Reklama
Chlorsuccillin - skład
1 fiolka zawiera 200 mg chlorku suksametoniowego.
Reklama
Chlorsuccillin - działanie
Depolaryzujący lek zwiotczający mięśnie szkieletowe o bardzo krótkim czasie działania. Powoduje zwiotczenie mięśni szkieletowych poprzez depolaryzację płytki nerwowo-mięśniowej. Po podaniu dożylnym działanie chlorku suksametoniowego rozpoczyna się po upływie 30 sek. i utrzymuje się przez około 5 min. T0,5 wynosi: u dorosłych ok. 4,3 min., u dzieci 1,8 min., u niemowląt 1,7 min. Chlorek suksametoniowy jest rozkładany przez pseudocholinoesterazy osoczowe, których aktywność zależy od czynnika genetycznego, do choliny i sukcynylomonocholiny w przeciągu 2 - 4 min od wsztrzyknięcia. Suksametonium może być rozkładane do choliny i kwasu bursztynowego także pod wpływem innego enzymu – esterazy wątrobowej, następuje to jednak wolniej i trwa 6 - 7 razy dłużej. Tylko około 2% chlorku suksametoniowego jest wydalane w moczu.
Reklama
Chlorsuccillin - wskazania
Krótkotrwałe zwiotczenie mięśni konieczne do przeprowadzenia intubacji dotchawiczej podczas krótkich zabiegów chirurgicznych. Pomocniczo w leczeniu drgawek wywołanych elektrowstrząsami lub wywołanych przedawkowaniem niektórych preparatów.
Reklama
Chlorsuccillin - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na chlorek suksametoniowy. Miastenia mięśni (Myasthenia gravis). Miopatie (ze zwiększoną aktywnością kinazy kreatyninowej). Stwierdzone w wywiadzie występowanie w rodzinie hipertermii złośliwej. Ciężkie schorzenia wątroby lub nerek. Nadciśnienie śródczaszkowe. Otwarte urazy gałki ocznej. Rozległe uszkodzenia tkanek (w ciężkich oparzeniach i dużych urazach). Hiperkaliemia. Genetycznie uwarunkowana zmniejszona aktywność cholinoesterazy osoczowej.
Reklama
Chlorsuccillin - ostrzeżenia
Preparat jest przeznaczony dla lecznictwa zamkniętego i może być stosowany jedynie przez wykwalifikowany personel medyczny, jeśli dostępny jest sprzęt umożliwiający zastosowanie oddechu kontrolowanego. Nie należy stosować go u osób, u których zwiększenie stężenia jonów potasu (K+) w surowicy krwi może osiągać wartości niebezpieczne dla życia np.: pacjenci ciężko poparzeni (szczególnie w ciągu 2 – 6 tyg. po oparzeniu), po dużych urazach, z paraplegią, uszkodzeniem rdzenia kręgowego i uszkodzeniem mięśni. U zdrowych osób, po podaniu chlorku suksametoniowego rzadko dochodzi do przemijającego zwiększenia stężenia potasu w surowicy, jednak w niektórych stanach patologicznych takie zwiększenie stężenia potasu może być znaczące i może spowodować ciężkie zaburzenia rytmu serca aż do zatrzymania pracy serca. U pacjentów z urazem neurologicznym z towarzyszącym zwiotczeniem dużych mięśni (choroba górnego i dolnego neuronu ruchowego), skłonność do zwiększenia stężenia potasu występuje w pierwszych 6 mies. po nagłym wystąpieniu zaburzeń neurologicznych i jest związana ze stopniem i rozległością porażenia mięśni. Na takie ryzyko są narażeni pacjenci, u których konieczne jest unieruchomienie. U zdrowych dorosłych chlorek suksametonio wywywołuje przemijające spowolnienie akcji serca na początku podawania, częściej obserwowane u dzieci a w przypadku powtarzania dawek, zarówno u dzieci jak i u dorosłych - premedykacja z dożylnym podaniem atropiny znacznie zmniejsza ryzyko wystąpienia ciężkiej bradykardii wywołanej przez chlorek suksametoniowy. Po zbyt częstym powtarzaniu dawek może rozwinąć się tachyfilaksja. Chlorek suksametoniowy może wywoływać zaburzenia rytmu serca; ryzyko wystąpienia zaburzeń zwiększa się w przypadku równoczesnego stosowania glikozydów naparstnicy. Należy zachować szczególną ostrożność podczas równoczesnego stosowania środków miejscowo znieczulających oraz u osób z podwyższoną lub obniżoną temperaturą ciała. Przedłużająca się i nasilona blokada nerwowo-mięśniowa, może wystąpić wtórnie, w wyniku zmniejszenia aktywności cholinoesterazy osoczowej w następujących stanach patologicznych: zmiana fizjologiczna w czasie ciąży i połogu, genetycznie uwarunkowane zaburzenia aktywności cholinoesterazy, ciężki uogólniony tężec, gruźlica, inne ciężkie przewlekłe zakażenia, ciężkie poparzenia, choroba przebiegająca z wycieńczeniem, choroba nowotworowa, przewlekła niedokrwistość i niedożywienie, krańcowa niewydolność wątroby, ostra lub przewlekła niewydolność nerek, choroby autoimmunologiczne, obrzęk śluzowaty, kolagenozy, działania jatrogenne takie jak wymiana osocza, plazmofereza, krążenie pozaustrojowe i jednoczesne stosowanie innych preparatów. Przedłużony blok depolaryzacyjny oraz zwiotczenie mięśni mogą wystąpić także u osób zawodowo eksponowanych na inhibitory esteraz (np. mających kontakt z insektycydami fosforoorganicznymi). U pacjenta należy stosować oddech kontrolowany do czasu całkowitego wydalenia preparatu. Przed zastosowaniem leków zwiotczających należy zbadać typowość cholinoesterazy u danego pacjenta. Jeśli podczas stosowania leku rozwinie się hipertermia złośliwa, należy przerwać podawanie wszystkich środków anestetycznych (także suksametonium) i natychmiast zastosować wszelkie możliwe środki zaradcze; zalecane leczenie pierwszego rzutu to jak najszybszy dożylny wlew soli sodowej dantrolonu.
Reklama
Chlorsuccillin - ciąża
W ciąży stosować jedynie wtedy, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Podczas rozpatrywania możliwości zastosowania suksametonium do zwiotczenia mięśni w czasie porodu należy uwzględnić możliwość przenikania leku do płodu i wystąpienia u noworodka bezdechu; działanie to może wystąpić po zastosowaniu u rodzącej leku w dawce >1 mg/kg mc. Nie ma przeciwwskazań do stosowania chlorku suksametoniowego w okresie karmienia piersią.
Reklama
Chlorsuccillin - efekty uboczne
Mogą wystąpić: bradykardia oraz nagłe obniżenie ciśnienia tętniczego krwi (szczególnie w przypadku dużych dawek, zwłaszcza powtarzanych), hiperkaliemia; blok II fazy, któremu towarzyszą zwykle krótkotrwałe drżenia pęczkowe mięśni, zwłaszcza w obrębie twarzy, szyi i kończyn; uogólnione napięcie mięśni szkieletowych, co może wywołać hipertermię złośliwą (występujące bezprośrednio po podaniu preparatu); krótkotrwałe zwiększenie ciśnienia śródgałkowego, skurcz oskrzeli, nasilone wydzielanie śliny, wysypka, reakcje anafilaktyczne.
Chlorsuccillin - interakcje
Preparaty zmniejszające aktywność osoczowej cholinoesterazy i przedłużające blok nerwowo-mięśniowy po podaniu chlorku suksametoniowego: fosforoorganiczne środki owadobójcze, krople do oczu z jodkiem ekotiopatu, trymetafan, związki działające antagonistycznie do cholinoesterazy (neostygmina, pirydostygmina, fizostygmina, edrofonium), leki cytotoksyczne (cyklofosfamid, tiotepa), leki psychotropowe (fenelzyna, promazyna, chlorpromazyna), środki i leki anestetyczne (ketamina, morfina i antagoniści morfiny, petydyna, pankuronium). Do leków o działaniu potencjalnie znoszącym aktywność cholinoesterazy osoczowej należą: aprotynina, difenhydramina, prometazyna, estrogeny, oksytocyna, steroidy w dużych dawkach i doustne środki antykoncepcyjne. Inne leki mogące nasilać lub przedłużać działanie suksametonium (w mechanizmie niezwiązanym z aktywnością cholinoesterazy): sole magnezu, węglan litu, azatiopryna, chinina i chlorochina, antybiotyki (aminoglikozydy, klindamycyna, polimiksyny), leki przeciwarytmiczne (chinina, prokainamid, werapamil, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, lignokaina i prokaina, wziewne środki anestetyczne (halotan, enfluran, izofluran, eter do narkozy - mają niewielki wpływ na blok fazy I wywoływany przez suksametonium, ale mogą przyspieszyć lub nasilić intensywność bloku fazy II). W przypadku zmiany bloku depolaryzacyjnego w blok II fazy (niedepolaryzacyjny), co może wystąpić po wielokrotnie powtarzanych dawkach suksametonium, inhibitory esteraz mogą go częściowo odwrócić.
Chlorsuccillin - dawkowanie
Dożylnie lub we wlewie kroplowym. Podczas stosowania obowiązuje kontrola czynności oddechowej lub stosowanie oddechu kontrolowanego. Dawkowanie indywidualne (w zależności od rodzaju zabiegu, mc. pacjenta, jego wrażliwości na lek). Zalecane jest wykonanie próby celem określenia indywidualnej wrażliwości na lek, szybkości występowania działania i czasu jego trwania. W tym celu podaje się dożylnie 10 mg preparatu. Dorośli: W krótkich zabiegach chirurgicznych: dożylnie, zwykle 40 mg, dawka optymalna może wynosić 20-80 mg (0,5 -1,5 mg/kg mc.). Zwiotczenie mięśni następuje w ciągu około 1 min, max. zwiotczenie utrzymuje się zwykle przez około 2 min, powrót do stanu sprzed podania leku następuje po 8-10 min. W dłuższych zabiegach chirurgicznych: dożylnie lub we wlewie kroplowym: 0,1-0,5 mg a nawet 1 mg/kg mc. Dawkowanie preparatu podawanego we wlewie zależy od czasu trwania zabiegu i stopnia rozluźnienia mięśni, jaki należy uzyskać. Zazwyczaj dawka podawana w ciągłym wlewie dożylnym wynosi 2,5-4 mg/min. Całkowita dawka podana zarówna w wielokrotnych wstrzyknięciach jak i we wlewie nie może być większa niż 500 mg/h. Dzieci: 1-2 mg/kg mc. U dzieci starszych zaleca się stosowanie mniejszej dawki. Noworodki i niemowlęta: 2-3 mg/kg mc. Całkowita dawka stosowana w pediatrii nie może być większa niż 150 mg.
Chlorsuccillin - uwagi
Preparat silnie zaburza sprawność psychofizyczną - przez 24 h po zastosowaniu obowiązuje bezwzględny zakaz prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
