Znajdź lek

Anoro Ellipta

Spis treści

Działanie

Skojarzenie wziewnego długo działającego antagonisty receptora muskarynowego (umeklidynium) z wziewnym długo działającym agonistą receptora β2-adrenergicznego (wilanterol). Obie substancje, działając miejscowo w drogach oddechowych, w odrębnych mechanizmach, powodują rozszerzenie oskrzeli. Mechanizm działania rozszerzającego oskrzela umeklidynium polega na kompetycyjnym hamowaniu wiązania acetylocholiny z receptorami muskarynowymi w mięśniach gładkich dróg oddechowych. Działanie wilanterolu polega m.in. na stymulacji wewnątrzkomórkowej cyklazy adenylowej, która katalizuje konwersję adenozyno-trójfosforanu (ATP) do cyklicznego adenozyno-3',5'-monofosforanu (cyklicznego AMP). Zwiększone stężenie cyklicznego AMP powoduje rozluźnienie mięśni gładkich oskrzeli i hamowanie uwalniania mediatorów wczesnej fazy reakcji alergicznej z komórek, zwłaszcza z komórek tucznych. Umeklidynium i wilanterol osiągają Cmax w ciągu 5-15 min. Bezwzględna biodostępność umeklidynium wynosi średnio 13% dawki, wilanterolu 27%, przy znikomym udziale obu substancji wchłoniętych z przewodu pokarmowego. Po podaniu wielokrotnym, stan stacjonarny umeklidynium jest osiągany w ciągu 7-10 dni, wilanterolu w ciągu 6 dni. Umeklidynium jest metabolizowane głównie przez cytochrom P450 2D6 (CYP2D6) i jest substratem transportera glikoproteiny P (P-gp). Wilanterol jest metabolizowany głównie przez cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) i jest substratem transportera glikoproteiny P (P-gp). T0,5 w fazie eliminacji po podawaniu wziewnym umeklidynium przez 10 dni wynosi średnio 19 h, z czego 3-4% jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. T0,5 w fazie eliminacji po podawaniu wziewnym wilanterolu przez 10 dni wynosi średnio 11h.

Wskazania

Podtrzymujące leczenie rozszerzające oskrzela w celu łagodzenia objawów u dorosłych pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.