Anastrozol Bluefish

Spis treści

anastrozol-bluefish---dzialanie

-

silny-i-selektywny-niesteroidowy-inhibitor-aromatazy,-bioracej-udzial-w-przemianie-androstendionu-do-estronu-(przeksztalcanego-nastepnie-do-estradiolu)-w-tkankach-obwodowych.-wykazano,-ze-u-kobiet-po-menopauzie-stosowanie-anastrozolu-w-dawce-1-mg-na-dobe-powoduje-zahamowanie-wytwarzania-estradiolu-o-ponad-80%.-anastrozol-nie-wykazuje-aktywnosci-progestagenowej,-androgenowej-i-estrogenowej.-anastrozol-podawany-w-dawce-do-10-mg-na-dobe-nie-wplywa-na-wydzielanie-kortyzolu-i-aldosteronu-zarowno-bez,-jak-i-po-stymulacji-wydzielania-przez-acth-(dlatego-w-czasie-leczenia-nie-jest-konieczna-suplementacja-kortykosteroidow).-po-podaniu-doustnym-anastrozol-szybko-wchlania-sie-z-przewodu-pokarmowego,-osiagajac-cmax-w-czasie-2-h-od-przyjecia-(na-czczo).-obecnosc-pokarmu-zmniejsza-w-niewielkim-stopniu-szybkosc-wchlaniania,-ale-nie-wplywa-na-stopien-wchlaniania-leku.-u-kobiet-po-menopauzie-farmakokinetyka-anastrozolu-nie-zalezy-od-wieku.-lek-wiaze-sie-z-bialkami-osocza-w-40%.-u-kobiet-po-menopauzie-anastrozol-jest-w-znacznym-stopniu-metabolizowany,-mniej-niz-10%-dawki-jest-wydalane-z-moczem-w-postaci-niezmienionej-w-ciagu-72-h-od-przyjecia.-anastrozol-ulega-metabolizmowi-na-drodze-n-dealkilacji,-hydroksylacji-i-glukuronidacji.-metabolity-sa-wydalane-glownie-z-moczem.-t0,5-wynosi-40-50-h.-

anastrozol-bluefish---wskazania

-

leczenie-zaawansowanego-raka-piersi-u-kobiet-po-menopauzie,-u-ktorych-stwierdzono-w-guzie-obecnosc-receptora-estrogenowego.-

anastrozol-bluefish---przeciwwskazania

-

nadwrazliwosc-na-anastrozol-lub-pozostale-skladniki-preparatu.-kobiet-w-ciazy-lub-karmiace-piersia.-

-

anastrozol-bluefish---ostrzezenia

-

anastrozol-nie-powinien-byc-stosowany-u-pacjentek-przed-menopauza.-nalezy-unikac-jednoczesnego-stosowania-tamoksyfenu-lub-lekow-zawierajacych-estrogeny-z-anastrozolem,-poniewaz-zmniejsza-to-jego-dzialanie-farmakologiczne.-brak-danych-dotyczacych-jednoczesnego-stosowania-anastrozolu-i-analogow-lhrh---nie-nalezy-stosowac-tych-lekow-jednoczesnie.-brak-danych-potwierdzajacych-bezpieczenstwo-stosowania-leku-u-pacjentek-z-umiarkowanymi-do-ciezkich-zaburzeniami-czynnosci-watroby-oraz-u-pacjentek-z-ciezkimi-zaburzeniami-czynnosci-nerek.-anastrozol-zmniejsza-stezenie-estrogenow-we-krwi-i-moze-powodowac-zmniejszenie-wysycenia-mineralnego-kosci.-kobiety-z-rozpoznana-osteoporoza-lub-z-ryzykiem-jej-wystapienia-powinny-miec-wykonane-badanie-densytometryczne-kosci-przed-rozpoczeciem-leczenia,-a-nastepnie-w-regularnych-odstepach-czasu-w-trakcie-terapii;-w-razie-potrzeby,-nalezy-rozpoczac-leczenie-lub-profilaktyke-osteoporozy-i-regularnie-kontrolowac-skutecznosc-tych-dzialan.-nalezy-rozwazyc-zastosowanie-lekow-specjalistycznych,-np.-bisfosfonianow,-ktore-moga-zahamowac-utrate-mineralow-spowodowana-stosowaniem-anastrozolu-u-pacjentek-po-menopauzie.-nie-ustalono-bezpieczenstwa-stosowania-i-skutecznosci-leku-u-dzieci---preparat-nie-jest-wskazany-w-tej-grupie-wiekowej.-ze-wzgledu-na-zawartosc-laktozy,-preparat-nie-powinien-byc-stosowany-u-pacjentek-z-nietolerancja-galaktozy,-niedoborem-laktazy-typu-lapp-lub-zespolem-zlego-wchlaniania-glukozy-galaktozy.-

anastrozol-bluefish---ciaza

-

lek-jest-przeciwwskazany-w-ciazy-i-okresie-karmienia-piersia.-

anastrozol-bluefish---efekty-uboczne

-

dzialania-niepozadane-zwykle-maja-niewielkie-lub-umiarkowane-nasilenie.-bardzo-czesto:-bol-glowy,-nudnosci,-wysypka,-bol-i-sztywnosc-stawow,-osteoporoza,-uderzenia-goraca,-oslabienie.-czesto:-jadlowstret,-hipercholesterolemia,-sennosc,-zespol-ciesni-nadgarstka,-biegunka,-wymioty,-scienczenie-wlosow-(lysienie),-reakcje-alergiczne,-zwiekszenie-aktywnosci-fosfatazy-zasadowej,-alat-i-aspat,-bol-kosci,-bol-miesni,-suchosc-pochwy,-krwawienie-z-pochwy-(krwawienia-z-pochwy-zglaszano-niezbyt-czesto,-glownie-u-pacjentek-z-zaawansowanym-rakiem-piersi-podczas-pierwszych-kilku-tygodni-leczenia,-po-zamianie-aktualnie-stosowanego-leczenia-hormonalnego-na-anastrozol).-niezbyt-czesto:-hiperkalcemia-(z-lub-bez-zwiekszenia-stezenia-hormonu-przytarczyc),-pokrzywka,-palec-przeskakujacy,-zwiekszenie-aktywnosci-gama-gt,-zwiekszenie-stezenia-bilirubiny,-zapalenie-watroby.-rzadko:-rumien-wielopostaciowy,-reakcja-rzekomoanafilaktyczna,-zapalenie-naczyn-skornych-w-tym-przypadki-plamicy-henocha-schonleina.-bardzo-rzadko:-zespol-stevensa-johnsona,-obrzek-naczynioruchowy.-lek-zmniejsza-stezenie-estrogenow-we-krwi-i-moze-powodowac-zmniejszenie-wysycenia-mineralnego-kosci,-dlatego-u-niektorych-pacjentek-moze-zwiekszyc-sie-ryzyko-zlaman-kosci.-

anastrozol-bluefish---interakcje

-

podczas-leczenia-anastrozolem-nie-nalezy-podawac-lekow-zawierajacych-estrogeny,-gdyz-moga-one-przeciwdzialac-farmakologicznemu-dzialaniu-anastrozolu.-nie-stosowac-anastrozolu-z-tamoksyfenem,-gdyz-tamoksyfen-moze-zmniejszyc-farmakologiczne-dzialanie-anastrozolu.-nie-obserwowano-klinicznie-istotnych-interakcji-anastrozolu-z-bisfosfonianami.-anastrozol-w-dawce-1-mg-nie-hamuje-znaczaco-metabolizmu-lekow-metabolizowanych-za-posrednictwem-cytochromu-p-450.-

anastrozol-bluefish---dawkowanie

-

doustnie.-pacjentki-dorosle,-w-tym-w-podeszlym-wieku:-1-mg-raz-na-dobe.-nie-ma-koniecznosci-zmiany-dawkowania-u-pacjentek-z-lagodna-i-umiarkowana-niewydolnoscia-nerek-oraz-lagodna-niewydolnoscia-watroby.preparat-nie-jest-zalecany-do-stosowania-u-dzieci-i-mlodziezy-ze-wzgledu-na-niewystarczajace-dane-dotyczace-bezpieczenstwa-stosowania-i-skutecznosci.-

anastrozol-bluefish---uwagi">

Anastrozol Bluefish - skład

1 tabl. zawiera 1 mg anastrozolu. Preparat zawiera laktozę.

