Znajdź lek

Casodex

Spis treści

Działanie

Niesteroidowy antyandrogen pozbawiony innej aktywności endokrynnej. Wiąże się z receptorem androgenowym, nie powodując ekspresji genu, co powoduje zahamowanie stymulacji androgenowej. Wynikiem tego hamowania jest regresja guza gruczołu krokowego. Preparat jest mieszaniną racemiczną, aktywność przeciwandrogenową wykazuje prawie wyłącznie enancjomer R. Po podaniu doustnym bikalutamid dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na biodostępność leku). Enancjomer S jest szybko wydalany, w porównaniu z enancjomerem R, którego okres półtrwania wynosi około 1 tyg. Bikalutamid silnie wiąże się z białkami osocza: mieszanina racemiczna w 96%, a enancjomer R w ponad 99%. Lek jest przede wszystkim metabolizowany w wątrobie na drodze utleniania i sprzęgania z kwasem glukuronowym. Metabolity są wydalane z żółcią i z moczem w równych proporcjach.

Wskazania

Leczenie zaawansowanego raka gruczołu krokowego w połączeniu z analogami LHRH lub kastracją chirurgiczną.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na bikalutamid lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem. Kobiety i dzieci.