Nowy sklep

już ON-LINE

Znajdź lek

ApoSuprid

Działanie

Neuroleptyk z grupy benzamidów. Amisulpryd wiąże się wybiórczo z receptorami dopaminergicznymi podtypu D2 i D3, do których wykazuje duże powinowactwo. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów podtypów D1, D4 i D5. Nie wykazuje, typowego dla innych neuroleptyków, powinowactwa do receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1, ani cholinergicznych. W dużych dawkach silniej blokuje receptory dopaminowe w strukturach układu limbicznego, niż w prążkowiu. W mniejszych dawkach blokuje przede wszystkim presynaptyczne receptory D2 i D3, co skutkuje uwolnieniem dopaminy odpowiedzialnej za działanie odhamowania. Wymienione powyżej właściwości farmakologiczne tłumaczą skuteczność amisulprydu zarówno w leczeniu negatywnych, jak i pozytywnych objawów schizofrenii. Po podaniu doustnym amisulpryd wykazuje 2 szczyty wchłaniania: jeden następuje szybko - około 1 h po podaniu leku, drugi - między 3. a 4. h po podaniu leku. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (16%). Całkowita biodostępność wynosi 48%. Amisulpryd tylko w niewielkim stopniu podlega przemianom metabolicznym, zidentyfikowano 2 nieczynne metabolity, stanowiące około 4% dawki leku. T0,5 amisulprydu wynosi około 12 h. Jest wydalany w moczu w postaci niezmienionej.

Wskazania

Leczenie ostrej i przewlekłej schizofrenii z objawami pozytywnymi (takimi jak: urojenia, omamy, zaburzenia myślenia) i (lub) objawami negatywnymi (takimi jak: stępienie uczuć, wycofanie emocjonalne i socjalne), w tym także u chorych z przewagą objawów negatywnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na amisulpryd lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Nowotwory zależne od prolaktyny, np. gruczolak przysadki typu prolactinoma, rak piersi. Guz chromochłonny nadnerczy. Jednoczesne leczenie lewodopą. Jednoczesne leczenie lekami, które mogą powodować torsades de pointes, takimi jak: leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III (chinidyna, dizopiramid, prokainamid, amiodaron, sotalol), beprydyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna i.v., winkamina i.v., halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna. Dzieci <15 lat. Okres karmienia piersią.

Środki ostrożności

Nie stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min); dostosować dawkowanie u pacjentów z klirensem kreatyniny 10-60 ml/min. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów: z chorobą Parkinsona (amisulpryd może nasilać objawy choroby; lek może być stosowany tylko wówczas, gdy leczenie neuroleptykiem jest niezbędne); w podeszłym wieku (ryzyko niedociśnienia lub nadmiernej sedacji); z padaczką w wywiadzie (amisulpryd obniża próg drgawkowy); z cukrzycą lub czynnikami ryzyka wystąpienia cukrzycy (dokładnie monitorować stężenie glukozy we krwi, z uwagi na ryzyko wstąpienia hiperglikemii); z czynnikami ryzyka wystąpienia udaru. Amisulpryd powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT (co może zwiększać ryzyko wystąpienia ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca, w tym torsades de pointes); przed rozpoczęciem leczenia wskazane jest upewnić się, czy nie występują u pacjenta czynniki mogące sprzyjać tego typu zaburzeniom - są to: bradykardia <55 uderzeń serca/min, zaburzenia serca, nagły zgon lub wydłużenie odstępu QT w wywiadzie rodzinnym, wrodzone wydłużenie odstępu QT, zaburzenia równowagi elektrolitowej, zwłaszcza hipokaliemia, a także jednoczesne leczenie preparatami, które mogą powodować bradykardię, hipokaliemię, zwolnienie przewodzenia w mięśniu sercowym lub wydłużenie odstępu QT. Wykonanie EKG jest wskazane przed rozpoczęciem leczenia u wszystkich pacjentów, w szczególności u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z objawami pozytywnymi, z zaburzeniami serca w wywiadzie rodzinnym, z nieprawidłowymi wynikami badań klinicznych dotyczących serca. W indywidualnych przypadkach należy rozważyć monitorowanie EKG w czasie leczenia amisulprydem (np. podczas zwiększania dawki). Dawkę amisulprydu należy zmniejszyć w przypadku wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG lub zakończyć stosowanie, jeśli wartości QT >500 ms. Zaleca się okresowe monitorowanie elektrolitów, szczególnie u pacjentów stosujących jednocześnie leki moczopędne lub u pacjentów z istniejącymi zaburzeniami elektrolitowymi. Jednoczesne stosowanie leków przeciwpsychotycznych nie jest wskazane. W przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego należy przerwać leczenie amisulprydem. Ze względu na zawartość laktozy, tabletek nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji przed i podczas leczenia amisulprydem. Stosowanie w ciąży nie jest zalecane, chyba że spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Jeśli lek jest stosowany u kobiet ciężarnych, należy uważnie monitorować przebieg ciąży. U noworodków narażonych w III trymestrze ciąży na leki przeciwpsychotyczne (w tym na amisulpryd) można spodziewać się wystąpienia działań niepożądanych, w tym zaburzeń pozapiramidowych i (lub) objawów odstawiennych; obserwowano: pobudzenie, hipertonię lub hipotonię, drżenia, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzeń dotyczących karmienia - noworodki powinny być uważnie monitorowane. Nie stosować w okresie karmienia piersią. Amisulpryd może powodować zmniejszenie płodności, co jest związane z farmakologicznym wpływem leku na wydzielanie prolaktyny.

