Znajdź lek

Amlonor

Spis treści

Działanie

Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje transport jonów wapniowych do komórek mięśnia sercowego i komórek błony mięśniowej naczyń. Działa przeciwnadciśnieniowo poprzez bezpośredni wpływ rozkurczający na mięśnie gładkie naczyń. Zmniejsza niedotlenienie mięśnia serca poprzez dwa mechanizmy: rozszerza tętniczki przedwłosowate i w ten sposób zmniejsza opór obwodowy (obciążenie następcze) - ponieważ częstość skurczów serca pozostaje niezmieniona, działanie to zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen; rozszerza duże tętnice i tętniczki wieńcowe zarówno w obszarach niezmienionych, jak i zmienionych wskutek niedokrwienia - zwiększa przez to dopływ tlenu do mięśnia serca u chorych ze skurczem naczyń wieńcowych (angina Prinzmetala). Amlodypina dobrze, niezależnie od obecności pokarmu, wchłaniana się z przewodu pokarmowego (biodostępność 64-80%). Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieczynnych metabolitów. Wydalana jest głównie z moczem w postaci metabolitów (60%) oraz w postaci niezmienionej (10%). T0,5 w fazie eliminacji wynosi około 35-50 h.

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na amlodypinę, inne dihydropirydyny lub pozostałe składniki preparatu. Ciężkie niedociśnienie. Wstrząs (w tym wstrząs kardiogenny). Zwężenie drogi odpływu z komory lewej (np. stenoza aortalna dużego stopnia). Hemodynamicznie niestabilna niewydolność serca po przebyciu ostrego zawału serca.

Środki ostrożności

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością serca (u pacjentów z niewydolnością serca klasy III i IV wg NYHA o etiologii innej niż niedokrwienna wykazano zwiększenie częstości obrzęku płuc). Leki z grupy antagonistów wapnia należy ostrożnie stosować u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, ponieważ mogą zwiększać ryzyko występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz zgonu. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Brak danych dotyczących stosowania preparatu u dzieci poniżej 6 lat.

Ciąża i laktacja

Nie określono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Stosowanie amlodypiny w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy nie ma innego, bezpieczniejszego leku oraz gdy choroba związana jest z większym ryzykiem dla matki i płodu. Decyzję o kontynuowaniu/zaprzestaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu/zaprzestaniu leczenia amlodypiną należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka oraz leczenia amlodypiną dla matki.

Działania niepożądane

Często: senność, zawroty głowy, bóle głowy (szczególnie na początku leczenia), kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie twarzy, nudności, bóle brzucha, obrzęk kostek, obrzęki, zmęczenie. Niezbyt często: ból w klatce piersiowej, niedociśnienie, niedoczulica, przeczulica, drżenie, osłabienie, ból, złe samopoczucie, zaburzenia smaku, omdlenia, bezsenność, depresja, zmiany nastroju (w tym lęk), zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie), szumy uszne, wymioty, niestrawność, zmiana rytmy wypróżnień (w tym biegunka i zaparcia), suchość w ustach, bóle stawów, kurcze i bóle mięśni, ból pleców, duszność, nieżyt nosa, krwawienie z nosa, łysienie, plamica, zmiana koloru skóry, wzmożona potliwość, świąd, wysypka, wykwit skórny, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, zaburzenia mikcji, moczenie nocne, zwiększona częstość oddawania moczu, impotencja, ginekomastia. Rzadko: migrena, dezorientacja. Bardzo rzadko: wzmożone napięcie, neuropatia obwodowa, zawał mięśnia sercowego, arytmia (w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy i migotanie przedsionków), zapalenie naczyń, leukopenia, trombocytopenia, reakcje alergiczne, hiperglikemia, zapalenie trzustki, nieżyt żołądka, przerost dziąseł, kaszel, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevens-Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło, zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (w większości przypadków odpowiadające cholestazie), żółtaczka.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie z silnym lub umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybiczne, erytromycyna, klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) może powodować znaczne zwiększenie wpływu amlodypiny na organizm. Znaczenie kliniczne tej zmiany może być bardziej widoczne u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego może być konieczna odpowiednia kontrola kliniczna oraz dostosowanie dawki. Jednoczesne stosowanie induktorów CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) może powodować zmniejszenie stężenia amlodypiny w osoczu - należy zachować ostrożność. Stosowanie amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym nie jest wskazane, ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności, co u niektórych pacjentów może nasilać działanie hipotensyjne. U zwierząt po dożylnym podaniu werapamilu i dantrolenu obserwowano prowadzące do śmierci migotanie komór i zapaść krążeniową powiązaną z hiperkaliemią. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podania antagonistów wapnia u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej. Jednoczesne stosowanie innych leków przeciwnadciśnieniowych z amlodypiną nasila działanie hipotensyjne. Amlodypina nie wpływa na farmakokinetykę: atorwastatyny, digoksyny, warfaryny i cyklosporyny. Jednoczesne stosowanie wielokrotnych dawek 10 mg amlodypiny z 80 mg symwastatyny prowadziło do 77% zwiększenia ekspozycji na symwastatynę w porównaniu do symwastatyny stosowanej w monoterapii. Podczas jednoczesnego stosowania należy zmniejszyć dawkę symwastatyny do 20 mg na dobę.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: dawka początkowa zarówno w leczeniu nadciśnienia tętniczego, jak i choroby niedokrwiennej serca wynosi 5 mg raz na dobę; dawkę można zwiększyć maksymalnie do 10 mg na dobę, w zależności od reakcji klinicznej. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, amlodypinę stosowano jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami α- i β-adrenolitycznymi oraz inhibitorami ACE. U pacjentów z dławicą piersiową, amlodypina może być stosowana w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami przeciw dławicy piersiowej u pacjentów z dławicą oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki leków blokujących receptory β. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków β-adrenolitycznych oraz inhibitorów ACE nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny. Dzieci 6-17 lat: w leczeniu nadciśnienia tętniczego dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę, jeśli po 4 tyg. nie osiągnie się pożądanych wartości ciśnienia tętniczego, dawkę można zwiększyć do 5 mg raz na dobę. Nie badano u dzieci i młodzieży dawek >5 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie zostało ustalone, dlatego dostosowując dawkę amlodypiny należy zachować ostrożność, dawka początkowa powinna być możliwie najmniejsza spośród wszystkich dostępnych. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów w podeszłym wieku (ale należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki) oraz u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek; amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy.

Uwagi

Amlodypina wywiera mały lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Zdolność reagowania może ulec osłabieniu, jeśli wystąpią bóle i zawroty głowy, zmęczenie lub nudności; szczególną ostrożność należy zachować na początku leczenia.

Pharmindex