Znajdź lek

Atimos

Działanie

Selektywny agonista receptorów β2-adrenergicznych. Rozszerza oskrzela u pacjentów z odwracalnymi obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych. Początek działania występuje w ciągu 1-3 min, znaczące rozszerzenie oskrzeli utrzymuje się przez 12 h po wziewnym przyjęciu leku. Skutecznie zapobiega skurczowi wywołanemu przez metacholinę. Po podaniu wziewnym 90% dawki zostaje połknięte, a następnie wchłonięte z przewodu pokarmowego. U pacjentów z astmą maksymalne stężenie w osoczu występuje 15 min po inhalacji. Wiązanie z białkami osocza wynosi 61-64% (34% z albuminami). Formoterol jest metabolizowany głównie na drodze bezpośredniej glukuronizacji, a także O-demetylacji, po której następuje sprzęganie z kwasem glukuronowym. Katalizatorami przemian jest wiele izoenzymów CYP450 (2D6, 2C19, 2C9 i 2A6) i z tego względu prawdopodobieństwo wystąpienia interakcji typu lek-lek jest niewielkie. Wydaje się, że wydalanie formoterolu jest wielofazowe, i dlatego opisany T0,5 zależy od rozpatrywanych przedziałów czasu. Na podstawie stężeń w osoczu lub we krwi, mierzonych 6, 8 lub 12 h po podaniu doustnym, ustalono, że T0,5 w fazie eliminacji wynosi 2-3 h. Na podstawie szybkości wydalania przez nerki, oznaczonej między 3. a 16. h po wziewnym podaniu leku, obliczono, że T0,5 wynosi 5 h. Substancja czynna i metabolity ulegają całkowitej eliminacji, 2/3 dawki doustnej jest wydalane z moczem, a 1/3 z kałem; średnio 6-9% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.

Wskazania

Długotrwałe leczenie objawowe umiarkowanej lub ciężkiej przewlekłej astmy oskrzelowej u pacjentów wymagających regularnego leczenia rozszerzającego oskrzela w skojarzeniu z długotrwałym leczeniem przeciwzapalnym (glikokortykosteroidami wziewnymi i (lub) doustnymi). Leczenie glikokortykosteroidami powinno być kontynuowane. Łagodzenie objawów zwężenia oskrzeli u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

Środki ostrożności

Leku nie należy stosować jako leku pierwszego rzutu w leczeniu astmy. Pacjenci z astmą, którzy wymagają leczenia długodziałającymi β2-agonistami, powinni jednocześnie otrzymywać leczenie przeciwzapalne optymalnie dobranymi dawkami kortykosteroidów. Lek nie jest przeznaczony do łagodzenia ostrych napadów astmy. W razie wystąpienia ostrego napadu duszności, należy zastosować szybko działającego β2 -agonistę. Nie należy rozpoczynać leczenia formoterolem podczas nasilenia objawów astmy, czy też znacznego ich pogorszenia lub zaostrzenia objawów astmy. W przypadku utrzymywania się objawów astmy lub ich nasilenia po rozpoczęciu stosowania leku należy skonsultować się z lekarzem. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym IIIst., oporną na leczenie cukrzycą, tyreotoksykozą, guzem chromochłonnym, przerostową kardiomiopatią z zawężeniem drogi odpływu, samoistnym podzastawkowym zwężeniem aorty, ciężkim nadciśnieniem tętniczym, tętniakiem lub innym ciężkim zaburzeniem sercowo-naczyniowym, takim jak choroba niedokrwienna serca, tachyarytmia lub ciężka niewydolność serca i okulzyjne choroby naczyniowe, zwłaszcza miażdżyca. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z wydłużeniem odstępu QT. np. wrodzonym lub wywołanym lekami (QTc > 0,44 s) oraz u pacjentów poddanych terapii lekami wpływającymi na odstęp QT. Ze względu na działanie hiperglikemizujące β2-agonistów zalecane jest dodatkowe monitorowanie stężenia glukozy we krwi w początkowej fazie leczenia u pacjentów z cukrzycą. Jeśli planowane jest znieczulenie ogólne za pomocą halogenowych środków znieczulających, należy upewnić się, że pacjent nie przyjmował leku przez co najmniej 12 h przed rozpoczęciem znieczulenia. W przypadku wystąpienia paradoksalnego skurczu oskrzeli należy natychmiast przerwać leczenie i rozpocząć leczenie alternatywne. Leczenie β2-agonistami może powodować wystąpienie potencjalnie ciężkiej hipokalemii. Zaleca się szczególną ostrożność u pacjentów z ciężką, ostrą astmą, ponieważ ryzyko wystąpienia hipokaliemii może ulec zwiększeniu pod wpływem niedotlenienia. Jednoczesne stosowanie z pochodnymi ksantyn, steroidami oraz lekami moczopędnymi może nasilać działanie hipokalemiczne. W związku z tym, zaleca się kontrolowanie stężenia potasu w surowicy, zwłaszcza u pacjentów z małym początkowym stężeniem potasu lub szczególnie narażonych na ryzyko zmniejszenia stężenia potasu we krwi. Kontrolę taką należy prowadzić również wówczas, gdy podczas wcześniejszego leczenia krótko działającymi β2-sympatykomimetykami nie wystąpiło zmniejszenie stężenia potasu we krwi. W razie konieczności niedobory potasu należy uzupełniać. Ze względu na zmniejszone stężenie potasu w surowicy, działanie leków zawierających glikozydy naparstnicy jest nasilone. Leku nie należy stosować u dzieci poniżej 12 lat w leczeniu astmy.

Ciąża i laktacja

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania formoterolu u kobiet w ciąży. Leczenie można rozważyć na wszystkich etapach ciąży, jeśli jest to konieczne do opanowania objawów astmy oraz jeżeli spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Nie wiadomo, czy formoterol przenika do mleka kobiecego. Stosowanie formoterolu u kobiet karmiących piersią należy rozważać tylko w przypadku, jeśli spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka.

Działania niepożądane

Często: drżenie, ból głowy, kołatanie serca, kaszel. Niezbyt często: hipokaliemia, hiperglikemia, pobudzenie, niepokój (zwłaszcza ruchowy), zaburzenia snu, zawroty głowy, zaburzenia smaku, częstoskurcz, podrażnienie gardła, nudności, nadmierne pocenie się, kurcze mięśni, bóle mięśni. Rzadko: reakcje nadwrażliwości (np. obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, wykwity, pokrzywka, świąd), zaburzenia rytmu serca (np. migotanie przedsionków, częstoskurcz nadkomorowy, skurcze dodatkowe), dławica piersiowa, zmiany ciśnienia krwi, paradoksalny skurcz oskrzeli, zapalenie nerek. Bardzo rzadko: małopłytkowość, niewłaściwe zachowanie, omamy, pobudzenie o.u.n., wydłużenie odstępu QT, duszności, zaostrzenie astmy, obrzęk obwodowy. Sporadycznie po zastosowaniu wziewnych β2-sympatykomimetyków donoszono o występowaniu działań pobudzających o.u.n., których objawem jest nadpobudliwość - działania te obserwowano głównie u dzieci do 12 lat. Stosowanie β2-agonistów może powodować zwiększenie stężenia insuliny we krwi, wolnych kwasów tłuszczowych, glicerolu i ciał ketonowych.

Interakcje

Nie przeprowadzono specjalnych badań interakcji formoterolu z innymi lekami. Jednoczesne przyjmowanie leków wydłużających odstęp QT może przyczyniać się do interakcji farmakodynamicznych z formoterolem i zwiększać potencjalne ryzyko arytmii komorowej. Do takich leków należą: niektóre leki przeciwhistaminowe (np. terferadyna, astemizol, mizolastyna), niektóre leki przeciwarytmiczne (np. chinidyna, dyzopiramid, prokainamid), erytromycyna oraz trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Jednoczesne podawanie innych substancji sympatykomimetycznych, takich jak inni β2-agoniści lub efedryna, może nasilać działania niepożądane leku i wymagać dostosowania wielkości dawki. Jednoczesne stosowanie formoterolu i teofiliny może spowodować wzajemne nasilenie ich działania, istnieje także prawdopodobieństwo nasilenia działań niepożądanych, takich jak zaburzenia rytmu serca. Związki, które same nasilają działanie sympatykomimetyczne, takie jak L-dopa, L-tyroksyna, oksytocyna lub alkohol, mogą również wpływać na regulację czynności układu sercowo-naczyniowego, jeśli są przyjmowane jednocześnie z formoterolem. Należy zachować ostrożność podczas podawania leku pacjentom leczonym inhibitorami MAO lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, ze względu na możliwość nasilenia działania leków pobudzających receptory β2-adrenergiczne na układ sercowo-naczyniowy. Jednoczesne podawanie z pochodnymi ksantyny, steroidami lub lekami moczopędnymi, takimi jak tiazydy i diuretyki pętlowe, może nasilać rzadkie, niepożądane działanie hipokaliemiczne agonistów receptorów β2. Hipokaliemia może zwiększyć skłonność do występowania zaburzeń rytmu serca u pacjentów leczonych glikozydami naparstnicy. Istnieje zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca u pacjentów poddanych znieczuleniu za pomocą węglowodorów halogenowych. Działanie rozszerzające oskrzela wywołane przez formoterol może zostać wzmocnione przez leki antycholinergiczne. Leku nie należy podawać jednocześnie z lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne (w tym kroplami do oczu), jeśli nie ma bezwzględnej konieczności (leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą osłabiać lub hamować działanie leku Atimos).

Dawkowanie

Wziewnie. Astma. Dorośli i młodzież od 12 lat: 1 dawka 2 razy na dobę, rano i wieczorem (24 µg/dobę). W ciężkich przypadkach maksymalnie 2 dawki 2 razy na dobę, rano i wieczorem (48 µg/dobę). Maksymalna dawka dobowa to 4 dawki (48 µg). Przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP). Dorośli (w wieku od 18 lat): zazwyczaj stosuje się 1 dawkę 2 razy na dobę (rano i wieczorem, 24 µg/dobę). W przypadku wskazania do regularnego stosowania, nie należy stosować więcej niż 2 dawki na dobę. W razie konieczności, w celu złagodzenia objawów choroby, można przyjąć dodatkowe dawki, oprócz dawek przepisanych do regularnego stosowania, tak by maksymalna całkowita dawka dobowa wynosiła 4 dawki (regularne plus dodatkowe). Nie należy stosować więcej niż 2 dawki jednorazowo w tym samym czasie.
Po opanowaniu objawów astmy, należy rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki leku. Należy regularnie monitorować stan pacjenta w czasie zmniejszania dawki. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku. Należy doradzić pacjentom, by po rozpoczęciu leczenia, nie przerywali, ani nie zmieniali dotychczasowego leczenia steroidami. Brak danych wskazujących na konieczność dostosowania dawki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby (brak również danych klinicznych dotyczących stosowania leku w tych grupach pacjentów). Pacjenci nie powinni używać inhalatora dłużej niż przez 3 mies. od daty wydania przez farmaceutę.

Uwagi

Pharmindex