Nowy sklep

już ON-LINE

Znajdź lek

Coaxil

Działanie

Lek przeciwdepresyjny. Tianeptyna pobudza aktywność elektryczną komórek piramidowych w hipokampie oraz przyspiesza odzyskanie przez nie aktywności po funkcjonalnym zahamowaniu. Lek zwiększa wychwyt zwrotny serotoniny w neuronach kory mózgowej oraz hipokampa. U ludzi działanie tianeptyny charakteryzuje się: wpływem na zaburzenia nastroju; tianeptyna zajmuje pośrednie miejsce między lekami przeciwdepresyjnymi działającymi stymulująco a lekami przeciwdepresyjnymi działającymi uspokajająco; wyraźnym działaniem na zaburzenia somatyczne, zwłaszcza ze strony przewodu pokarmowego, związane z lękiem i zaburzeniami nastroju. Ponadto tianeptyna nie wpływa na sen i czujność oraz nie działa na układ cholinergiczny. Wchłanianie leku w przewodzie pokarmowym jest szybkie i całkowite. Dystrybucja jest szybka ze względu na to, iż lek wiąże się w znacznym stopniu z białkami (ok. 94%). Tianeptyna jest w bardzo dużym stopniu metabolizowana w wątrobie w procesie β-oksydacji i N-demetylacji; nie ulega biotransformacji przy udziale cytochromu P450. Biologiczny T0,5 jest krótki i wynosi 2,5 h. Jedynie 8% leku w postaci niezmetabolizowanej wydalane jest przez nerki; metabolity są wydalane głównie z moczem.

Wskazania

Leczenie zespołów depresyjnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwości na tianeptynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Dzieci poniżej 15 lat. Jednoczesne stosowanie leku z nieselektywnymi inhibitorami MAO (po stosowaniu inhibitorów MAO należy odczekać 2 tyg. przed rozpoczęciem leczenia tianeptyną; przed zastosowaniem inhibitora MAO należy odstawić tianeptynę na 24 h wcześniej).

Środki ostrożności

 Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa. Ryzyko takie utrzymuje się do czasu wystąpienia pełnej remisji. Pacjent powinien być ściśle monitorowany do momentu wystąpienia poprawy. Ryzyko samobójstwa może się zwiększyć we wczesnym etapie powrotu do zdrowia. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia, szczególnie pacjentów poniżej 25 lat. W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i w przypadku zmiany dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Podczas leczenia tianeptyną należy unikać spożywania alkoholu. Gdy konieczne jest znieczulenie ogólne, należy powiadomić lekarza anestezjologa o stosowaniu tianeptyny. Lek należy odstawić na 24-48 h przed planowaną operacją. W przypadkach zabiegów nagłych, należy uważnie obserwować pacjenta w okresie pooperacyjnym. Pacjentów z uzależnieniem od leków lub alkoholu w wywiadzie należy dokładnie obserwować w celu uniknięcia zwiększania dawki. Tianeptyna nie jest zalecana w leczeniu depresji u pacjentów w wieku poniżej 18 lat, ponieważ w tej grupie wiekowej nie zostało ustalone bezpieczeństwo stosowania i skuteczność. W toku prób klinicznych zachowania samobójcze (próby samobójcze i myśli samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie, której podawano placebo. Preparat zawiera sacharozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy lub niedoborem sacharazy i izomaltazy.

Ciąża i laktacja

Jest korzystne, aby kobieta podczas ciąży zachowywała równowagę psychiczną. Jeśli leczenie jest konieczne, aby to zapewnić, terapię powinno się rozpocząć lub kontynuować za pomocą niezbędnej dawki przez całą ciążę, jeżeli to możliwe, w monoterapii. Wyniki badań na zwierzętach nie niepokoją, ale kliniczne dane są niedostateczne. Z tego względu zaleca się unikanie stosowania tianeptyny w jakimkolwiek okresie ciąży. Jeśli rozpoczęcie lub kontynuowanie leczenia tianeptyną okazuje się korzystne podczas ciąży, monitorując noworodka należy wziąć pod uwagę farmakologiczny profil substancji czynnej. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne są wydzielane do mleka matki, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia. Badania dotyczące płodności nie wykazały istotnego wpływu na płodność szczurów.

Działania niepożądane

Często: jadłowstręt, koszmary senne, bezsenność lub senność, ból i zawroty głowy, omdlenie, drżenia, tachykardia, skurcze dodatkowe, ból w klatce piersiowej, uderzenia gorąca, duszność, ból żołądka, ból brzucha, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, wymioty, zaparcia, wzdęcia, bóle mięśniowe i w okolicy lędźwiowej, osłabienie, uczucie ściśniętego gardła. Niezbyt często: nadużywanie i uzależnienie od leku (szczególnie u pacjentów poniżej 50 lat z uzależnieniem od alkoholu lub leków w wywiadzie), wysypka grudkowo-plamkowa lub wysypka rumieniowata, świąd, pokrzywki. Częstość nieznana: hiponatremia, myśli i zachowania samobójcze (zarówno podczas leczenia tianeptyną, jak i wkrótce po jej odstawieniu), zaburzenia pozapiramidowe, dyskinezy, trądzik, zapalenie pęcherzowe skóry (pojedyncze przypadki), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby (w wyjątkowych przypadkach ciężkie).

Interakcje

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie leku z nieselektywnymi inhibitorami MAO (po stosowaniu inhibitorów MAO należy odczekać 2 tyg. przed rozpoczęciem leczenia tianeptyną; przed zastosowaniem inhibitora MAO należy odstawić tianeptynę na 24 h wcześniej). Nie należy stosować tianeptyny z nieodwracalnymi inhibitorami MAO (iproniazyd) ze względu na ryzyko wystąpienia zapaści krążeniowej, napadowego nadciśnienia tętniczego, hipertermii, drgawek, zgonu.

Dawkowanie

Doustnie: 1 tabl. 3 razy na dobę (rano, w środku dnia i wieczorem) przed posiłkami. Leku nie należy odstawiać nagle; dawkę należy zmniejszać stopniowo przez 7 do 14 dni. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek oraz u osób w podeszłym wieku (>70 lat) dawkę należy zmniejszyć do 2 tabl. na dobę. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z uzależnieniem alkoholowym z marskością lub bez marskości wątroby. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Uwagi

U niektórych pacjentów może wystąpić zaburzenie sprawności psychomotorycznej. Należy więc zwrócić uwagę kierowcom i operatorom maszyn na możliwość wystąpienia senności.

Pharmindex