Anartan

Spis treści

Anartan - skład

1 tabl. powl. zawiera 80 mg walsartanu.

Anartan - Działanie

Walsartan jest aktywnym, silnym i specyficznym antagonistą receptora dla angiotensyny II. Działa wybiórczo na podtyp receptora AT1, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT1, nie jest też inhibitorem konwertazy angiotensyny (kininazy II) - enzymu przekształcającego angiotensynę I w angiotensynę II i rozkładającego bradykininę. Z tego względu, w przeciwieństwie do inhibitorów ACE, prawdopodobieństwo wywołania kaszlu jest niewielkie. Walsartan nie wiąże się ani nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych, które odgrywają rolę w regulacji czynności układu sercowo-naczyniowego. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym powoduje obniżenie ciśnienia bez wpływu na częstość tętna. Początek działania występuje w ciągu 2 h, maksymalne obniżenie ciśnienia jest osiągane w ciągu 4-6 h i utrzymuje się przez 24 h. Podczas wielokrotnego podawania, maksymalne obniżenie ciśnienia tętniczego jest zazwyczaj osiągane w ciągu 4 tyg. i utrzymuje się w czasie długotrwałego leczenia. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą typu 2 oraz mikroalbuminurią zmniejsza wydalanie albumin w moczu. Walsartan po podaniu doustnym wchłania się szybko, biodostępność wynosi 23%. Silnie wiąże się z białkami osocza (94-97%), przede wszystkim z albuminami. Jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z żółcią (83%) i moczem (13%), w niewielkim stopniu metabolizowany jest do nieczynnego farmakologicznie hydroksymetabolitu. T0,5 wynosi 6 h.

Anartan - wskazania

Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego. Leczenie pacjentów w stanie stabilnym klinicznie z objawową niewydolnością serca lub bezobjawową niewydolnością skurczową lewej komory po świeżo przebytym (12 h do 10 dni) zawale mięśnia sercowego. Leczenie objawowej niewydolności serca, jeśli nie można zastosować inhibitorów ACE lub jako leczenie skojarzone z inhibitorami ACE, jeśli nie można użyć leków blokujących receptory β-adrenergiczne.

Anartan - Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, marskość żółciowa wątroby i cholestaza. II i III trymestr ciąży.

Anartan - ostrzeżenia

W rzadkich przypadkach na początku leczenia preparatem u pacjentów z hiponatremią i (lub) odwodnionych, np. z powodu przyjmowania dużych dawek leków moczopędnych, może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze. Przed rozpoczęciem leczenia należy wyrównać niedobór sodu i (lub) objętość krwi krążącej, np. zmniejszając dawkę leku moczopędnego. W przypadku pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki bezpieczeństwo stosowania preparatu nie zostało ustalone. Brak doświadczeń dotyczących bezpieczeństwa stosowania preparatu u pacjentów, którym niedawno przeszczepiono nerkę. Preparatu nie należy stosować u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem z uwagi na zahamowanie aktywności układu renina-angiotensyna u tych osób. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów, u których występuje zwężenie zastawki aorty lub zastawki dwudzielnej lub kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory. Ze względu na brak doświadczeń w zakresie bezpiecznego stosowania leku u pacjentów z klirensem kreatyniny

Anartan - ciąża

Nie zaleca się stosowania preparatu w I trymestrze ciąży. W II i III trymestrze ciąży stosowanie preparatu jest przeciwwskazane. Podawanie preparatu podczas II i III trymestru ciąży powoduje działania toksyczne dla płodu (pogorszenie czynności nerek płodu, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemię). Jeśli do narażenia na działanie walsartanu doszło od II trymestru ciąży, zaleca się badanie ultrasonograficzne nerek i czaszki. Noworodki, których matki stosowały walsartan, powinny być obserwowane w kierunku niedociśnienia. Nie zaleca się stosowania preparatu w okresie karmienia piersią. W trakcie karmienia piersią, w szczególności noworodków i dzieci urodzonych przedwcześnie, zaleca się stosowanie innych preparatów posiadających lepszy profil bezpieczeństwa.

