Znajdź lek

Aspirin 300

Spis treści

Działanie

Kwas acetylosalicylowy hamuje agregację płytek krwi przez blokowanie syntezy tromboksanu A2 w płytkach. Ten mechanizm jest wynikiem nieodwracalnego hamowania cyklooksygenazy, a co za tym idzie syntezy prostanoidów oraz tromboksanu A2. Efekt hamujący utrzymuje się do czasu pojawienia się nowej generacji płytkowej. Lek wykazuje też działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe. Po podaniu doustnym ASA wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. W trakcie wchłaniania oraz po wchłonięciu jest przekształcany do głównego metabolitu - kwasu salicylowego. Maksymalne stężenie ASA we krwi osiągane jest po 10-20 min, a kwasu salicylowego po 0,3-2 h. Ze względu na odporną na kwas otoczkę, która pokrywa tabletki dojelitowe, substancja czynna nie uwalnia się w żołądku, lecz w zasadowym środowisku jelita - dlatego wchłanianie kwasu acetylosalicylowego jest opóźnione o 3-6 h od podania tabl. dojelitowych w porównaniu do tabletek bez otoczki. Zarówno ASA, jak i kwas salicylowy wiążą się silnie z białkami osocza. Kwas salicylowy przenika przez łożysko i do mleka kobiet karmiących piersią. Metabolizowany jest głównie w wątrobie. Główne metabolity to kwas salicylowy sprzężony z glicyną (kwas salicylurowy), eter i ester glukuronidowy kwasu salicylowego oraz kwas gentyzynowy w postaci wolnej i sprzężonej z glicyną. Kinetyka eliminacji kwasu salicylowego zależy w dużym stopniu od dawki, ponieważ metabolizm kwasu salicylowego jest ograniczony przez aktywność enzymów wątrobowych. T0,5 wynosi 2-3 h po zastosowaniu małych dawek (do 325 mg/dobę), do około 15 h po dużych dawkach terapeutycznych (>3 g/dobę) lub w przypadku zatrucia. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki.

Wskazania

Hamowanie agregacji płytek krwi w następujących chorobach układu sercowo-naczyniowego: niestabilnej chorobie wieńcowej; świeżym zawale mięśnia sercowego lub podejrzeniu świeżego zawału serca; zapobieganiu powtórnemu zawałowi serca; zapobieganiu powikłaniom zatorowo-zakrzepowym po zabiegach chirurgicznych lub interwencjach na naczyniach (np. przezskórna śródnaczyniowa angioplastyka wieńcowa - PTCA, pomostowanie aortalno-wieńcowe - CABG, endarterektomia tętnicy szyjnej, zespolenie "shunt" tętniczo-żylne); zapobieganiu napadom przejściowego niedokrwienia - TIA i niedokrwiennego udaru mózgu u pacjentów z TIA; zapobieganiu pierwszemu zawałowi serca u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka, zapobieganiu zakrzepicy naczyń wieńcowych u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka; zapobieganiu zakrzepicy żył głębokich i zatorowi płuc u pacjentów długotrwale unieruchomionych, np. po dużych zabiegach chirurgicznych. Preparat należy zastosować, gdy w opinii lekarza mniejsza dawka dobowa kwasu acetylosalicylowego jest niewystarczająca. Leku nie należy stosować jako dawki nasycającej w ostrej niewydolności wieńcowej / zawale serca (chyba, że postać o szybkim wchłanianiu jest niedostępna).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, inne salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Napady astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołane podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie NLPZ. Skaza krwotoczna. Ostra choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy. Ciężka niewydolność serca. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność nerek. Stosowanie z metotreksatem w dawkach ≥15 mg/tydzień. III trymestr ciąży. Dzieci do ukończenia 12 lat w przebiegu infekcji wirusowych (ryzyko wystąpienia zespołu Reye'a).