunka, zwiększone wydzielanie śliny, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie skóry, reakcje skórne, osłabienie siły mięśniowej, nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu, zaburzenia seksualne, zaburzenia miesiączkowania, osłabienie, drażliwość, zmiana masy ciała, zwiększenie ciśnienia śródgałkowego. Rzadko: nieprawidłowy skład krwi. Częstość nieznana: niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, obrzęki obwodowe. Stosowanie (w dawkach terapeutycznych) może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może spowodować objawy odstawienia lub objawy z odbicia, może też dojść do uzależnienia psychicznego. Obserwowano nadużywanie benzodiazepin. Niepamięć może wystąpić przy dawkach terapeutycznych, ryzyko zwiększa się przy wyższych dawkach. Niepamięć może być powiązana z nietypowym zachowaniem. Zaburzenia psychiczne i paradoksalne reakcje mogą być bardzo ciężkie; są bardziej prawdopodobne u osób w podeszłym wieku. Po zaprzestaniu stosowania alprazolamu u pacjentów z zespołem stresu pourazowego zgłaszano występowanie drażliwości, wrogości i natrętnych myśli. Objawy odstawienia występowały po szybkim zmniejszeniu dawki lub nagłym odstawieniu alprazolamu - od łagodnej dysforii i bezsenności do poważnego zespołu, który może obejmować skurcze mięśni i brzucha, wymioty, pocenie się, drżenie i konwulsje. Po szybkim zmniejszeniu dawki lub nagłym przerwaniu leczenia alprazolamem występowały drgawki.

Interakcje

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leku i przyjmowania alkoholu. Może to nasilić sedatywne działanie leku. Stosowanie preparatu jednocześnie z lekami psychotropowymi, nasennymi, przeciwlękowymi/uspokajającymi, przeciwdepresyjnymi, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwpadaczkowymi, lekami znieczulającymi lub sedatywnymi lekami przeciwhistaminowymi może prowadzić do nasilenia depresyjnego działania na o.u.n. W przypadku narkotycznych leków przeciwbólowych możliwe jest również nasilenie euforii, co prowadzi do zwiększenia uzależnienia psychicznego. Opisywano średnie zwiększenie stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym imipraminy i dezypraminy podczas ich jednoczesnego stosowania z alprazolamem. Leki hamujące niektóre enzymy wątrobowe (szczególnie cytochrom P450) mogą nasilać działanie benzodiazepin. Jednoczesne stosowanie małych dawek rytonawiru powodowało znaczne zaburzenie klirensu alprazolamu, wydłużenie okresu półtrwania w fazie eliminacji oraz nasilenie działania. Jednak podczas długotrwałej ekspozycji na rytonawir indukcja CYP3A spowodowała zniesienie tego zahamowania - należy dostosować dawki lub odstawić alprazolam. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania alprazolamu z ketokonazolem, itrakonazolem i innymi pochodnymi azolowymi. W razie jednoczesnego stosowania alprazolamu z nefazodonem, fluwoksaminą, doustnymi preparatami antykoncepcyjnymi, erytromycyną lub cymetydyną należy rozważyć zmniejszenie dawki alprazolamu, gdyż okres półtrwania alprazolamu jest wydłużony podczas stosowania tych leków. Stosując alprazolam jednocześnie z fluoksetyną, propoksyfenem, doustnymi preparatami antykoncepcyjnymi, sertraliną, diltiazemem lub antybiotykami makrolidowymi należy zachować ostrożność. Podczas jednoczesnego stosowania klozapiny istnieje zwiększone ryzyko zatrzymania oddechu i (lub) krążenia. Działanie benzodiazepin antagonizuje teofilina.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zazwyczaj stosowana dawka w zespole lęku uogólnionego wynosi 0,25 mg do 0,5 mg 3 razy na dobę. Może być zwiększana (w razie potrzeby) w odstępach, co 3 do 4 dni do maksymalnej dawki 4 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy zaczynać od małej dawki początkowej 0,25 mg 2 do 3 razy na dobę. W razie dobrej tolerancji, dawkę można zwiększać stopniowo, ale nie więcej niż o 0,5 mg co 3 dni. W razie wystąpienia działań niepożądanych dawkę należy zmniejszyć. U pacjentów w podeszłym wieku w dobrej kondycji fizycznej maksymalna dawka powinna wynosić 1,5 mg na dobę. U osłabionych pacjentów w podeszłym wieku maksymalna dawka powinna być ograniczona do 0,75 mg na dobę. U pacjentów z chorobami wyniszczającymi również konieczne jest ostrożne wprowadzanie dawek początkowych i zalecane są podobne wielkości dawek maksymalnych od 0,75 mg do 1,5 mg na dobę, w zależności od stopnia wyniszczenia lub niewydolności narządów. Stosowanie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane. Alprazolamu nie należy stosować u dzieci i młodzieży < 18 lat ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania tego leku w tej grupie wiekowej. Zalecenie ogólne. Optymalną dawkę należy ustalić na podstawie nasilenia objawów i indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie. Leczenie należy rozpoczynać od możliwie najmniejszej skutecznej dawki. Dawkowanie należy ostrożnie zwiększać stopniowo, a jeśli istnieje taka potrzeba, w pierwszej kolejności należy zwiększyć dawkę wieczorną, a dopiero potem dawki podawane w ciągu dnia. Pacjenci, którzy wcześniej nie przyjmowali leków psychotropowych, wymagają podawania mniejszych dawek niż pacjenci uprzednio stosujący leki uspokajające, przeciwdepresyjne lub nasenne oraz osoby uzależnione od alkoholu. Leczenie należy kończyć stopniowo redukując dawkę leku. Nie należy zmniejszać dawki alprazolamu o więcej niż 0,25 - 0,5 mg w ciągu 3 dni. Leczenie powinno trwać najkrócej, jak to możliwe. Należy regularnie kontrolować stan pacjenta i oceniać konieczność dalszego stosowania leku, szczególnie w przypadku ustąpienia objawów. Okres leczenia nie powinien być dłuższy niż 8 do 12 tygodni, włączając okres stopniowego odstawiania leku. W niektórych przypadkach konieczne może być wydłużenie leczenia poza maksymalny zalecany okres; nie należy tego jednak czynić bez wcześniejszej kontrolnej oceny stanu pacjenta i oceny specjalistycznej. Przed rozpoczęciem leczenia pacjentów należy poinformować, że leczenie ma ograniczony czas trwania, że podczas odstawiania leku dawka będzie stopniowo zmniejszana oraz że po odstawieniu leku może dojść do nawrotu i nasilenia objawów - efekt odbicia.

Uwagi

Alprazolam powoduje zaburzenia sprawności psychofizycznej, dlatego w czasie leczenia nie zaleca się prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex