Znajdź lek

Cilonast

Działanie

Lek przeciwdepresyjny - silny i selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny w neuronach mózgu. Cytalopram nie ma prawie żadnego wpływu na wychwyt przez neurony noradrenaliny, dopaminy i kwasu gamma-aminomasłowego. Nie wykazuje powinowactwa lub tylko bardzo słabe do receptorów cholinergicznych, histaminergicznych oraz różnych receptorów adrenergicznych, serotoninergicznych i dopaminergicznych. Po podaniu doustnym cytalopram wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi średnio po 4 (1-7) h. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 80%. Cytalopram i jego metabolity wiążą się z białkami osocza w stopniu mniejszym niż 80%. Cytalopram jest metabolizowany w wątrobie do demetylocytalopramu, didemetylocytalopramu, tlenku N-cytalopramu i deaminowanej pochodnej kwasu propionowego. Pochodna kwasu propionowego nie wykazuje działania farmakologicznego. Demetylocytalopram, didemetylocytalopram i tlenek N-cytalopramu są selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, jednak słabszymi niż cytalopram. Głównym enzymem biorącym udział w metabolizmie jest CYP2C19, możliwy jest też udział CYP3A4 i CYP2D6. T0,5 wynosi około 1,5 doby. Lek jest wydalany głównie z żółcią (85%) oraz częściowo z moczem (15%). 12-23% dawki wydalane jest w postaci nie zmienionej z moczem. Stężenia w stanie stacjonarnym osiągane są po upływie 1-2 tyg. podawania leku. U pacjentów w podeszłym wieku stwierdzano wydłużenie T0,5 leku we krwi oraz zmniejszenie wartości klirensu. Eliminacja leku jest wolniejsza u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby.

Wskazania

Leczenie dużych epizodów depresyjnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na cytalopram lub pozostałe składniki preparatu. Cytalopramu nie należy stosować u pacjentów otrzymujących inhibitory MAO, w tym selegilinę w dawkach dobowych większych niż 10 mg. Nie należy stosować cytalopramu w ciągu 14 dni po odstawieniu nieodwracalnych inhibitorów MAO lub w okresie określonym dla odstawienia odwracalnych inhibitorów MAO, opisanym w monografii dla tej grupy leków. Inhibitorów MAO nie należy wprowadzać do terapii przed upływem 7 dni po odstawieniu cytalopramu. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z pimozydem.

Środki ostrożności

Ze względu na zwiększone ryzyko myśli i prób samobójczych oraz samouszkodzeń należy uważnie monitorować pacjentów do uzyskania wyraźnej remisji objawów depresji oraz w początkowych etapach procesu zdrowienia (zwiększone ryzyko samobójstwa). Należy uważnie monitorować pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie, pacjentów, którzy przed rozpoczęciem terapii wykazywali znaczne skłonności samobójcze oraz pacjentów poniżej 25 lat. U pacjentów z objawami akatyzji zwiększenie dawki może być szkodliwe. U pacjentów z cukrzycą leczenie lekami z grupy SSRI może wpływać na kontrolę glikemii - wymagane może być dostosowanie dawki insuliny i (lub) doustnych leków przeciwcukrzycowych. Cytalopram należy odstawić u każdego pacjenta, u którego wystąpią drgawki. Należy unikać stosowania leku u pacjentów z niestabilną padaczką, a pacjentów z kontrolowaną padaczką należy ściśle monitorować. Lek należy odstawić w przypadku zwiększenia częstości występowania drgawek. Doświadczenie kliniczne z jednoczesnym stosowaniem cytalopramu i terapii elektrowstrząsami jest bardzo ograniczone - zaleca się ostrożność. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania leku u pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie; należy odstawić lek w momencie wystąpienia fazy maniakalnej. Należy zachować ostrożność u pacjentów jednocześnie stosujących leki, które mogą mieć wpływ na czynność płytek krwi lub zwiększają ryzyko krwawienia, jak również u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia w wywiadzie. Nie należy stosować cytalopramu jednocześnie z lekami działającymi serotoninergicznie, takimi jak sumatryptan lub inne tryptany, tramadol, oksytryptan i tryptofan. Leczenie pacjentów z psychozami i epizodami depresji może nasilać objawy psychotyczne. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) - brak danych. Należy zachować ostrożność u pacjentów a zaburzeniami czynności wątroby, zaleca się zmniejszenie dawki. Nie należy stosować jednocześnie cytalopramu i preparatów ziołowych zawierających ziele dziurawca. Należy zwrócić uwagę na czynniki, które mogą mieć wpływ na dostępność metabolitu cytalopramu (didemetylocytalopram), ponieważ zwiększone stężenie tego metabolitu może teoretycznie wydłużać odstęp QT u predysponowanych pacjentów. Leku nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. W toku badań klinicznych zachowania samobójcze oraz wrogość (agresja, zachowania buntownicze, przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie otrzymującej placebo. Jeśli w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną podjęta zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem objawów samobójczych. Brak długoterminowych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży dotyczących wzrostu, dojrzewania, rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania.

Ciąża i laktacja

Lek może być stosowany w ciąży tylko w razie zdecydowanej konieczności. Należy unikać nagłego przerywania leczenia podczas ciąży. Należy obserwować noworodki, których matki przyjmowały lek w końcowej fazie ciąży. Cytalopram jest wydzielany w niewielkich ilościach do mleka. Należy ocenić korzyści z karmienia piersią i potencjalne działania niepożądane u dziecka.

Działania niepożądane

Bardzo często: senność, bezsenność, pobudzenie, nerwowość, ból i zawroty głowy, drżenie, kołatanie serca, nudności, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaparcie, biegunka, zwiększone pocenie się, zaburzenia akomodacji, astenia. Często: zaburzenia snu, zmniejszona koncentracja, nietypowe sny, amnezja, niepokój, zmniejszenie libido, zwiększony apetyt, jadłowstręt, apatia, splątanie, migrena, parestezje, tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie, nadciśnienie tętnicze, dyspepsja, wymioty, ból brzucha, wzdęcia, zwiększone ślinienie się, zaburzenia oddawania moczu, wielomocz, zaburzenia ejakulacji, brak orgazmu u kobiet, bolesne miesiączkowanie, impotencja, zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie zatok obocznych nosa, wysypka skórna, świąd, zaburzenia widzenia, zmęczenie, ziewanie, zaburzenia smaku. Niezbyt często: euforia, zwiększone libido, zaburzenia pozapiramidowe, drgawki, bradykardia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, kaszel, nadwrażliwość na światło, bóle mięśni, reakcje alergiczne, omdlenie, złe samopoczucie. Rzadko: niepokój psychomotoryczny/akatyzja, hiponatremia i zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH) - głównie u pacjentów w podeszłym wieku, zespół serotoninowy, krwotoki (np. krwawienie z dróg rodnych, z przewodu pokarmowego, wybroczyny oraz inne rodzaje krwawień do skóry lub błon śluzowych). Bardzo rzadko: omamy, mania, depersonalizacja, napady paniki, nadkomorowe i komorowe zaburzenia rytmu serca, mlekotok, obrzęk naczynioruchowy, bóle stawów, reakcje anafilaktyczne.
Odstawienie leku (zwłaszcza nagłe) może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje i uczucie porażenia prądem), zaburzenia snu (bezsenność, intensywne sny), pobudzenie, niepokój, nudności i (lub) wymioty, drżenie, splątanie, nadmierne pocenie się, ból głowy, biegunka, kołatanie serca, rozchwianie emocjonalne, drażliwość, zaburzenia widzenia.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie cytalopramu i inhibitorów MAO jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich działań niepożądanych, w tym zespołu serotoninowego, które mogą zagrażać życiu. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie pimozydu. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny mogą nasilać serotoninergiczny efekt sumatryptanu - nie zaleca się jednoczesnego stosowania cytalopramu i agonistów receptorów serotoninowych, takich jak sumatryptan i inne tryptany. Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych jednocześnie lekami przeciwzakrzepowymi, lekami wpływającymi na czynność płytek krwi, takimi jak NLPZ, kwas acetylosalicylowy, dipyrydamol i tyklopidyna oraz innymi lekami (np. atypowe leki przeciwpsychotyczne, fenotiazyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), które mogą zwiększać ryzyko krwawienia. Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących leki wydłużające odstęp QT lub powodujące hipokaliemię lub hipomagnezemię. Należy zachować ostrożność stosując jednocześnie z cytalopramem inne leki obniżające próg drgawkowy np.: leki przeciwdepresyjne (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, SSRI), neuroleptyki (pochodne fenotiazyny, tioksanteny, butyrifenonu), meflokinę, buprpion, tramadol. Doświadczenie ze stosowaniem cytalopramu nie ujawniło klinicznie istotnych interakcji z neuroleptykami, jednak podobnie jak w przypadku innych leków z grupy SSRI nie można wykluczyć możliwości farmakodynamicznej interakcji. W przypadku jednoczesnego stosowania cytalopramu i preparatów ziołowych zawierających ziele dziurawca istnieje zwiększone ryzyko występowania działań niepożądanych - nie stosować jednocześnie. Nie stwierdzono farmakodynamicznych i farmakokinetycznych interakcji cytalopramu z alkoholem, jednakże nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania cytalopramu. Escytalopram (aktywny enancjomer cytalopramu) jest inhibitorem izoenzymu CYP2D6, zaleca się ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanymi głównie przez ten izoenzym np.: flekainid, propafenon, metoprolol (stosowany w niewydolności krążenia); z niektórymi lekami działającymi na o.u.n.: dezypramina, klomipramina, nortryptylina; z lekami przeciwpsychotycznymi: rysperydon, tiorydazyna, haloperydol. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP2C19 (np. omeprazol, esomeprasol, fluwoksamina, lanzoprazol, tyklopidyna) lub z cymetydyną (w dużych dawkach). W przypadku jednoczesnego stosowania cytalopramu z imipraminą lub dezypraminą obserwowano zwiększenie stężenia dezypraminy - może być konieczne zmniejszenie dawki dezypraminy. Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych między litem i cytalopramem, opisano jednak nasilenie reakcji serotoninergicznych w przypadku stosowania SSRI w skojarzeniu z litem lub tryptofanem - zaleca się ostrożność oraz rutynowe monitorowanie stężenia litu we krwi. Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych cytalopramu z lewomepromazyną, digoksyną lub karbamazepiną i jej metabolitem - epoksydem karbamazepiny.

Dawkowanie

Doustnie, w postaci pojedynczej dawki, rano lub wieczorem. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 20 mg na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 40 mg na dobę, w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta. Dawka maksymalna wynosi 60 mg na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) dawkę należy zmniejszyć do połowy zwykle zalecanej dawki, np. 10-20 mg na dobę; w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta, dawkę można zwiększyć. Maksymalna dawka u pacjentów w podeszłym wieku wynosi 40 mg na dobę. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek nie jest wymagane dostosowanie dawki. U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby, początkowa dawka leku wynosi 10 mg na dobę; maksymalna dawka wynosi 30 mg na dobę; u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby podczas ustalania dawki należy zachować szczególną ostrożność. U pacjentów z wolnym metabolizmem z udziałem CYP2C19 przez pierwsze 2 tyg. leczenia zaleca się stosowanie dawki 10 mg, dawkę można zwiększyć do 20 mg na dobę. Po rozpoczęciu leczenia działanie przeciwdepresyjne występuje po upływie co najmniej 2 tyg.; leczenie należy kontynuować do czasu, gdy nie stwierdza się objawów choroby przez okres 4-6 miesięcy. Tabletki należy przyjmować niezależnie od posiłków, popijając płynem.

Uwagi

Należy unikać nagłego przerywania leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki w ciągu 1-2 tyg. U pacjentów z zaburzeniami metabolizmu (ryzyko zwiększonego stężenia maksymalnego leku), np. w zaburzeniach czynności wątroby, zaleca się monitorowanie zapisu EKG. Cytalopram wykazuje niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn, jednakże leki działające na o.u.n. mogą zmniejszać zdolność oceny stanu zagrożenia i reagowania w sytuacjach nagłych - należy poinformować pacjenta o możliwości takiego działania i ostrzec przed możliwym wpływem stosowanego leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu.

Pharmindex