Nowy sklep

już ON-LINE

Coronal

Działanie

Silny, wysoce wybiórczy lek β1-adrenolityczny, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i właściwości stabilizowania błon komórkowych. Mechanizm działania hipotensyjnego nie jest wyjaśniony, wiadomo że bisoprolol znacząco zmniejsza aktywność reniny w osoczu. U pacjentów z dławicą piersiową zablokowanie receptorów β1-adrenergicznych zwalnia czynność serca, zmniejszając zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Biodostępność wynosi 90%. Z białkami osocza wiąże się w ok. 30%. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany w 95% z moczem, w tym 50% w postaci metabolitów. Przy dawkowaniu raz na dobę działanie bisoprololu utrzymuje się przez 24 h. T0,5 wynosi 10-12 h.

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Dławica piersiowa.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ostra niewydolność serca lub epizody dekompensacji wymagające dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym dodatnim. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (u pacjentów bez stymulatora serca). Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Bradykardia <60 uderzeń/min. Niedociśnienie tętnicze <100 mmHg. Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Zaawansowana choroba zarostowa tętnic obwodowych lub zespół Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny rdzenia nadnerczy. Kwasica metaboliczna.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością serca (szczególnie na początku leczenia podczas zwiększania dawki), cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi, blokiem przedsionkowo-komorowym Ist., dławicą Prinzmetala, zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, nadczynnością tarczycy, chorobą zarostową tętnic obwodowych oraz w przypadku jednoczesnego stosowania wziewnych środków anestetycznych, głodówki, podczas leczenia odczulającego oraz u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą dróg oddechowych (zaleca się jednoczesne stosowanie leków rozszerzających oskrzela). U pacjentów z łuszczycą lub z łuszczycą w wywiadzie leki β-adrenolityczne można stosować wyłącznie po dokładnym rozważeniu korzyści w stosunku do ryzyka. U pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy, lek można stosować dopiero po podaniu leków α-adrenolitycznych. Brak doświadczenia w stosowaniu preparatu u dzieci - stosowanie w tej grupie wiekowej nie jest zalecane.

Ciąża i laktacja

Bisoprolol może zaburzać prawidłowy przebieg ciąży i (lub) powodować zaburzenia u płodu lub noworodka. Leki ß-adrenolityczne zmniejszają przepływ łożyskowy, co może powodować opóźnienie wzrostu płodu, obumarcie płodu, poronienie lub przedwczesny poród. U płodu i noworodka bisoprolol może powodować m.in. hipoglikemię i bradykardię. Leku nie należy stosować w ciąży o ile nie jest to bezwzględnie konieczne. Noworodek powinien być pod ścisłą kontrolą. Nie zaleca się podawania bisoprololu w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często (≥1% do <10%): uczucie zimna lub drętwienia w kończynach, nudności, wymioty, biegunka, zaparcie oraz zmęczenie, wyczerpanie, ból i zawroty głowy (zazwyczaj na początku leczenia). Niezbyt często (≥0,1% do <1%): osłabienie, kurcze mięśni, bradykardia, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia snu, depresja oraz skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą dróg oddechowych w wywiadzie. Rzadko (≥0,01% do <0,1%): koszmary senne, omamy, skórne reakcje nadwrażliwości, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby, zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, zaburzenia potencji, zaburzenia słuchu, alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa, zmniejszone wydzielanie łez. Bardzo rzadko (<0,01%): zapalenie spojówek, zaburzenia widzenia, wystąpienie lub zaostrzenie łuszczycy, wysypka łuszczycopodobna, łysienie, ból w klatce piersiowej.

Interakcje

Nie jest zalecane jednoczesne stosowanie bisoprololu z następującymi lekami: antagoniści kanału wapniowego (werapamil, diltiazem) - ujemny wpływ na kurczliwość, przewodzenie przedsionkowo-komorowe i ciśnienie tętnicze krwi, dożylne podanie werapamilu pacjentom leczonym β-adrenolitykiem może powodować znaczne niedociśnienie tętnicze i blok przedsionkowo-komorowy; klonidyna - zwiększone ryzyko wystąpienia "nadciśnienia z odbicia" oraz nadmierne zwolnienie czynności serca i opóźnienie przewodzenia; inhibitory MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B) - nasilenie działania hipotensyjnego bisoprololu i ryzyka przełomu nadciśnieniowego. Bisoprolol należy stosować ostrożnie z następującymi lekami: antagoniści kanału wapniowego z grupy pochodnych dihydropirydyny (np. nifedipina) - ryzyko niedociśnienia, u pacjentów z bezobjawową niewydolnością serca, jednoczesne stosowanie β-adrenolityków może prowadzić do niewydolności serca; leki przeciwarytmiczne klasy I (np. dyzopiramid, chinidyna) - wydłużony czas przewodzenia przedsionkowego oraz nasilone działanie inotropowo ujemne; leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) - wydłużony czas przewodzenia przedsionkowego; leki parasymaptykomimetyczne - wydłużony czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego; inne leki β-adrenolityczne (w tym w postaci kropi do oczu) - nasilenie działania; insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe - nasilenie działania hipoglikemizującego; środki znieczulenia ogólnego - osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększone ryzyko niedociśnienia tętniczego; glikozydy naparstnicy - zwolnienie czynności serca, wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego; leki hamujące syntezę prostaglandyn - osłabienie działania hipotensyjnego; pochodne ergotaminy - nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego; leki sympatykomimetyczne - wzajemne hamowanie działania; trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, fenotiazyna, inne leki przeciwnadciśnieniowe - nasilone działanie hipotensyjne; ryfampicyna - skrócenie okresu półtrwania bisoprololu; epinefryna - osłabienie jej działania; moksisylit - ryzyko ciężkiego niedociśnienia ortostatycznego; meflochina - zwiększone ryzyko bradykardii.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zwykle 10 mg raz na dobę, u niektórych pacjentów 5 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min) lub niewydolnością wątroby maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg.

Uwagi

U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca leczenia nie należy przerywać nagle. Preparat może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych w ruchu, szczególnie na początku leczenia, podczas jego zmiany oraz w przypadku jednoczesnego picia alkoholu.

Pharmindex