Znajdź lek

Anastrozol Bluefish

Spis treści

Działanie

Silny i selektywny niesteroidowy inhibitor aromatazy, biorącej udział w przemianie androstendionu do estronu (przekształcanego następnie do estradiolu) w tkankach obwodowych. Wykazano, że u kobiet po menopauzie stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg na dobę powoduje zahamowanie wytwarzania estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Anastrozol podawany w dawce do 10 mg na dobę nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu zarówno bez, jak i po stymulacji wydzielania przez ACTH (dlatego w czasie leczenia nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów). Po podaniu doustnym anastrozol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax w czasie 2 h od przyjęcia (na czczo). Obecność pokarmu zmniejsza w niewielkim stopniu szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na stopień wchłaniania leku. U kobiet po menopauzie farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku. Lek wiąże się z białkami osocza w 40%. U kobiet po menopauzie anastrozol jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 72 h od przyjęcia. Anastrozol ulega metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronidacji. Metabolity są wydalane głównie z moczem. T0,5 wynosi 40-50 h.

Wskazania

Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na anastrozol lub pozostałe składniki preparatu. Kobiet w ciąży lub karmiące piersią.

Środki ostrożności

Anastrozol nie powinien być stosowany u pacjentek przed menopauzą. Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny z anastrozolem, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne. Brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania anastrozolu i analogów LHRH - nie należy stosować tych leków jednocześnie. Brak danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania leku u pacjentek z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Anastrozol zmniejsza stężenie estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości. Kobiety z rozpoznaną osteoporozą lub z ryzykiem jej wystąpienia powinny mieć wykonane badanie densytometryczne kości przed rozpoczęciem leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu w trakcie terapii; w razie potrzeby, należy rozpocząć leczenie lub profilaktykę osteoporozy i regularnie kontrolować skuteczność tych działań. Należy rozważyć zastosowanie leków specjalistycznych, np. bisfosfonianów, które mogą zahamować utratę minerałów spowodowaną stosowaniem anastrozolu u pacjentek po menopauzie. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci - preparat nie jest wskazany w tej grupie wiekowej. Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentek z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Działania niepożądane zwykle mają niewielkie lub umiarkowane nasilenie. Bardzo często: ból głowy, nudności, wysypka, ból i sztywność stawów, osteoporoza, uderzenia gorąca, osłabienie. Często: jadłowstręt, hipercholesterolemia, senność, zespół cieśni nadgarstka, biegunka, wymioty, ścieńczenie włosów (łysienie), reakcje alergiczne, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, AlAT i AspAT, ból kości, ból mięśni, suchość pochwy, krwawienie z pochwy (krwawienia z pochwy zgłaszano niezbyt często, głównie u pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi podczas pierwszych kilku tygodni leczenia, po zamianie aktualnie stosowanego leczenia hormonalnego na anastrozol). Niezbyt często: hiperkalcemia (z lub bez zwiększenia stężenia hormonu przytarczyc), pokrzywka, palec przeskakujący, zwiększenie aktywności gama-GT, zwiększenie stężenia bilirubiny, zapalenie wątroby. Rzadko: rumień wielopostaciowy, reakcja rzekomoanafilaktyczna, zapalenie naczyń skórnych w tym przypadki plamicy Henocha-Schonleina. Bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy. Lek zmniejsza stężenie estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości, dlatego u niektórych pacjentek może zwiększyć się ryzyko złamań kości.

Interakcje

Podczas leczenia anastrozolem nie należy podawać leków zawierających estrogeny, gdyż mogą one przeciwdziałać farmakologicznemu działaniu anastrozolu. Nie stosować anastrozolu z tamoksyfenem, gdyż tamoksyfen może zmniejszyć farmakologiczne działanie anastrozolu. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji anastrozolu z bisfosfonianami. Anastrozol w dawce 1 mg nie hamuje znacząco metabolizmu leków metabolizowanych za pośrednictwem cytochromu P-450.

Dawkowanie

Doustnie. Pacjentki dorosłe, w tym w podeszłym wieku: 1 mg raz na dobę. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentek z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek oraz łagodną niewydolnością wątroby.Preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności.

Uwagi

W przypadku wystąpienia osłabienia i senności w trakcie leczenia preparatem należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex