Reklama
Concor COR - skład
1 tabl. powl. zawiera 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu.
Reklama
Concor COR - działanie
Kardioselektywny lek β1-adrenolityczny, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. W niewielkim stopniu wpływa na receptory β2-adrenergiczne w oskrzelach i naczyniach oraz wywiera minimalny wpływ na metabolizm glukozy i lipidów. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca bisoprolol zwalnia czynność serca, zmniejsza objętość wyrzutową i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Po podaniu doustnym prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na wchłanianie leku). W niewielkim stopniu ulega efektowi pierwszego przejścia (biodostępność wynosi ok. 90%). Z białkami osocza wiąże się w ok. 30%. Metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem (50% w postaci metabolitów). T0,5 wynosi 10-12 h, działanie utrzymuje się przez 24 h po jednorazowym podaniu. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III wg NYHA) T 0,5 wynosi 17+/- 5 h.
Reklama
Concor COR - wskazania
Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory. Dodatkowo dla dawek 5 i 10 mg - leczenie nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej.
Reklama
Concor COR - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na bisoprolol lub pozostałe składniki preparatu. Ostra niewydolność serca lub okresy niewyrównania niewydolności serca, które wymagają dożylnego stosowania leków o działaniu inotropowym dodatnim. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (bez stosowania rozrusznika serca). Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Objawowa bradykardia. Objawowe niedociśnienie tętnicze. Ciężka astma oskrzelowa. Ciężka postać choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Kwasica metaboliczna.
Reklama
Concor COR - ostrzeżenia
Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca bisoprololem musi być rozpoczęte od fazy dostosowania dawki; na początku leczenia należy regularnie monitorować stan pacjenta. Brak doświadczenia klinicznego u pacjentów stosujących bisoprolol w niewydolności serca z chorobami/stanami współistniejącymi: cukrzyca insulinozależna (typu I), ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, kardiomiopatia restrykcyjna, wrodzona wada serca, hemodynamicznie istotna wada zastawek, zawał serca przebyty w ciągu ostatnich 3 mies. Ostrożnie stosować u pacjentów: z nadciśnieniem tętniczym, dławicą piersiową oraz towarzyszącą niewydolnością serca; z cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi (objawy hipoglikemii tj. tachykardia, kołatanie serca, pocenie się mogą być maskowane); w trakcie ścisłej głodówki; w trakcie leczenia odczulającego (ryzyko zwiększenia wrażliwości na alergeny, ryzyko nasienia reakcji anafilaktycznych; leczenie adrenaliną nie zawsze daje oczekiwany skutek terapeutyczny); z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist.; z dławicą Prinzmetala (obserwowano przypadki skurczu naczyń wieńcowych; pomimo wysokiej selektywności bisoprololu względem receptorów β1 nie można całkowicie wykluczyć napadów bólu dławicowego); z chorobą zarostową tętnic obwodowych (ryzyko nasilenia objawów, zwłaszcza na początku leczenia). Należy bardzo dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka u pacjentów z łuszczycą. Leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy. Pacjentom z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy, lek można podać dopiero po uprzednim zablokowaniu receptorów α. Przy znieczuleniu ogólnym β-adrenolityki zmniejszają częstość występowania zaburzeń rytmu serca oraz niedokrwienia mięśnia sercowego w trakcie indukcji znieczulenia, podczas intubacji oraz w okresie pooperacyjnym; zaleca się kontynuowanie podawania β-adrenolityków w okresie okołooperacyjnym. Anestezjolog musi być poinformowany o podawaniu β-adrenolityków na wypadek wystąpienia interakcji z innymi lekami. Jeśli przed znieczuleniem zachodzi konieczność przerwania stosowania β-adrenolityków, należy stopniowo zmniejszać ich dawkę, a leczenie zakończyć na 48 h przed planowanym znieczuleniem. Należy unikać stosowania leku w pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc, chyba że są do tego bezwzględne wskazania kliniczne (jeśli istnieją takie wskazania należy zachować ostrożność). U pacjentów z astmą oskrzelową lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, należy jednocześnie podawać leki rozszerzające oskrzela. Niekiedy, u pacjentów z astmą może dochodzić do zwiększenia oporu w drogach oddechowych, dlatego może być konieczne zwiększenie dawki β2-adrenomimetyków. Poza ściśle określonymi wskazaniami, nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem, zwłaszcza u pacjentów z dławicą piersiową (ryzyko przejściowego pogorszenia czynności serca).
Reklama
Concor COR - ciąża
Bisoprolol może zaburzać prawidłowy przebieg ciąży i (lub) powodować zaburzenia u płodu lub noworodka. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ łożyskowy, co może powodować opóźnienie wzrostu płodu, obumarcie płodu, poronienie lub przedwczesny poród. U płodu i noworodka bisoprolol może powodować hipoglikemię, bradykardię. Leku nie należy stosować w ciąży, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne. Noworodek powinien być pod ścisłą kontrolą. Nie należy karmić piersią podczas stosowania bisoprololu.
Reklama
Concor COR - efekty uboczne
Bardzo często: bradykardia. Często: pogorszenie istniejącej niewydolności serca, zawroty głowy, ból głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (takie jak: nudności, wymioty, biegunka, zaparcie), uczucie zimna lub drętwienia kończyn, niedociśnienie (zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca), astenia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca), zmęczenie. Niezbyt często: zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, pogorszenie istniejącej niewydolności serca (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową); bradykardia (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową), skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie, osłabienie mięśni, kurcze mięśni, niedociśnienie ortostatyczne, astenia (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową), zaburzenia snu, depresja. Rzadko: zwiększenie stężenia triglicerydów, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT), omdlenie, zmniejszone wydzielanie łez (należy to uwzględnić, jeśli pacjent stosuje soczewki kontaktowe), zaburzenia słuchu, alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa, reakcje nadwrażliwości (świąd, zaczerwienienie twarzy, wysypka, obrzęk naczynioruchowy), zapalenie wątroby, zaburzenia erekcji, koszmary senne, omamy. Bardzo rzadko: zapalenie spojówek, łysienie, łuszczyca (wywołanie lub nasilenie objawów), wysypka łuszczycopodobna.
Concor COR - interakcje
Nie jest zalecane jednoczesne stosowanie bisoprololu z następującymi lekami: antagoniści kanału wapniowego (werapamil i w mniejszym stopniu diltiazem) - negatywny wpływ na kurczliwość, przewodzenie przedsionkowo-komorowe i ciśnienie krwi (dożylne podanie werapamilu pacjentom leczonym β-adrenolitykami może spowodować pogłębienie niedociśnienia tętniczego i blok przedsionkowo-komorowy); leki przeciwnadciśnieniowe o ośrodkowym mechanizmie działania (klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna) - nadmierne zwolnienie czynności serca, zmniejszenie pojemności minutowej serca, rozszerzenie naczyń krwionośnych, a po odstawieniu tych leków - zwiększone ryzyko wystąpienia "nadciśnienia z odbicia". Bisoprolol należy stosować ostrożnie z następującymi lekami: antagoniści kanału wapniowego z grupy dihydropirydyny (np. nifedypina i amlodypina) - ze względu na ryzyko niedociśnienia i pogorszenia wydolności komorowej; leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dizopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) - zwiększony wpływ na przewodzenie przedsionkowe oraz nasilone działanie inotropowo-ujemne; leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) - zwiększony wpływ na czas przewodzenia przedsionkowego; leki parasympatykomimetyczne (wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększone ryzyko bradykardii); inne leki β-adrenolityczne (w tym krople do oczu stosowane w jaskrze) - nasilenie działania bisoprololu; insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe - nasilenie działania hipoglikemizującego; środki znieczulenia ogólnego - osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększone ryzyko niedociśnienia tętniczego; glikozydy naparstnicy - wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zwolnienie czynności serca; NLPZ - osłabienie hipotensyjnego działania bisoprololu; leki β-adrenomimetyczne (izoprenalina, dobutamina) - wzajemne hamowanie działania; leki adrenomimetyczne, pobudzające receptory α i β (adrenalina, noradrenalina) - zwiększenie ciśnienia, nasilenie objawów chromania przestankowego; trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny - nasilone działanie hipotensyjne. Meflochina stosowana z bisoprololem zwiększa ryzyko bradykardii. Inhibitory MAO (oprócz inhibitorów MAO-B) nasilają działanie przeciwnadciśnieniowe leków β-adrenolitycznych, zwiększając jednocześnie ryzyko przełomu nadciśnieniowego. Ryfampicyna - możliwe jest nieznaczne skrócenie okresu półtrwania bisoprololu (najczęściej, nie jest konieczne dostosowanie dawkowania). Pochodne ergotaminy - zaostrzenie zaburzeń krążenia obwodowego.
Concor COR - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca. Lek stosuje się u pacjentów z rozpoznaną stabilną przewlekłą niewydolnością serca, której leczenie obejmuje inhibitory ACE (lub przy nietolerancji leków z tej grupy - antagonistów receptora angiotensyny II), β-adrenolityki, leki moczopędne, a tam gdzie jest to wskazane, także glikozydy nasercowe. Podczas rozpoczynania terapii bisoprololem stan pacjenta powinien być ustabilizowany. Zalecana dawka początkowa wynosi 1,25 mg bisoprololu fumaranu raz na dobę. W zależności od indywidulanej tolerancji, dawkę zwiększa się stopniowo, w odstępach dwutygodniowych lub dłuższych do dawki 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg i 10 mg raz na dobę. Jeżeli zwiększona dawka jest źle tolerowana, mniejsza dawka może być dawką podtrzymującą. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki 10 mg na dobę. Jeśli maksymalna zalecana dawka jest źle tolerowana, można rozważyć stopniowe zmniejszenie dawki leku. W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia lub bradykardii, zaleca się ponowne dostosowanie dawki jednocześnie stosowanych leków. Konieczne może być czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu lub zakończenie leczenia β-adrenolitykiem. Leczenie nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej. W obu wskazaniach zalecana dawka to 5 mg bisoprololu fumaranu raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę. We wszystkich przypadkach dawkowanie jest ustalane indywidualnie w zależności od częstości rytmu serca i reakcji na leczenie. Dzieci i młodzież: nie zaleca się stosowania. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub nerek zwykle nie ma potrzeby modyfikowania dawkowania. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CCr <20 ml/min) oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, nie należy stosować dawki większej niż 10 mg bisoprololu na dobę. Czas trwania leczenia. Leczenie jest na ogół leczeniem długotrwałym. Ze względu na możliwość przemijającego nasilenia objawów choroby, nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej). Sposób podania. Tabletki należy przyjmować raz na dobę, rano, na czczo lub podczas śniadania, bez rozgryzania z niewielką ilością płynu.
Concor COR - uwagi
Preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn (zwłaszcza na początku leczenia, podczas zmiany leku oraz w połączeniu z alkoholem).