Anastrozol Bluefish - Działanie

Silny i selektywny niesteroidowy inhibitor aromatazy, biorącej udział w przemianie androstendionu do estronu (przekształcanego następnie do estradiolu) w tkankach obwodowych. Wykazano, że u kobiet po menopauzie stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg na dobę powoduje zahamowanie wytwarzania estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Anastrozol podawany w dawce do 10 mg na dobę nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu zarówno bez, jak i po stymulacji wydzielania przez ACTH (dlatego w czasie leczenia nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów). Po podaniu doustnym anastrozol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax w czasie 2 h od przyjęcia (na czczo). Obecność pokarmu zmniejsza w niewielkim stopniu szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na stopień wchłaniania leku. U kobiet po menopauzie farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku. Lek wiąże się z białkami osocza w 40%. U kobiet po menopauzie anastrozol jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 72 h od przyjęcia. Anastrozol ulega metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronidacji. Metabolity są wydalane głównie z moczem. T0,5 wynosi 40-50 h.

Anastrozol Bluefish - wskazania

Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego.

Anastrozol Bluefish - Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na anastrozol lub pozostałe składniki preparatu. Kobiet w ciąży lub karmiące piersią.

Anastrozol Bluefish - ostrzeżenia

Anastrozol nie powinien być stosowany u pacjentek przed menopauzą. Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny z anastrozolem, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne. Brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania anastrozolu i analogów LHRH - nie należy stosować tych leków jednocześnie. Brak danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania leku u pacjentek z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Anastrozol zmniejsza stężenie estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości. Kobiety z rozpoznaną osteoporozą lub z ryzykiem jej wystąpienia powinny mieć wykonane badanie densytometryczne kości przed rozpoczęciem leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu w trakcie terapii; w razie potrzeby, należy rozpocząć leczenie lub profilaktykę osteoporozy i regularnie kontrolować skuteczność tych działań. Należy rozważyć zastosowanie leków specjalistycznych, np. bisfosfonianów, które mogą zahamować utratę minerałów spowodowaną stosowaniem anastrozolu u pacjentek po menopauzie. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci - preparat nie jest wskazany w tej grupie wiekowej. Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentek z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Anastrozol Bluefish - ciąża

Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią.

Anastrozol Bluefish - efekty uboczne

Działania niepożądane zwykle mają niewielkie lub umiarkowane nasilenie. Bardzo często: ból głowy, nudności, wysypka, ból i sztywność stawów, osteoporoza, uderzenia gorąca, osłabienie. Często: jadłowstręt, hipercholesterolemia, senność, zespół cieśni nadgarstka, biegunka, wymioty, ścieńczenie włosów (łysienie), reakcje alergiczne, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, AlAT i AspAT, ból kości, ból mięśni, suchość pochwy, krwawienie z pochwy (krwawienia z pochwy zgłaszano niezbyt często, głównie u pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi podczas pierwszych kilku tygodni leczenia, po zamianie aktualnie stosowanego leczenia hormonalnego na anastrozol). Niezbyt często: hiperkalcemia (z lub bez zwiększenia stężenia hormonu przytarczyc), pokrzywka, palec przeskakujący, zwiększenie aktywności gama-GT, zwiększenie stężenia bilirubiny, zapalenie wątroby. Rzadko: rumień wielopostaciowy, reakcja rzekomoanafilaktyczna, zapalenie naczyń skórnych w tym przypadki plamicy Henocha-Schonleina. Bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy. Lek zmniejsza stężenie estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości, dlatego u niektórych pacjentek może zwiększyć się ryzyko złamań kości.

Anastrozol Bluefish - interakcje

Podczas leczenia anastrozolem nie należy podawać leków zawierających estrogeny, gdyż mogą one przeciwdziałać farmakologicznemu działaniu anastrozolu. Nie stosować anastrozolu z tamoksyfenem, gdyż tamoksyfen może zmniejszyć farmakologiczne działanie anastrozolu. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji anastrozolu z bisfosfonianami. Anastrozol w dawce 1 mg nie hamuje znacząco metabolizmu leków metabolizowanych za pośrednictwem cytochromu P-450.

Anastrozol Bluefish - dawkowanie

Doustnie. Pacjentki dorosłe, w tym w podeszłym wieku: 1 mg raz na dobę. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentek z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek oraz łagodną niewydolnością wątroby.Preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności.

Anastrozol Bluefish - uwagi

W przypadku wystąpienia osłabienia i senności w trakcie leczenia preparatem należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex