Nowy sklep

już ON-LINE

Znajdź lek

Aspirin 300

Działanie

Kwas acetylosalicylowy hamuje agregację płytek krwi przez blokowanie syntezy tromboksanu A2 w płytkach. Ten mechanizm jest wynikiem nieodwracalnego hamowania cyklooksygenazy, a co za tym idzie syntezy prostanoidów oraz tromboksanu A2. Efekt hamujący utrzymuje się do czasu pojawienia się nowej generacji płytkowej. Lek wykazuje też działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe. Po podaniu doustnym ASA wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. W trakcie wchłaniania oraz po wchłonięciu jest przekształcany do głównego metabolitu - kwasu salicylowego. Maksymalne stężenie ASA we krwi osiągane jest po 10-20 min, a kwasu salicylowego po 0,3-2 h. Ze względu na odporną na kwas otoczkę, która pokrywa tabletki dojelitowe, substancja czynna nie uwalnia się w żołądku, lecz w zasadowym środowisku jelita - dlatego wchłanianie kwasu acetylosalicylowego jest opóźnione o 3-6 h od podania tabl. dojelitowych w porównaniu do tabletek bez otoczki. Zarówno ASA, jak i kwas salicylowy wiążą się silnie z białkami osocza. Kwas salicylowy przenika przez łożysko i do mleka kobiet karmiących piersią. Metabolizowany jest głównie w wątrobie. Główne metabolity to kwas salicylowy sprzężony z glicyną (kwas salicylurowy), eter i ester glukuronidowy kwasu salicylowego oraz kwas gentyzynowy w postaci wolnej i sprzężonej z glicyną. Kinetyka eliminacji kwasu salicylowego zależy w dużym stopniu od dawki, ponieważ metabolizm kwasu salicylowego jest ograniczony przez aktywność enzymów wątrobowych. T0,5 wynosi 2-3 h po zastosowaniu małych dawek (do 325 mg/dobę), do około 15 h po dużych dawkach terapeutycznych (>3 g/dobę) lub w przypadku zatrucia. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki.

Wskazania

Hamowanie agregacji płytek krwi w następujących chorobach układu sercowo-naczyniowego: niestabilnej chorobie wieńcowej; świeżym zawale mięśnia sercowego lub podejrzeniu świeżego zawału serca; zapobieganiu powtórnemu zawałowi serca; zapobieganiu powikłaniom zatorowo-zakrzepowym po zabiegach chirurgicznych lub interwencjach na naczyniach (np. przezskórna śródnaczyniowa angioplastyka wieńcowa - PTCA, pomostowanie aortalno-wieńcowe - CABG, endarterektomia tętnicy szyjnej, zespolenie "shunt" tętniczo-żylne); zapobieganiu napadom przejściowego niedokrwienia - TIA i niedokrwiennego udaru mózgu u pacjentów z TIA; zapobieganiu pierwszemu zawałowi serca u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka, zapobieganiu zakrzepicy naczyń wieńcowych u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka; zapobieganiu zakrzepicy żył głębokich i zatorowi płuc u pacjentów długotrwale unieruchomionych, np. po dużych zabiegach chirurgicznych. Preparat należy zastosować, gdy w opinii lekarza mniejsza dawka dobowa kwasu acetylosalicylowego jest niewystarczająca. Leku nie należy stosować jako dawki nasycającej w ostrej niewydolności wieńcowej / zawale serca (chyba, że postać o szybkim wchłanianiu jest niedostępna).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, inne salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Napady astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołane podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie NLPZ. Skaza krwotoczna. Ostra choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy. Ciężka niewydolność serca. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność nerek. Stosowanie z metotreksatem w dawkach ≥15 mg/tydzień. III trymestr ciąży. Dzieci do ukończenia 12 lat w przebiegu infekcji wirusowych (ryzyko wystąpienia zespołu Reye'a).

Środki ostrożności

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów: z zaburzeniami czynności nerek lub zaburzeniami układu krążenia, takimi jak choroba naczyniowa nerek, zastoinowa niewydolność serca, hipowolemia, duży zabieg chirurgiczny, sepsa lub poważne incydenty krwotoczne (ASA może dodatkowo zwiększać ryzyko zaburzenia czynności nerek lub wystąpienia ostrej niewydolności nerek); z zaburzeniami czynności wątroby; z dodatnim wywiadem w kierunku owrzodzeń przewodu pokarmowego, w tym przewlekłą lub nawrotową chorobą wrzodowej, bądź krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie; z astmą oskrzelową, przewlekłymi chorobami układu oddechowego, katarem siennym, polipami błony śluzowej nosa oraz u pacjentów, u których występują reakcje alergiczne (np. odczyny skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje, zwłaszcza na niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne (ryzyko wystąpienia skurczu oskrzeli, napadu astmy lub innych reakcji nadwrażliwości); podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych oraz po zabiegach chirurgicznych, włącznie z niewielkimi zabiegami, np. ekstrakcją zęba (wydłużenie czasu krwawienia, ze względu na działanie antyagregacyjne ASA); podczas jednoczesnego stosowania ibuprofenu, który może wpływać na działanie antyagregacyjne ASA; ze zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego (ryzyko wystąpienia napadu dny moczanowej); z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (ryzyko wystąpienia hemolizy lub niedokrwistości hemolitycznej; czynnikami zwiększającymi to ryzyko są np. stosowanie dużych dawek ASA, gorączka oraz ostre zakażenia).

Ciąża i laktacja

Nie stosować w I i II trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne (stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronienia, występowania wad wrodzonych serca i wytrzewień wrodzonych; całkowite ryzyko wystąpienia wrodzonych wad sercowo-naczyniowych zwiększa się <1% do około 1,5%; ryzyko zwiększa się wraz z dawką i długością terapii). W przypadku stosowania ASA przez kobiety usiłujące zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę leku przez jak najkrótszy czas. Stosowanie ASA w III trymestrze ciąży może powodować: u płodu - działanie toksyczne na układ krążenia i oddechowy (włącznie z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym), zaburzenia czynności nerek mogące prowadzić do niewydolności nerek i małowodzia; u matki i płodu/noworodka - wydłużenie czasu krwawienia oraz działanie antyagregacyjne; u matki - zahamowanie czynności skurczowej macicy prowadzące do opóźnienia porodu lub przedłużenia akcji porodowej. W konsekwencji ASA w dawce ≥100 mg/dobę jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Kwas acetylosalicylowy i jego metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka kobiet karmiących piersią. Ponieważ jak dotąd, podczas krótkotrwałego stosowania salicylanów przez matki, nie stwierdzono występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, przerywanie karmienia piersią z reguły nie jest konieczne. Jednakże w przypadku regularnego przyjmowania dużych dawek ASA, karmienie piersią powinno być wcześniej przerwane.

Działania niepożądane

Wymienione poniżej działania niepożądane odnoszą się do wszystkich leków zawierających ASA, w tym postaci doustnych stosowanych krótko- i długotrwale. Objawy niestrawności (zgaga, nudności, wymioty), ból brzucha (rzadko stany zapalne w obrębie żołądka i jelit), choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy (bardzo rzadko prowadzące do krwotoków i perforacji), zawroty głowy i szumy uszne (mogące być objawami przedawkowania), ciężkie zaburzenia czynności nerek i niewydolności nerek, martwica brodawek nerkowych, śródmiąższowe zapalenie nerek, hemoliza i niedokrwistość hemolityczna u pacjentów z ciężkimi postaciami niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanu, krwawienia (np. w okresie okołooperacyjnym, krwiaki, krwawienia z nosa, z układu moczowo-płciowego, z dziąseł), reakcje nadwrażliwości z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi w tym: astma, odczyny skórne, wysypka, pokrzywka, obrzęk, świąd, zaburzenia serca i układu oddechowego, zapalenie błony śluzowej nosa, przekrwienie błony śluzowej nosa. Rzadko: przemijające zaburzenia czynności wątroby ze zwiększeniem aktywności aminotransferaz. Rzadko lub bardzo rzadko: poważne krwawienia takie jak: krwotok z przewodu pokarmowego, krwotok mózgowy (szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym i (lub) współistnieniu przypadku równoczesnego podawania leków hemostatycznych) - w pojedynczych przypadkach mogą potencjalnie zagrażać życiu; krwotok może prowadzić do ostrej lub przewlekłej niedokrwistości w wyniku krwotoku i (lub) niedokrwistości z niedoboru żelaza (na przykład w wyniku utajonych mikrokrwawień) z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi, takimi jak osłabienie, bladość, hypoperfuzja. Bardzo rzadko: ciężkie reakcje alergiczne włączając wstrząs anafilaktyczny, hipoglikemia. Długotrwałe przyjmowanie leków zawierających ASA może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek.

Interakcje

Salicylany zmniejszają klirens nerkowy metotreksatu oraz wypierają metotreksat z połączeń z białkami osocza, nasilając mielotoksyczność metotreksatu. Stosowanie preparatu z metotreksatem w dawkach ≥15 mg/tydzień jest przeciwwskazane. Stosowanie z metotreksatem w dawkach <15 mg/tydzień wymaga zachowania szczególnej ostrożności. Zachować szczególną ostrożność stosując preparat z: ibuprofenen - ryzyko osłabienia działania kardioprotekcyjnego ASA przez ibuprofen (kliniczne następstwa interakcji w przypadku doraźnego podawania ibuprofenu są mało prawdopodobne); lekami przeciwzakrzepowymi, np. pochodnymi kumaryny lub heparyną - nasilenie działania przeciwzakrzepowego i ryzyko krwotoków; lekami trombolitycznymi lub innymi lekami hamującymi agregację płytek krwi (np. tyklopidyną) - ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków; selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) - zwiększone ryzyko krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego na skutek synergistycznego działania tych leków; innymi NLPZ (w tym salicylanami w dużych dawkach) - ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawień z przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek na skutek synergistycznego działania tych leków; digoksyną - zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu wynikające ze zmniejszonego wydalania digoksyny przez nerki; lekami przeciwcukrzycowymi (np. insulina, pochodne sulfonylomocznika) - nasilenie działanie leków przeciwcukrzycowych wynikające z właściwości hipoglikemizujących ASA oraz wypierania pochodnych sulfonylomocznika z połączeń z białkami osocza; lekami moczopędnymi (w przypadku dużych dawek ASA) - osłabienie działania moczopędnego poprzez zatrzymanie sodu i wody w organizmie na skutek zmniejszenia filtracji kłębuszkowej spowodowanej zmniejszoną syntezą prostaglandyn w nerkach; glikokortykosteroidami podawanymi ogólnie (z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona) - zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu w trakcie kortykoterapii i zwiększenie ryzyka przedawkowania salicylanów po zakończeniu przyjmowania glikokortykosteroidów; inhibitorami ACE (w przypadku dużych dawek ASA) - zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego poprzez zmniejszenie filtracji kłębuszkowej, wynikające z hamowania produkcji prostaglandyn działających rozszerzająco na naczynia krwionośne; kwasem walproinowym - nasilona toksyczność kwasu walproinowego na skutek wypierania go z połączeń z białkami osocza; alkoholem - zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, tj. owrzodzenie błony śluzowej lub krwawienia; lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego z moczem (np. benzbromaron, probenecyd) - osłabienie działania leków przeciwdnawych na skutek konkurencji w procesie wydalania kwasu moczowego przez kanaliki nerkowe.

Dawkowanie

Doustnie. 1 tabl. raz na dobę, po posiłku, popijając dużą ilością płynu.

Uwagi

Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex