Znajdź lek

Aryzalera

Spis treści

Działanie

Lek przeciwpsychotyczny. Arypiprazol wykazuje skojarzone działanie częściowo agonistyczne w stosunku do receptora dopaminowego D2 i serotoninowego 5HT1a oraz antagonistyczne w stosunku do receptora serotoninowego 5HT2a. W warunkach in vitro arypiprazol wykazuje silne powinowactwo do receptorów dopaminowych D2 i D3, serotoninowych 5HT1a i 5HT2a oraz umiarkowane powinowactwo do receptorów dopaminowych D4, serotoninowych 5HT2c i 5HT7, a także adrenergicznych α1 i histaminowych H1. Arypiprazol wykazuje także umiarkowane powinowactwo do miejsc wychwytu zwrotnego serotoniny, nie wykazuje natomiast istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych. Interakcje z receptorami innymi niż podtypy receptorów dopaminowych i serotoninowych pozwalają na wyjaśnienie niektórych innych właściwości klinicznych arypiprazolu. Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, Cmax w osoczu osiąga w ciągu 3-5 h po podaniu. W minimalnym stopniu ulega metabolizmowi przedukładowemu. Bezwzględna dostępność po doustnym podaniu arypiprazolu w postaci tabletek wynosi 87%. W stężeniach terapeutycznych arypiprazol i dehydroarypiprazol wiążą się w ponad 99% z białkami surowicy, głównie z albuminami. Lek jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie. Proces ten przebiega trzema głównymi drogami: dehydrogenacji, hydroksylacji oraz N-dealkilacji. Jak wynika z badań in vitro, enzymy CYP3A4 i CYP2D6 warunkują dehydrogenację oraz hydroksylację, a N-dealkilacja jest katalizowana przez CYP3A4. Główną cząsteczką czynną znajdującą się w krążeniu ogólnym jest sam arypiprazol. W stanie stacjonarnym aktywny metabolit, dehydroarypiprazol, stanowi ok. 40% AUC arypiprazolu w osoczu. Średni T0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 75 h u osób o podwyższonej aktywności CYP2D6 i ok. 146 h u osób o obniżonej aktywności CYP2D6. Po doustnym podaniu pojedynczej dawki 27% wydala się w moczu i 60% - w kale. Mniej niż 1% niezmienionego arypiprazolu zostaje wydalone z moczem i ok. 18% z kałem.

Wskazania

Leczenie schizofrenii u dorosłych i u młodzieży w wieku 15 lat i starszej. Leczenie epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I oraz w zapobieganiu nowym epizodom maniakalnym u dorosłych, u których występują głównie epizody maniakalne i którzy odpowiadają na leczenie arypiprazolem. Leczenie epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I u młodzieży w wieku 13 lat i starszej, w leczeniu trwającym do 12 tyg.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.