Znajdź lek

Axanum

Spis treści

Działanie

Kwas acetylosalicylowy w dawkach kardiologicznych w połączeniu z ezomeprazolem. Kwas acetylosalicylowy hamuje powstawanie eikozanoidu tromboksanu A2 poprzez kowalencyjną, nieodwracalną acetylację seryny w pobliżu miejsca aktywnego cyklooksygenazy. Tromboksan A2 jest krótkotrwałym induktorem agregacji płytek krwi oraz silnym lekiem obkurczającym naczynia krwionośne. Płytki krwi nie mogą syntetyzować nowych cząsteczek enzymu, a więc działanie leku utrzymuje się przez cały okres życia trombocytu, który wynosi 7-10 dni. Działanie profilaktyczne i terapeutyczne kwasu acetylosalicylowego w odniesieniu do tętniczych zaburzeń zakrzepowo-zatorowych opiera się właśnie na tym działaniu. Dawka konieczna dla zahamowania agregacji płytek jest znacznie mniejsza niż dawka przeciwbólowa lub przeciwzapalna. Dla uzyskania ciągłego zahamowania syntezy tromboksanu A2 wystarczająca jest dawka dobowa kwasu acetylosalicylowego wynosząca 75 mg. Ezomeprazol jest S-izomerem omeprazolu i zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Jest on swoistym inhibitorem pompy kwasowej w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Hamuje wydzielanie kwasu solnego zarówno podstawowe, jak i stymulowane. Kwas acetylosalicylowy wchłaniany jest głównie z górnego odcinka jelita cienkiego, lecz także z żołądka. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 40 min. Hydroliza kwasu acetylosalicylowego zachodzi w osoczu, wątrobie oraz w erytrocytach. T0.5 kwasu salicylowego jest zależny od dawki, ale ogólnie wynosi 2-3 h po zastosowaniu dawek poniżej 3 g. Po stosowaniu dawek terapeutycznych kwas salicylowy wiąże się w 80% z albuminami osocza. Kwas salicylowy oraz jego metabolity są wydalane z moczem. Ezomeprazol jest niestabilny w środowisku kwaśnym i dlatego jest podawany doustnie w postaci powlekanych granulek dojelitowych. Maksymalne stężenie ezomeprazolu w osoczu występuje w przybliżeniu po 3 h od podania. Biodostępność całkowita wynosi 50% po przyjęciu pojedynczej dawki wynoszącej 20 mg i wzrasta do 68% po podawaniu powtarzanym raz na dobę. Wiąże się w 97% z białkami osocza. Metabolizowany jest przez układ cytochromów P-450 (przy udziale izoenzymów CYP2C19 i CYP3A4), a wydalany głównie w postaci metabolitów - 80% dawki z moczem, pozostała część z kałem. U pacjentów z lekką do umiarkowanej niewydolnością wątroby metabolizm ezomeprazolu może być spowolniony. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby całkowita ekspozycja na ezomeprazol jest 2-krotnie zwiększona. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie należy spodziewać się zmian w metabolizmie ezomeprazolu.

Wskazania

Zapobieganie incydentom sercowo-naczyniowym i naczyniowo-mózgowym u pacjentów potrzebujących długotrwałego stosowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego oraz działania profilaktycznego zapobiegającego powstaniu wrzodów żołądka i (lub) dwunastnicy, towarzyszących stosowaniu kwasu acetylosalicylowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, ezomeprazol, pochodne benzimidazolu lub na pozostałe składniki leku. Hemofilia. Trombocytopenia. Marskość wątroby. Ciężka niewydolność serca. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (wielkość filtracji kłębuszkowej poniżej 30 ml/min). Jednoczesne stosowanie z nelfinawirem. Ze względu na możliwość występowania reakcji krzyżowych, lek jest przeciwwskazany u pacjentów, u których po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) występują objawy astmy, zapalenie błony śluzowej nosa lub pokrzywka.