Znajdź lek

AnastroLek

Działanie

Silny i selektywny niesteroidowy inhibitor aromatazy, biorącej udział w przemianie androstendionu do estronu w tkankach obwodowych (przekształcanego następnie do estradiolu). Wykazano, że u kobiet po menopauzie stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg na dobę powoduje zahamowanie wytwarzanie estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Anastrozol podawany w dawce do 10 mg na dobę nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu zarówno bez, jak i po stymulacji wydzielania przez ACTH (dlatego w czasie leczenia nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów). Po podaniu doustnym anastrozol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje zwykle w ciągu 2 h od przyjęcia (na czczo). Obecność pokarmu zmniejsza w niewielkim stopniu szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na stopień wchłaniania. U kobiet po menopauzie farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku. Lek wiąże się z białkami osocza w 40%. U kobiet po menopauzie anastrozol jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 72 h od przyjęcia. Anastrozol ulega metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronidacji. Metabolity są wydalane głównie z moczem. T0,5 wynosi 40-50 h.

Wskazania

Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie (nie udowodniono skuteczności leczenia pacjentek z guzem bez receptorów estrogenowych, z wyjątkiem tych, u których stwierdzono wcześniej odpowiedź kliniczną na tamoksyfen). Leczenie uzupełniające wczesnego inwazyjnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptorów estrogenowych. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie z guzem posiadającym receptory dla hormonów płciowych, które przez 2-3 lata otrzymywały tamoksyfen, jako lek uzupełniający.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na anastrozol lub pozostałe składniki preparatu. Pacjentki przed menopauzą. Ciąża i okres karmienia piersią. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 20 ml/min). Umiarkowana lub ciężka niewydolność wątroby. Jednoczesne leczenie tamoksyfenem. Podczas leczenia anastrozolem nie należy podawać leków zawierających estrogeny.

Środki ostrożności

Kobiety z rozpoznaną osteoporozą lub z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinny mieć wykonane badanie densytometryczne kości na początku leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu. W razie potrzeby, należy rozpocząć leczenie lub profilaktykę osteoporozy i regularnie kontrolować skuteczność tych działań. Brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania anastrozolu i analogów LHRH - nie należy stosować tych leków jednocześnie, z wyjątkiem badań klinicznych. Anastrozol zmniejsza stężenie estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości; nie ma danych dotyczących działania bisfosfonianów stosowanych profilaktycznie lub w przypadku zmniejszenia wysycenia mineralnego kości spowodowanego stosowaniem anastrozolu. Preparat nie jest wskazany u dzieci, ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku w tej grupie wiekowej. Ze względu na zawartość laktozy, nie należy stosować preparatu u pacjentek z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem Lapp laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: uderzenia gorąca (zwykle o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu). Często: ból głowy (zwykle o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu), nudności, biegunka (zwykle o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu), osłabienie włosów, wysypka (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu), bóle i (lub) sztywność stawów (zwykle o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu), osłabienie (zwykle o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu). Niezbyt często: senność (zwykle o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu), wymioty (zwykle o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu), brak łaknienia (zwykle o łagodnym nasileniu), hipercholesterolemia (zwykle o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu), zwiększenie aktywności γ-GT i fosfatazy zasadowej. Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona i reakcje alergiczne (m.in. obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka i reakcje anafilaktyczne). Lek zmniejsza stężenie estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości, dlatego u niektórych pacjentek może zwiększyć się ryzyko złamań kości.

Interakcje

Anastrozol hamuje cytochrom P450 1A2, 2C8/9 i 3A4 in vitro, ale nie stwierdzono interakcji anastrozolu z warfaryną metabolizowaną przez cytochrom P450. Podczas leczenia anastrozolem nie należy podawać leków zawierających estrogeny, gdyż mogą one przeciwdziałać farmakologicznemu działaniu anastrozolu. Nie należy jednocześnie stosować anastrozolu i tamoksyfenu - tamoksyfen może osłabiać farmakologiczne działanie anastrozolu. Nie wykazano znaczących klinicznie interakcji z bifosfonianami.

Dawkowanie

Doustnie. Pacjentki dorosłe, w tym w podeszłym wieku: 1 mg raz na dobę. U pacjentek z wczesnym rakiem piersi zaleca się leczenie przez 5 lat.
Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentek z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek oraz łagodną niewydolnością wątroby.

Uwagi

W przypadku wystąpienia osłabienia i senności w trakcie leczenia preparatem należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

Pharmindex