Działania niepożądane

Bardzo często: objawy pozapiramidowe (np. drżenie, wzmożone napięcie mięśniowe, hipokinezja, zwiększenie wydzielania śliny, akatyzja, dyskineza - objawy te po zastosowaniu optymalnych dawek preparatu mają zazwyczaj umiarkowane nasilenie i częściowo ustępują po zastosowaniu leku przeciw parkinsonizmowi, bez przerywania podawania amisulprydu). Często: ostra dystonia (kurczowy kręcz szyi, napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, szczękościsk - objawy te przemijają po podaniu leku przeciw parkinsonizmowi, bez konieczności odstawienia amisulprydu), senność, bezsenność, niepokój, pobudzenie, zaburzenia orgazmu, zaparcia, nudności, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, hiperprolaktynemia (może ona powodować mlekotok, zatrzymanie miesiączki, ginekomastię, obrzmienie piersi, impotencję; hiperprolaktynemia przemija po zaprzestaniu leczenia amisulprydem), niedociśnienie, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: dyskinezy późne (charakteryzujące się rytmicznymi, mimowolnymi ruchami przede wszystkim języka i (lub) mięśni twarzy, zwłaszcza po długotrwałym leczeniu - leki przeciw parkinsonizmowi nie są skuteczne lub mogą spowodować nasilenie objawów), drgawki, hiperglikemia, bradykardia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, reakcje nadwrażliwości. Bardzo rzadko, po nagłym przerwaniu stosowania dużych dawek leku obserwowano ostre objawy odstawienne, w tym nudności, wymioty i bezsenność; może również wystąpić nawrót objawów psychotycznych, a także mogą pojawić się mimowolne zaburzenia ruchu (takie jak akatyzja, dystonia i dyskineza). Spontanicznie zgłaszane działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu: złośliwy zespół neuroleptyczny, wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu serca (takie jak torsades de pointes, tachykardia komorowa, które mogą prowadzić do migotania komór lub zawału serca), nagły zgon, noworodkowy zespół odstawienny.

Interakcje

Przeciwwskazane jest skojarzenie amisulprydu z lekami, które mogą powodować ciężką arytmię (torsades de pointes), takimi jak: leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, dyzopiramid, prokainamid), leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, sotalol), beprydyl, cyzapryd, sultopryd, tiorydazyna, metadon, erytromycyna i.v., winkamina i.v., halofantryna, pentamidyna, sparfloksacyna. Przeciwwskazane jest stosowanie amisulprydu z lewodopą, ze względu na wzajemny antagonizm obu leków. Alkohol nasila sedatywne działanie neuroleptyków, dlatego jego spożycie w trakcie stosowania amisulprydu nie jest wskazane. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania amisulprydu i leków zwiększających ryzyko wystąpienia torsade de pointes lub wydłużenia odstępu QT, takich jak: leki powodujące bradykardię - np. blokujące receptory β-adrenergiczne, antagoniści kanału wapniowego powodujący bradykardię (diltiazem, werapamil), klonidyna, guanfacyna, glikozydy naparstnicy; leki powodujące hipokaliemię lub inne zaburzenia gospodarki elektrolitowej - leki moczopędne, środki przeczyszczające, amfoterycyna B i.v., glikokortykosteroidy, tetrakozaktyd; neuroleptyki (pimozyd, haloperydol); trójcykliczne leki przeciwdepresyjne; lit. Ostrożnie stosować z lekami o działaniu hamującym na o.u.n. (takimi jak: narkotyczne leki przeciwbólowe, przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, barbiturany, benzodiazepiny i inne preparaty anksjolityczne, klonidyna i jej pochodne); z lekami hipotensyjnymi i innymi przeciwnadciśnieniowymi substancjami czynnymi; z agonistami dopaminergicznymi, z wyjątkiem lewodopy (amisulpryd może osłabiać ich działanie).

Dawkowanie

Doustnie. W ostrych zaburzeniach psychotycznych: 400-800 mg/dobę; w indywidualnych przypadkach dawkę można zwiększyć do 1200 mg/dobę. Nie zaleca się stosowania dawek >1200 mg/dobę. Nie jest konieczne specjalne dawkowanie w czasie rozpoczynania leczenia amisulprydem. U chorych, u których występują jednocześnie objawy pozytywne i negatywne, dawkę należy ustalić tak, żeby uzyskać optymalną kontrolę objawów pozytywnych. Leczenie podtrzymujące należy ustalić indywidualnie, podając najmniejszą skuteczną dawkę. U pacjentów charakteryzujących się przewagą objawów negatywnych: 50-300 mg/dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek z klirensem kreatyniny 30-60 ml/min dawkę należy zmniejszyć do połowy; z klirensem kreatyniny 10-30 ml/min - dawkę należy zmniejszyć do 1/3; z klirensem kreatyniny <10 ml/min - nie stosować. Nie ma konieczności modyfikowania dawki w przypadku zaburzeń czynności wątroby.
Lek w dawce do 300 mg/dobę należy podawać raz na dobę, większe dawki podawać w 2 dawkach podzielonych. Tabl. 200 mg i tabl. powl. 400 mg można dzielić na połowy.

Uwagi

Lek należy odstawiać stopniowo. Amisulpryd może powodować senność, przez co może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex