Znajdź lek

Arechin



Arechin to lek o działaniu przeciwzapalnym oraz przeciwpierwotniakowym. Głównym wskazaniem do stosowania preparatu jest profilaktyka oraz leczenie ostrych napadów malarii. Szczególną ostrożność w czasie zażywania leku powinny zachować osoby z zaburzeniami pracy wątroby. Poznaj działanie, wskazania oraz dawkowanie preparatu. 

 

 

 

Spis treści

Działanie

Lek z grupy 4-aminochinolonów o działaniu przeciwpierwotniakowym oraz przeciwzapalnym. Stosowany jest w zimnicy wywołanej przez 4 gatunki Plasmodium: P. vivax, P. ovale, P. malariae oraz przez wrażliwe szczepy P. falciparum. Chlorochina jest słabą zasadą, działa poprzez podwyższanie pH w organizmach pierwotniaków wywołujących zimnicę. Indukuje szybką aglutynację hemoglobiny (pochodzącej z zaatakowanych erytrocytów człowieka) w wodniczkach pokarmowych pierwotniaka. Strawienie hemoglobiny żywiciela (człowieka) wewnątrz wodniczek pokarmowych Plasmodium uwalnia hem, który posiada właściwości lityczne w stosunku do błon komórkowych pierwotniaka. Hem może być inaktywowany przez enzym - polimerazę Plasmodium do nietoksycznego barwnika hemazoliny. Chlorochina hamuje aktywność tej polimerazy i w związku z tym w obecności chlorochiny zwiększa się stężenie hemu toksycznego dla Plasmodium. Wrażliwość Plasmodium na chlorochinę zależy od zdolności pierwotniaków do akumulowania leku w wodniczkach pokarmowych. Chlorochina działa bezpośrednio toksycznie na pierwotniaki z rodzaju Entamoeba histolytica, wykorzystuje się również fakt, że chlorochina kumuluje się w wątrobie. Chlorochinę wykorzystuje się w dermatologii i reumatologii jako środek przeciwzapalny w kolagenozach i chorobach przebiegających z nadwrażliwością na światło. Mechanizm działania chlorochiny w tych chorobach prawdopodobnie polega na: hamowaniu fosfolipazy A2, działaniu na lizosomy, hamowaniu fagocytozy, hamowaniu syntezy nadtlenków, zwiększeniu wewnątrzkomórkowego pH w wodniczkach, co prowadzi do zmniejszenia pobudzenia limfocytów CD4, hamowaniu uwalniania cytokin z monocytów, hamowaniu produkcji przeciwciał. Chlorochina łączy się z porfirynami i ułatwia ich wydalanie z moczem. Ma również powinowactwo do melaniny i innych barwników, co może być przyczyną retinopatii występującej podczas długotrwałego podawania leku. Powoduje zmniejszenie filtracji i retencji Na+ i Cl- oraz zwiększenie stężenia aldosteronu. Chlorochina dobrze wchłania się po podaniu doustnym, z białkami osocza wiąże się w ok. 50%. Największe stężenie we krwi występuje 3-6 h po podaniu. Podanie leku razem z pokarmem zwiększa wchłanianie i dostępność biologiczną. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi 89%. Chlorochina kumuluje się w tkankach, głównie w wątrobie, śledzionie, nerkach, płucach, w tkankach zawierających melaninę, a w mniejszym stopniu w mózgu i rdzeniu kręgowym. Rozmieszczenie leku zależy od wieku i masy ciała. Jest metabolizowana głównie w wątrobie (w niewielkim stopniu również w nerkach) do deetylochlorochiny, która osiąga stężenie w osoczu w wysokości 20-30% stężenia chlorochiny. Lek bardzo powoli jest wydalany z organizmu, głównie przez nerki (w 50-60%), z tego 70% w postaci nie zmienionej, 25% w postaci deetylochlorochiny i w 5% jako inne metabolity. Kwaśny odczyn moczu przyspiesza wydalanie. T0,5 leku w stanie pełnej wydolności nerek jest zmienny i zazwyczaj wynosi 10-60 dni (T0,5 deetylochlorochiny wynosi ok. 15 dni). Lek można wykryć w moczu nawet po kilku miesiącach od zakończenia leczenia. Chlorochina przenika przez barierę łożyska oraz do mleka matki, w którym wydziela się ok. 2-4% podanej dawki. Chlorochinę po podaniu doustnym wykrywa się również w nasieniu.

Wskazania

Zimnica: zapobieganie i leczenie ostrych napadów oraz leczenie podtrzymujące zimnicy (malarii) wywoływanej przez Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, Plasmodium ovale oraz wrażliwe na chlorochinę szczepy Plasmodium falciparum. Pełzakowica i ropień wątroby wywołane przez Entamoeba histolytica, zwykle w skojarzeniu z lekami przeciw pełzakom działającymi w świetle jelita; chlorochinę stosuje się jako lek drugiego rzutu, jeżeli metronidazol okazał się nieskuteczny lub jest niedostępny. Różne postacie tocznia rumieniowatego, postać układowa (SLE), przewlekła i toczeń rumieniowaty krążkowy (DLE). Reumatoidalne zapalenie stawów.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na fosforan chlorochiny, pochodne 4-aminochinoliny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zmiany w siatkówce oka lub polu widzenia spowodowane pochodnymi 4-aminochinoliny.