Anartan - efekty uboczne

Często (≥1/100,

Anartan - interakcje

Podczas jednoczesnego walsartanu i litu może wystąpić odwracalne zwiększenie stężenia litu we krwi i nasilenie jego toksyczności - nie zaleca się leczenia skojarzonego (jeśli leczenie skojarzone jest konieczne, należy ściśle kontrolować stężenie litu we krwi). W razie konieczności stosowania walsartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu, zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas i innymi substancjami, które mogą powodować hiperkaliemię (np. heparyna), zaleca się kontrolowanie stężenia potasu we krwi. W przypadku jednoczesnego podawania antagonistów receptora angiotensyny lI z NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy w dawce >3 g/dobę) może nastąpić osłabienie działania hipotensyjnego. Ponadto zwiększa się ryzyko pogorszenia się czynności nerek i hiperkaliemii. Z tego względu zaleca się kontrolę czynności nerek na początku leczenia, jak również zapewnienie odpowiedniego nawodnienia pacjenta. Nie stwierdzono interakcji walsartanu z cymetydyną, warfaryną, furosemidem, digoksyną, atenololem, indometacyną, hydrochlarotiazydem, amlodypiną i glibenklamidem.

Anartan - dawkowanie

Doustnie. Nadciśnienie tętnicze. Zalecana dawka początkowa wynosi 80 mg raz na dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe jest zauważalne w ciągu 2 tyg., maksymalny stopień osiąga w ciągu 4 tyg. W przypadku niektórych pacjentów, u których nie uzyska się odpowiedniej kontroli ciśnienia krwi, dawkę można zwiększyć do 160 mg, maksymalnie do 320 mg. Lek może być stosowany jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Stan po świeżo przebytym zawale mięśnia sercowego. U pacjentów w stanie klinicznym stabilnym leczenie może być rozpoczęte po 12 h od rozpoznania zawału mięśnia sercowego. Po dawce początkowej 20 mg 2 razy na dobę, dawkę walsartanu przez następnych kilka tygodni należy stopniowo zwiększać do 40 mg, 80 mg i 160 mg, podawanych 2 razy na dobę. Dawkę początkową zapewnia podzielna tabletka 40 mg. Maksymalną dawką docelową jest 160 mg podawane 2 razy na dobę. Zwykle zaleca się, aby po rozpoczęciu leczenia pacjenci przez 2 tyg. otrzymywali dawkę 80 mg 2 razy na dobę, a maksymalną dawkę docelową 160 mg podawaną 2 razy na dobę należy wprowadzić w ciągu 3 miesięcy. Jeśli wystąpi objawowe niedociśnienie tętnicze lub zaburzenie czynności nerek, należy rozważyć zmniejszenie dawki. Walsartan może być stosowany u pacjentów przyjmujących inne leki stosowane w leczeniu zawału mięśnia sercowego, takie jak leki trombolityczne, kwas acetylosalicylowy, leki β-adrenolityczne, statyny i leki moczopędne. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE. Niewydolność serca. Zalecana dawka początkowa wynosi 40 mg 2 razy na dobę. Zwiększanie dawki kolejno do 80 mg i 160 mg podawanych 2 razy na dobę powinno być przeprowadzane w odstępach co najmniej dwutygodniowych, do uzyskania największej dawki tolerowanej przez pacjenta. W przypadku jednoczesnego stosowania leku moczopędnego należy rozważyć zmniejszenie jego dawki. Maksymalna dawka dobowa zastosowana w badaniach klinicznych wynosiła 320 mg walsartanu w dawkach podzielonych. Walsartan może być stosowany u pacjentów przyjmujących inne leki stosowane w leczeniu niewydolności serca. Jednak jednoczesna terapia skojarzona trzema lekami (walsartanem z inhibitorami ACE i lekami β-adrenolitycznymi) nie jest zalecana.
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z klirensern kreatyniny >10 ml/min. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby przebiegającymi bez cholestazy nie należy stosować dawek większych niż 80 mg na dobę.
Tabletki mogą być przyjmowane niezależnie od posiłków; powinny być podawane z wodą.

Anartan - uwagi

Ocena stanu pacjenta z niewydolnością serca, po przebytym zawale mięśnia sercowego lub z jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej powinna zawsze obejmować ocenę czynności nerek. Podczas leczenia mogą wystąpić zawroty głowy i zmęczenie, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Pharmindex