Znajdź lek

Anastrozole Arrow

Działanie

Silny i selektywny niesteroidowy inhibitor aromatazy, biorącej udział w przemianie androstendionu do estronu w tkankach obwodowych (przekształcanego następnie do estradiolu). Wykazano, że u kobiet po menopauzie stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg na dobę powoduje zahamowanie wytwarzanie estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Anastrozol podawany w dawce do 10 mg na dobę nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu zarówno bez, jak i po stymulacji wydzielania przez ACTH (dlatego w czasie leczenia nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów). Po podaniu doustnym anastrozol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje zwykle w ciągu 2 h od przyjęcia (na czczo). Obecność pokarmu zmniejsza w niewielkim stopniu szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na stopień wchłaniania. U kobiet po menopauzie farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku. Lek wiąże się z białkami osocza w 40%. U kobiet po menopauzie anastrozol jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 72 h od przyjęcia. Anastrozol ulega metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronidacji. Metabolity są wydalane głównie z moczem. T0,5 wynosi 40-50 h.

Wskazania

Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie. Nie wykazano skuteczności stosowania anastrozolu u pacjentek z guzami bez obecności receptora estrogenowego, chyba że wystąpiła u nich odpowiedź kliniczna na wcześniejsze leczenie tamoksyfenem.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na anastrozol lub pozostałe składniki preparatu. Pacjentki przed menopauzą. Ciąża i okres karmienia piersią. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny < 20 ml/min). Umiarkowana lub ciężka niewydolność wątroby. Jednoczesne leczenie tamoksyfenem. Podczas leczenia anastrozolem nie należy podawać leków zawierających estrogeny.

Środki ostrożności

Preparat nie jest wskazany u dzieci, ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku w tej grupie wiekowej. Brak danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania leku u pacjentek z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min). Kobiety ze stwierdzoną osteoporozą lub z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinny mieć wykonane badanie densytometryczne kości przed rozpoczęciem leczenia i regularnie powtarzane podczas leczenia. Jeśli są wskazania, należy rozpocząć leczenie lub profilaktykę osteoporozy i regularnie kontrolować skuteczność tych działań. Brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania anastrozolu i analogów LHRH - nie należy stosować tych leków jednocześnie, z wyjątkiem badań klinicznych. Anastrozol zmniejsza stężenie estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie gęstości mineralnej kości; nie ma danych dotyczących działania bisfosfonianów stosowanych profilaktycznie lub w przypadku zmniejszenia gęstości mineralnej kości spowodowanego stosowaniem anastrozolu. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentek z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: uderzenia gorąca (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu). Często: osłabienie (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu), ból i sztywność stawów (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu), suchość pochwy (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu), osłabienie włosów (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu), wysypka skórna (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu), nudności (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu), biegunka (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu), ból głowy (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu), zespół cieśni nadgarstka, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, aminotransferazy alaninowej i asparaginianowej. Niezbyt często: krwawienie z pochwy (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu; były obserwowane głównie w pierwszych tygodniach leczenia pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi, u których zmieniono dotychczasową terapię hormonalną na leczenie anastrozolem), jadłowstręt (zwykle o niewielkim nasileniu), hipercholesterolemia (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu), wymioty (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu), senność (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu), zwiększenie aktywności gamma-glutamylotransferazy i stężenia bilirubiny, zapalenie wątroby. Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona i reakcje alergiczne (m.in. obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka i reakcje anafilaktyczne). Lek zmniejsza stężenie estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie gęstości mineralnej kości, dlatego u niektórych pacjentek może zwiększyć się ryzyko złamań kości.

Interakcje

Anastrozol hamuje cytochrom P450 1A2, 2C8/9 i 3A4 in vitro, ale nie stwierdzono interakcji anastrozolu z warfaryną metabolizowaną przez cytochrom P450. Podczas leczenia anastrozolem nie należy podawać leków zawierających estrogeny, gdyż mogą one przeciwdziałać farmakologicznemu działaniu anastrozolu. Nie należy jednocześnie stosować anastrozolu i tamoksyfenu - tamoksyfen może osłabiać farmakologiczne działanie anastrozolu. Nie wykazano znaczących klinicznie interakcji z bifosfonianami.

Dawkowanie

Doustnie. Pacjentki dorosłe, w tym w podeszłym wieku: 1 mg raz na dobę. U pacjentek we wczesnym stadium choroby zaleca się leczenie przez 5 lat. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby.

Uwagi

W przypadku wystąpienia osłabienia i senności w trakcie leczenia preparatem należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

Pharmindex