Nowy sklep

już ON-LINE

Anacard medica protect

Działanie

Kwas acetylosalicylowy jest nieodwracalnym inhibitorem cyklooksygenazy, enzymu powodującego syntezę prostaglandyn z kwasu arachidonowego. Mechanizm ten odpowiada za działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. Najważniejszym działaniem kwasu acetylosalicylowego w dawce 75-150 mg jest hamowanie syntezy tromboksanu A2, związku zwiększającego agregację płytek krwi i kurczącego naczynia. Po wchłonięciu kwas acetylosalicylowy jest szybko metabolizowany do kwasu salicylowego, który wiązany jest z białkami osocza w około 90% i jest eliminowany częściowo w postaci niezmienionej, a częściowo w postaci metabolitów.

Wskazania

Choroba niedokrwienna serca oraz wszelkie sytuacje kliniczne, w których celowe jest hamowanie agregacji płytek krwi: zapobieganie zawałowi serca u osób dużego ryzyka, świeży zawał serca lub podejrzenie świeżego zawału serca, przebyty epizod niestabilnej choroby wieńcowej, prewencja wtórna u osób po przebytym zawale serca, stan po wszczepieniu pomostów aortalno-wieńcowych, angioplastyce wieńcowej, zapobieganie napadom przejściowego niedokrwienia mózgu (TIA) i niedokrwiennego udaru mózgu u pacjentów z TIA, po przebytym udarze niedokrwiennym mózgu u pacjentów z TIA, u osób z zarostową miażdżyca tętnic obwodowych, zapobieganie zakrzepicy żylnej i zatorowi płuc u pacjentów długotrwale unieruchomionych, np. po dużych zabiegach chirurgicznych jako uzupełnienie innych sposobów profilaktyki. Uwaga: w świeżym zawale serca lub podejrzeniu świeżego zawału serca tabletki dojelitowe mogą być stosowane, gdy nie jest dostępny kwas acetylosalicylowy w tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu; w takim przypadku tabletki dojelitowe należy bardzo dokładnie rozgryzać, aby uzyskać szybkie wchłanianie.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu lub inne salicylany. Skaza krwotoczna. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy. Ciężka niewydolność serca, nerek lub wątroby. Napady tzw. astmy aspirynowej w wywiadzie, wywołane podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie NLPZ. Jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach ≥15mg na tydzień. III trymestr ciąży. Nie stosować u dzieci do 12 lat w przebiegu infekcji wirusowych (ryzyko wystąpienia zespołu Reye'a).

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować w przypadku nadwrażliwości na NLPZ, leki przeciwreumatyczne lub inne substancje alergizujące (stosować wyłącznie po rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści), podczas jednoczesnego podawania leków przeciwzakrzepowych lub ibuprofenu, u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby lub nerek, chorobą wrzodową lub krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie, niedoborem G-6-PD. Ostrożnie stosować u pacjentów z astmą oskrzelową, przewlekłymi chorobami układu oddechowego, katarem siennym z polipami błony śluzowej nosa oraz u pacjentów wykazujących reakcje alergiczne (np. odczyny skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje. U pacjentów ze zwiększoną skłonnością do krwawień (hemofilia, niedobór witaminy K), przyjmujących leki przeciwzakrzepowe (np. pochodne kumaryny lub heparynę - z wyjątkiem leczenia heparyną w małych dawkach) zastosowanie kwasu acetylosalicylowego należy rozważyć, uwzględniając stosunek ryzyka do korzyści. Nie należy podawać kwasu acetylosalicylowego na 5 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. Kwas acetylosalicylowy, nawet w małych dawkach, hamuje wydalanie kwasu moczowego. U pacjentów ze zmniejszonych wydalaniem kwasu moczowego, może wywołać napad dny moczanowej. U pacjentów w podeszłym wieku istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Ciąża i laktacja

Preparat nie powinien być stosowany u kobiet w I i II trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne (zwiększone ryzyko poronienia, wad wrodzonych serca i wytrzewień wrodzonych). Kwas acetylosalicylowy w dawkach 100 mg na dobę lub większych jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Kwas salicylowy i jego metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka kobiet karmiących piersią. Podczas krótkotrwałego stosowania salicylanów przez matki, nie stwierdzono występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, przerywanie karmienia piersią nie jest z reguły konieczne. W przypadku regularnego przyjmowania dużych dawek kwasu acetylosalicylowego, karmienie piersią powinno być wcześniej przerwane.

Działania niepożądane

Często: zgaga, nudności, wymioty, bóle brzucha, niestrawność. Rzadko: stany zapalne żołądka i jelit, potencjalnie zagrażające życiu krwawienia z przewodu pokarmowego (jawne: fusowate wymioty, smoliste stolce lub utajone - do krwawień dochodzi tym częściej im większa jest dawka), choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, perforacja, przemijające zaburzenia czynności wątroby ze zwiększeniem aktywności aminotransferaz, wylew krwi do mózgu (szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem i/lub jednocześnie stosujących inne leki przeciwzakrzepowe) potencjalnie zagrażający życiu, martwica brodawek nerkowych i środmiąższowe zapalenie nerek (po długotrwałym stosowaniu dużych dawek). Bardzo rzadko: ciężkie reakcje alergiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny. Ponadto mogą wystąpić: zawroty głowy i szumy uszne (będące zazwyczaj objawami przedawkowania), zwiększone ryzyko krwawień, krwotoki (pooperacyjne, z nosa, z dziąseł, z układu moczowo-płciowego), krwiaki, wydłużenie czasu krwawienia, czasu protrombinowego, trombocytopenia. Skutkiem krwawień może być wystąpienie ostrej lub przewlekłej niedokrwistości z niedoboru żelaza albo ostrej niedokrwistości pokrwotocznej objawiającej się astenią, bladością, hipoperfuzją, a także nieprawidłowymi wynikami badań laboratoryjnych. Odnotowano również: reakcje nadwrażliwości z objawami klinicznymi i nieprawidłowymi wynikami odpowiednich badań laboratoryjnych, takie jak astma, łagodne do umiarkowanych reakcje obejmujące skórę, układ oddechowy oraz układ sercowo-naczyniowy z objawami takimi, jak: wysypka, pokrzywka, obrzęk (w tym naczynioruchowy), zaburzenia oddychania i czynności serca. Długotrwałe przyjmowanie leków zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek. Długotrwałe przyjmowanie leków przeciwbólowych, szczególnie zawierających kilka substancji czynnych może prowadzić do ciężkiego zaburzenia czynności nerek i niewydolności nerek.

Interakcje

Stosowanie kwasu acetylosalicylowego z metotreksatem w dawce ≥15 mg na tydzień jest przeciwwskazane, gdyż kwas acetylosalicylowy nasila toksyczne działanie metotreksatu na szpik kostny; w dawkach <15 mg na tydzień zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności. Ibuprofen stosowany jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym może osłabiać hamowanie agregacji płytek krwi przez ASA. Łączne stosowanie ASA z lekami przeciwzakrzepowymi (pochodne kumaryny, heparyna) może nasilać działanie przeciwzakrzepowe. Podawanie innych NLPZ, w tym salicylanów w dawkach ≥3 g/dobę zwiększa ryzyko uszkodzenia błony śluzowej żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawień z przewodu pokarmowego i uszkodzenia nerek. Jednoczesne stosowanie ASA z SSRI zwiększa ryzyko krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego. ASA stosowany łącznie z lekami nasilającymi wydalanie kwasu moczowego (benzbromaron, probenecyd) osłabia działanie leków przeciwdnawych, podawany z digoksyną zwiększa jej stężenie we krwi. ASA nasila działanie leków przeciwcukrzycowych. Leki trombolityczne lub inne leki hamujące agregację płytek krwi (np. tyklopidyna) stosowane łącznie z ASA mogą zwiększać ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków. ASA w dawkach ≥3 g/dobę osłabia działanie leków moczopędnych. ASA może nasilać działanie ototoksyczne furosemidu. Glikokortykosteroidy o działaniu ogólnym (z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona) stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym zwiększają ryzyko choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego, zmniejszają stężenie salicylanów we krwi podczas kortykoterapii oraz zwiększają ryzyko przedawkowania salicylanów po zakończeniu przyjmowania glikokortykosteroidów. ASA w dawkach ≥3 g/dobę zmniejsza przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE. Kwas acetylosalicylowy zwiększa toksyczność kwasu walproinowego, natomiast kwas walproinowy nasila działanie antyagregacyjne kwasu acetylosalicylowego. Jednoczesne spożywanie alkoholu zwiększa ryzyko choroby wrzodowej i krwawień z przewodu pokarmowego.

Dawkowanie

Doustnie. Zapobieganie zawałowi serca u osób dużego ryzyka, przebyty epizod niestabilnej choroby wieńcowej, prewencja wtórna u osób po przebytym zawale serca, stan po wszczepieniu pomostów aortalno-wieńcowych, angioplastyce wieńcowej, u osób z zarostową miażdżycą tętnic obwodowych, zapobieganie zakrzepicy żylnej i zatorowi płuc u pacjentów długotrwale unieruchomionych, np. po dużych zabiegach chirurgicznych jako uzupełnienie innych sposobów profilaktyki: 75 lub 150 mg na dobę. Zapobieganie napadom przejściowego niedokrwienia mózgu (TIA) i niedokrwiennego udaru mózgu u pacjentów z TIA, po przebytym udarze niedokrwiennym mózgu u pacjentów z TIA: 75 mg - 300 mg na dobę. Świeży zawał serca lub podejrzenie świeżego zawału serca: jednorazowo 300 mg, tabletki należy bardzo dokładnie rozgryzać aby uzyskać szybkie wchłanianie. Tabletki należy przyjmować po posiłku, połykać w całości.

Uwagi

Pharmindex