Znajdź lek

Bisoprolol Ozone

Działanie

Kardioselektywny lek β1-adrenolityczny, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i właściwości stabilizowania błon komórkowych. Mechanizm działania hipotensyjnego nie jest wyjaśniony, wiadomo że bisoprolol znacząco zmniejsza aktywność reniny w osoczu. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca zablokowanie receptorów β1-adrenergicznych zwalnia czynność serca, zmniejsza objętość wyrzutową i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Biodostępność wynosi 90%. Z białkami osocza wiąże się w ok. 30%. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem, w tym 50% w postaci metabolitów. T0,5 wynosi 10-12 h, działanie utrzymuje się przez 24 h po jednorazowym podaniu.

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra niewydolność serca lub podczas incydentów dekompensacji niewydolności serca wymagających dożylnego podawania leków inotropowych. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (bez rozrusznika serca). Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Objawowa bradykardia. Objawowe niedociśnienie tętnicze. Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Późne stadia choroby zarostowej choroby tętnic obwodowych lub ciężkie postacie zespołu Raynaud'a. Nieleczony guz chromochłonny nadnercza. Kwasica metaboliczna. Jednoczesne stosowanie floktafeniny i sultoprydu.

Środki ostrożności

Leku nie należy stosować w leczeniu przewlekłej niewydolności serca (ze względu na niemożność stopniowego zwiększania dawki za pomocą tego preparatu). Ze względu na brak doświadczenia stosowania, nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci i młodzieży poniżej 12 rż. Bisoprolol należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z: nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową oraz współistniejącą niewydolnością serca; z astmą oskrzelową lub innymi przewlekłymi obturacyjnymi chorobami płuc (należy podawać jednocześnie leki rozszerzające oskrzela, może być konieczne zwiększenie dawki β2-mimetyków); z cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi (ryzyko maskowania objawów hipoglikemii ), z nadczynnością tarczycy (możliwość maskowania objawów hipertyreozy), u osób stosujących ścisłą dietę; podczas leczenia odczulającego ( możliwość zwiększenia wrażliwość na alergeny i stopnia nasilenia reakcji anafilaktycznych; stosowanie adrenaliny może nie zawsze przynosić spodziewane efekty terapeutyczne); w bloku przedsionkowo-komorowym pierwszego stopnia; w dławicy Prinzmetala; w zaburzeniach krążenia obwodowego (może dojść do nasilenia dolegliwości, zwłaszcza na początku leczenia); u chorych z guzem chromochłonnym nadnerczy (lek należy stosować dopiero po podaniu leków α-adrenolitycznych); u pacjentów chorych na łuszczycę lub z łuszczycą w wywiadzie jedynie po dokładnym rozważeniu korzyści i ryzyka. U pacjentów poddawanym znieczuleniu ogólnemu zablokowanie receptorów β-adrenolitycznych zmniejsza występowanie niemiarowości oraz niedokrwienia mięśnia sercowego podczas wprowadzania do znieczulenia, intubacji oraz po zakończeniu zabiegu. Obecnie zaleca się kontynuowanie stosowania leków β-adrenolitycznych podczas okresu śródoperacyjnego. Jeśli konieczne jest przerwanie stosowania leków β-adrenolitycznych przed zabiegiem chirurgicznym, należy to czynić stopniowo i zakończyć na 48 godzin przed planowanym znieczuleniem. Nie należy gwałtownie przerywać leczenia bisoprololem o ile nie jest to wyraźnie wskazane, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, ze względu na możliwość przejściowego pogorszenia czynności serca. Ze względu na zawartość laktozy preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Bisoprolol może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży i (lub) rozwój płodu lub noworodka. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ łożyskowy, co może powodować opóźnienie wzrostu płodu, obumarcie płodu, poronienie lub przedwczesny poród. U płodu i noworodka bisoprolol może powodować m.in. hipoglikemię i bradykardię. Jeśli leczenie β-adrenolitykami jest konieczne, należy zastosować leki o selektywnym działaniu β1-adrenolitycznym. Leku nie należy stosować w ciąży, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli leczenie bisoprololem uznane zostało za niezbędne, należy kontrolować przepływ maciczno-łożyskowy oraz rozwój płodu. Noworodek powinien być pod ścisłą kontrolą. Objawy hipoglikemii i bradykardii występują zwykle w ciągu 3 dni po urodzeniu. Nie jest zalecane karmienie piersią podczas podawania bisoprololu.

Działania niepożądane

Często: zmęczenie, wyczerpanie, zawroty głowy, bóle głowy (szczególnie na początku leczenia, są one na ogół łagodne i często ustępują w ciągu 1-2 tygodni), uczucie ziębnięcia lub drętwienia kończyn, zespół Raynaud'a, nasilenie istniejącego chromania przestankowego, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha i zaparcie). Niezbyt często: zaburzenia snu, depresja, bradykardia, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego (zwolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego lub nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego), nasilenie współistniejącej niewydolności serca, niedociśnienie ortostatyczne, skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie, osłabienie i skurcze mięśni, bóle stawów, astenia. Rzadko: alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa, pojawienie się przeciwciał przeciwjądrowych z nietypowymi objawami klinicznymi podobnymi do tocznia, ustępującymi po zaprzestaniu leczenia, zwiększenie stężenia trójglicerydów, hipoglikemia, koszmary senne, omamy, omdlenie, zmniejszenie wydzielania łez, zaburzenia słuchu, zapalenie wątroby, reakcje nadwrażliwości (świąd, zaczerwienienie twarzy, wysypka), zaburzenia potencji, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT). Bardzo rzadko: zapalenie spojówek, łysienie, wywołanie lub nasilenie objawów łuszczycy lub wysypki łuszczycopodobnej.

Interakcje

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania bisoprololu: z antagonistami wapnia z grupy werapamilu oraz, w mniejszym stopniu, diltiazemu - niekorzystny wpływ na kurczliwość mięśnia sercowego i przewodzenie przedsionkowo-komorowe; dożylne podanie werapamilu może spowodować znaczne niedociśnienie i blok przedsionkowo-komorowy; z lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi ośrodkowo (np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna, guanfacyna) ze względu na możliwość dalszego zmniejszenia napięcia współczulnego układu nerwowego i zmniejszenia częstości akcji serca oraz pojemności minutowej serca, a także rozszerzenia naczyń, nagłe przerwanie leczenia, zwłaszcza po zakończeniu blokady receptorów β, może zwiększać ryzyko wystąpienia "nadciśnienia z odbicia". Należy zachować ostrożność stosując bisoprolol jednocześnie: z lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. chinidyna, lidokaina, fentyoina, dyzopiramid, flekainid, propafenon) - nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i nasilenie ujemnego działania inotropowego; z antagonistami wapnia z grupy dihydropirydyny (np. felodypina, amlodypina) - ryzyko niedociśnienia i dalszego pogorszenia czynności serca u pacjentów z niewydolnością serca; z lekami przeciwartymicznymi klasy III (np. amiodaron) - nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego; z lekami parasympatykomimetycznymi/cholinomimetycznymi (w tym takryną) - możliwość wydłużenia czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększonego ryzyka bradykardii; z lekami β-adrenolitycznymi stosowanymi miejscowo (np. krople do oczu stosowane w leczeniu jaskry) - nasilenie ogólnoustrojowego działania bisoprololu; z insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi - nasilenie działania hipoglikemizującego, blokada receptorów β-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii; z lekami stosowanymi do znieczulenia - odruchowa tachykardia i zwiększenie ryzyka niedociśnienia; z glikozydami naparstnicy - wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, a przez to spowolnienie czynności serca; z NLPZ - osłabienie działania hipotensyjnego; z lekami β-sympatykomimetycznymi (np. izoprenalina, dobutamina) - wzajemne osłabienie działania; z lekami symaptykomimetycznymi pobudzającymi zarówno receptory α i β (np. adrenalina, noradrenalina) - zwiększenie ciśnienia tętniczego i nasilenie objawów chromania przestankowego; z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, barbituranami, pochodnymi fenotiazyny oraz innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi - nasilone działanie obniżające ciśnienie krwi; z baklofenem, amifostyną - nasilenie działania hipotensyjnego. Połączenia do rozważenia: z meflochiną - ryzyko bradykardii; z inhibitorami monoamionooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B) - nasilenie działania hipotensyjnego bisoprololu, zwiększenie ryzyka przełomu nadciśnieniowego; z ryfampicyną - nieznaczne zmniejszenie okresu półtrwania bisoprololu; z pochodnymi ergotaminy - nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego.
z kortykosteroidami - ryzyko osłabienia działania hipotensyjnego (retencja sodu i wody). Jednoczesne stosowanie β-adrenolityków i jodowych środków kontrastujących może hamować kompensacyjne reakcje sercowo-naczyniowe związane z niedociśnieniem lub wstrząsem indukowanym przez jodowe środki kontrastujące.

Dawkowanie

Doustnie: zaleca się rozpoczęcie leczenia od najmniejszej możliwej dawki; początkowo 5 mg na dobę; zwykle dawka terapeutyczna wynosi 10 mg raz na dobę; maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min) i u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawka dobowa nie powinna być większa niż 10 mg. U pacjentów w podeszłym wieku zmiana dawki nie jest konieczna, ale zaleca się rozpoczynać leczenie od możliwie najmniejszej dawki.

Uwagi

Rozpoczęcie leczenia bisoprololem wymaga regularnego monitorowania, szczególnie w przypadku leczenia pacjentów w podeszłym wieku. W trakcie leczenia bisoprololem należy monitorować stężenie glukozy. Lek należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę o połowę co tydzień. Preparat może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych w ruchu.

Pharmindex