Znajdź lek

Asanix

Spis treści

Działanie

Silny, nieodwracalny, selektywny inhibitor MAO-B, powodujący zwiększenie zewnątrzkomórkowego stężenia dopaminy w prążkowiu. Zwiększone stężenie dopaminy, a następnie zwiększona aktywność dopaminergiczna prawdopodobnie mają udział w korzystnym działaniu rasagiliny, obserwowanym w modelach dysfunkcji motorycznych neuronów dopaminergicznych. 1-aminoindan - aktywny, główny metabolit - nie jest inhibitorem MAO-B. Po podaniu doustnym rasagilina jest szybko wchłaniana, osiągając Cmax we krwi po ok. 0,5 h. Bezwzględna biodostępność pojedynczej dawki rasagiliny wynosi ok. 36%. Pokarm nie wpływa na wartość Tmax rasagiliny, choć wartości Cmax i AUC ulegają zmniejszeniu o odpowiednio 60% i 20%, gdy preparat jest przyjmowany z posiłkiem o dużej zawartości tłuszczu. Rasagilina wiąże się z białkami osocza w 60-70%. Ulega prawie całkowitej biotransformacji w wątrobie. Metabolizm przebiega 2 głównymi szlakami: N-dealkilacji i (lub) hydroksylacji, w wyniku czego powstają: 1-aminoindan, 3-hydroksy-N-propargylo-1-aminoindan i 3-hydroksy-1-aminoindan. Oba szlaki metaboliczne zależą od układu cytochromu P-450, a CYP1A2 jest głównym izoenzymem biorącym udział w metabolizmie rasagiliny. Lek jest wydalany głównie z moczem (62,6%) i w mniejszym stopniu z kałem (21,8%); mniej niż 1% rasagiliny wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi 0,6-2 h.

Wskazania

Leczenie idiopatycznej choroby Parkinsona w monoterapii (bez lewodopy) lub leczenie wspomagające (z lewodopą) u pacjentów z wahaniami skuteczności lewodopy w wyniku efektu wyczerpania dawki.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne leczenie innymi inhibitorami MAO (w tym leki i preparaty roślinne wydawane bez recepty - np. ziele dziurawca) lub petydyną. Musi upłynąć co najmniej 14 dni między odstawieniem rasagiliny a rozpoczęciem leczenia inhibitorami MAO lub petydyną. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby.