Znajdź lek

Anartan

Spis treści

Działanie

Walsartan jest aktywnym, silnym i specyficznym antagonistą receptora dla angiotensyny II. Działa wybiórczo na podtyp receptora AT1, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT1, nie jest też inhibitorem konwertazy angiotensyny (kininazy II) - enzymu przekształcającego angiotensynę I w angiotensynę II i rozkładającego bradykininę. Z tego względu, w przeciwieństwie do inhibitorów ACE, prawdopodobieństwo wywołania kaszlu jest niewielkie. Walsartan nie wiąże się ani nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych, które odgrywają rolę w regulacji czynności układu sercowo-naczyniowego. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym powoduje obniżenie ciśnienia bez wpływu na częstość tętna. Początek działania występuje w ciągu 2 h, maksymalne obniżenie ciśnienia jest osiągane w ciągu 4-6 h i utrzymuje się przez 24 h. Podczas wielokrotnego podawania, maksymalne obniżenie ciśnienia tętniczego jest zazwyczaj osiągane w ciągu 4 tyg. i utrzymuje się w czasie długotrwałego leczenia. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą typu 2 oraz mikroalbuminurią zmniejsza wydalanie albumin w moczu. Walsartan po podaniu doustnym wchłania się szybko, biodostępność wynosi 23%. Silnie wiąże się z białkami osocza (94-97%), przede wszystkim z albuminami. Jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z żółcią (83%) i moczem (13%), w niewielkim stopniu metabolizowany jest do nieczynnego farmakologicznie hydroksymetabolitu. T0,5 wynosi 6 h.

Wskazania

Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego. Leczenie pacjentów w stanie stabilnym klinicznie z objawową niewydolnością serca lub bezobjawową niewydolnością skurczową lewej komory po świeżo przebytym (12 h do 10 dni) zawale mięśnia sercowego. Leczenie objawowej niewydolności serca, jeśli nie można zastosować inhibitorów ACE lub jako leczenie skojarzone z inhibitorami ACE, jeśli nie można użyć leków blokujących receptory β-adrenergiczne.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, marskość żółciowa wątroby i cholestaza. II i III trymestr ciąży.

Środki ostrożności

W rzadkich przypadkach na początku leczenia preparatem u pacjentów z hiponatremią i (lub) odwodnionych, np. z powodu przyjmowania dużych dawek leków moczopędnych, może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze. Przed rozpoczęciem leczenia należy wyrównać niedobór sodu i (lub) objętość krwi krążącej, np. zmniejszając dawkę leku moczopędnego. W przypadku pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki bezpieczeństwo stosowania preparatu nie zostało ustalone. Brak doświadczeń dotyczących bezpieczeństwa stosowania preparatu u pacjentów, którym niedawno przeszczepiono nerkę. Preparatu nie należy stosować u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem z uwagi na zahamowanie aktywności układu renina-angiotensyna u tych osób. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów, u których występuje zwężenie zastawki aorty lub zastawki dwudzielnej lub kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory. Ze względu na brak doświadczeń w zakresie bezpiecznego stosowania leku u pacjentów z klirensem kreatyniny <10 ml/min i pacjentów dializowanych - ostrożnie stosować w tych grupach pacjentów. Ostrożnie stosować u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby przebiegającymi bez cholestazy. U pacjentów po świeżo przebytym zawale mięśnia sercowego jednoczesne stosowanie walsartanu i inhibitora ACE nie jest zalecane - łączne stosowanie zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych w porównaniu z monoterapią. Należy zachować ostrożność na początku leczenia u pacjentów po zawale mięśnia sercowego. Stosowanie preparatu u pacjentów po zawale mięśnia sercowego zwykle powoduje obniżenie ciśnienia krwi, ale odstawienie produktu ze względu na utrzymujące się objawowe niedociśnienie tętnicze nie jest zwykle konieczne, pod warunkiem że pacjent przestrzega zaleceń dawkowania. U pacjentów z niewydolnością serca terapia skojarzona trzema lekami (inhibitorem ACE, lekiem β-adrenolitycznym i walsartanem) zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych i z tego powodu leczenie skojarzone nie jest zalecane. Należy zachować ostrożność na początku leczenia u pacjentów z niewydolnością serca. Stosowanie preparatu u pacjentów z niewydolnością serca zwykle powoduje obniżenie ciśnienia krwi, ale odstawienie preparatu ze względu na utrzymujące się objawowe niedociśnienie tętnicze nie jest zwykle konieczne, pod warunkiem że pacjent przestrzega zaleceń dawkowania. Ze względu na zawartość laktozy pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować leku. Preparat zawiera lecytynę - w przypadku nadwrażliwości na orzeszki ziemne lub soję nie należy przyjmować leku. Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci poniżej 18 lat, nie zaleca się stosowania preparatu w tej grupie wiekowej.

Ciąża i laktacja

Nie zaleca się stosowania preparatu w I trymestrze ciąży. W II i III trymestrze ciąży stosowanie preparatu jest przeciwwskazane. Podawanie preparatu podczas II i III trymestru ciąży powoduje działania toksyczne dla płodu (pogorszenie czynności nerek płodu, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemię). Jeśli do narażenia na działanie walsartanu doszło od II trymestru ciąży, zaleca się badanie ultrasonograficzne nerek i czaszki. Noworodki, których matki stosowały walsartan, powinny być obserwowane w kierunku niedociśnienia. Nie zaleca się stosowania preparatu w okresie karmienia piersią. W trakcie karmienia piersią, w szczególności noworodków i dzieci urodzonych przedwcześnie, zaleca się stosowanie innych preparatów posiadających lepszy profil bezpieczeństwa.

Działania niepożądane

Często (≥1/100, <1/10): zawroty głowy, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność i zaburzenia czynności nerek. Niezbyt często (≥1/1000, <1/100): kaszel, bóle brzucha, zmęczenie, hiperkaliemia, omdlenie, ból głowy, niewydolność serca, nudności, biegunka, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, osłabienie. Ponadto mogą wystąpić: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie wartości hematokrytu, neutropenia, małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości (w tym choroba posurowicza), hiperkaliemia, zapalenie naczyń, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd, bóle mięśni, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi.

Interakcje

Podczas jednoczesnego walsartanu i litu może wystąpić odwracalne zwiększenie stężenia litu we krwi i nasilenie jego toksyczności - nie zaleca się leczenia skojarzonego (jeśli leczenie skojarzone jest konieczne, należy ściśle kontrolować stężenie litu we krwi). W razie konieczności stosowania walsartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu, zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas i innymi substancjami, które mogą powodować hiperkaliemię (np. heparyna), zaleca się kontrolowanie stężenia potasu we krwi. W przypadku jednoczesnego podawania antagonistów receptora angiotensyny lI z NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy w dawce >3 g/dobę) może nastąpić osłabienie działania hipotensyjnego. Ponadto zwiększa się ryzyko pogorszenia się czynności nerek i hiperkaliemii. Z tego względu zaleca się kontrolę czynności nerek na początku leczenia, jak również zapewnienie odpowiedniego nawodnienia pacjenta. Nie stwierdzono interakcji walsartanu z cymetydyną, warfaryną, furosemidem, digoksyną, atenololem, indometacyną, hydrochlarotiazydem, amlodypiną i glibenklamidem.

Dawkowanie

Doustnie. Nadciśnienie tętnicze. Zalecana dawka początkowa wynosi 80 mg raz na dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe jest zauważalne w ciągu 2 tyg., maksymalny stopień osiąga w ciągu 4 tyg. W przypadku niektórych pacjentów, u których nie uzyska się odpowiedniej kontroli ciśnienia krwi, dawkę można zwiększyć do 160 mg, maksymalnie do 320 mg. Lek może być stosowany jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Stan po świeżo przebytym zawale mięśnia sercowego. U pacjentów w stanie klinicznym stabilnym leczenie może być rozpoczęte po 12 h od rozpoznania zawału mięśnia sercowego. Po dawce początkowej 20 mg 2 razy na dobę, dawkę walsartanu przez następnych kilka tygodni należy stopniowo zwiększać do 40 mg, 80 mg i 160 mg, podawanych 2 razy na dobę. Dawkę początkową zapewnia podzielna tabletka 40 mg. Maksymalną dawką docelową jest 160 mg podawane 2 razy na dobę. Zwykle zaleca się, aby po rozpoczęciu leczenia pacjenci przez 2 tyg. otrzymywali dawkę 80 mg 2 razy na dobę, a maksymalną dawkę docelową 160 mg podawaną 2 razy na dobę należy wprowadzić w ciągu 3 miesięcy. Jeśli wystąpi objawowe niedociśnienie tętnicze lub zaburzenie czynności nerek, należy rozważyć zmniejszenie dawki. Walsartan może być stosowany u pacjentów przyjmujących inne leki stosowane w leczeniu zawału mięśnia sercowego, takie jak leki trombolityczne, kwas acetylosalicylowy, leki β-adrenolityczne, statyny i leki moczopędne. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE. Niewydolność serca. Zalecana dawka początkowa wynosi 40 mg 2 razy na dobę. Zwiększanie dawki kolejno do 80 mg i 160 mg podawanych 2 razy na dobę powinno być przeprowadzane w odstępach co najmniej dwutygodniowych, do uzyskania największej dawki tolerowanej przez pacjenta. W przypadku jednoczesnego stosowania leku moczopędnego należy rozważyć zmniejszenie jego dawki. Maksymalna dawka dobowa zastosowana w badaniach klinicznych wynosiła 320 mg walsartanu w dawkach podzielonych. Walsartan może być stosowany u pacjentów przyjmujących inne leki stosowane w leczeniu niewydolności serca. Jednak jednoczesna terapia skojarzona trzema lekami (walsartanem z inhibitorami ACE i lekami β-adrenolitycznymi) nie jest zalecana.
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z klirensern kreatyniny >10 ml/min. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby przebiegającymi bez cholestazy nie należy stosować dawek większych niż 80 mg na dobę.
Tabletki mogą być przyjmowane niezależnie od posiłków; powinny być podawane z wodą.

Uwagi

Ocena stanu pacjenta z niewydolnością serca, po przebytym zawale mięśnia sercowego lub z jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej powinna zawsze obejmować ocenę czynności nerek. Podczas leczenia mogą wystąpić zawroty głowy i zmęczenie, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Pharmindex