Nowy sklep

już ON-LINE

Dexdor

Działanie

Deksmedetomidyna jest selektywnym agonistą receptorów alfa 2 o szerokim zakresie właściwości farmakologicznych. Wywiera działanie sympatolityczne za pośrednictwem hamowania wytwarzania noradrenaliny w zakończeniach nerwów współczulnych. Działania sedacyjne są osiągane za pośrednictwem zmniejszenia aktywacji miejsca sinawego, głównego jądra noradrenaliny znajdującego się w pniu mózgu. Deksmedetomidyna ma działanie przeciwbólowe i znieczulające/ oszczędzające ból, działanie przeciwbólowe wykazano u pacjentów z przewlekłym bólem odcinka lędźwiowego kręgosłupa. Działanie na układ krążenia zależy od podanej dawki. Przy mniejszej szybkości podawania infuzji przeważają działania ogólnoustrojowe prowadząc do zmniejszenia częstości skurczów serca i ciśnienia krwi.  Przy zastosowaniu większych dawek przeważa działanie kurczące obwodowe naczynia krwionośne prowadząc do zwiększenia oporu naczyniowego w krążeniu ustrojowym i ciśnienia krwi, przy dalszym nasileniu działania bradykardiogennego. Deksmedetomidyna względnie nie powoduje hamowania oddychania.

Wskazania

Sedacja dorosłych pacjentów OIT (Oddział Intensywnej Terapii) wymagających poziomu sedacji nie głębszego niż pobudzenie w reakcji na głos (odpowiada poziomowi od 0 do -3 w skali Richmond Agitation-Sedation Scale (RASS).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zaawansowany blok serca (II lub IIIst.), o ile nie jest stosowana stymulacja serca. Niekontrolowane niedociśnienie tętnicze. Ostre schorzenia naczyniowo-mózgowe.

Środki ostrożności

Lek jest przeznaczony do stosowania na oddziale intensywnej terapii i nie zaleca się stosowania go w innych warunkach. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci i młodzieży w wieku od 0 do 18 lat. Nie należy stosować leku jako środka indukującego intubację lub zapewniającego sedację podczas stosowania środka zwiotczającego mięśnie. Lek zmniejsza częstość akcji serca i obniża ciśnienie krwi za pośrednictwem centralnej sympatolizy, ale w większym stężeniu powoduje zwężenie naczyń obwodowych prowadzące do nadciśnienia. Lek zwykle nie powoduje głębokiej sedacji i pacjentów można łatwo wybudzić. Dlatego też nie jest odpowiedni u pacjentów, którzy nie będą tolerować takiego profilu działania, na przykład u pacjentów wymagających ciągłej głębokiej sedacji lub z ciężką niestabilnością sercowonaczyniową. Leku nie należy podawać jako dawki obciążeniowej lub jako dawki uderzeniowej (bolus), użytkownicy powinni być przygotowani do zastosowania alternatywnej sedacji w celu bieżącej kontroli pobudzenia lub podczas zabiegów, szczególnie podczas pierwszych kilku godzin zabiegu. Należy zachować ostrożność w przypadku podawania deksmedetomidyny pacjentom z istniejącą wcześniej bradykardią. Dane dotyczące działania leku u pacjentów z częstością skurczów serca <60 są bardzo ograniczone i należy zachować szczególną ostrożność w przypadku takich pacjentów. Zazwyczaj bradykardia nie wymaga leczenia, ale w razie konieczności zwykle reakcję powoduje podanie leków przeciwcholinergicznych lub zmniejszenie dawki. Pacjenci o dużej sprawności fizycznej i spowolnionej częstości spoczynkowej skurczów serca mogą być szczególnie wrażliwi na bradykardiogenne działanie agonistów receptorów α-2 i zgłaszano przypadki przemijającego zahamowania zatokowego. Działanie leku obniżające ciśnienie krwi może mieć duże znaczenie u pacjentów z wcześniej istniejącym niskim ciśnieniem krwi (szczególnie, jeśli nie ustępuje po podaniu leków powodujących skurcz naczyń), hipowolemią, przewlekłym niedociśnieniem krwi lub zmniejszoną rezerwą czynnościową serca, jak w przypadku pacjentów z ciężką dysfunkcją komorową i pacjentów w podeszłym wieku - w takich przypadkach uzasadnione jest zachowanie szczególnej ostrożności. Zazwyczaj niedociśnienie nie wymaga specjalnego leczenia, ale w razie potrzeby użytkownicy powinni być przygotowani na interwencję polegającą na zmniejszeniu dawki, podaniu płynów i/lub leków zwężających naczynia krwionośne. U pacjentów z zaburzeniami obwodowej aktywności autonomicznej (np. w związku z urazem rdzenia kręgowego) po rozpoczęciu podawania leku zmiany hemodynamiczne mogą być bardziej nasilone i należy zachować ostrożność w przypadku leczenia takich pacjentów. Przemijające nadciśnienie obserwowano głównie podczas podawania dawki obciążającej wraz z działaniem deksmedetomidyny zwężającym obwodowe naczynia krwionośne i nie zaleca się stosowania dawki obciążającej. Leczenie nadciśnienia ogólnie nie było konieczne, ale wskazane może być zmniejszenie szybkości ciągłej infuzji. Miejscowe zwężenie naczyń krwionośnych przy większym stężeniu może mieć szczególne znaczenie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub ciężką chorobą mózgowonaczyniową, których należy objąć ścisłą obserwacją. Należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie podawania produktu u pacjentów z objawami choroby niedokrwiennej mięśnia sercowego lub mózgu. Należy zachować ostrożność podczas stosowania deksmedetomidyny w skojarzeniu z innymi substancjami o działaniu uspokajającym lub na układ krążenia, ponieważ mogą wystąpić działania addycyjne. Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ zwiększenie dawkowania może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem występowania działań niepożądanych, nadmiernej sedacji lub przedłużonego działania leku ze względu na zmniejszony klirens deksmedetomidyny u takich pacjentów. Nie wydaje się, aby lek hamował napady drgawkowe i nie powinien być stosowany jako jedyny lek w stanach padaczkowych. Doświadczenie w zakresie stosowania leku w ciężkich zaburzeniach neurologicznych takich jak urazy głowy i po operacji neurochirurgicznej jest ograniczone i w takich przypadkach lek należy stosować ostrożnie, szczególnie jeśli wymagana jest głęboka sedacja. Lek może zmniejszać przepływ krwi w mózgu i należy ten fakt brać pod uwagę podczas wyboru leku. W przypadku nagłego odstawienia agonistów receptorów α-2 po dłuższym stosowaniu rzadko obserwowano zespół odstawienia. Należy brać taką możliwość pod uwagę, jeśli u pacjenta występuje pobudzenie i nadciśnienie wkrótce po przerwaniu podawania deksmedetomidyny. Nie wiadomo, czy stosowanie deksmedetomidyny jest bezpieczne u pacjentów wrażliwych na hipertermię złośliwą, dlatego nie zaleca się stosowania leku. Należy przerwać stosowanie leku w przypadku uporczywej niewyjaśnionej gorączki.

Ciąża i laktacja

Leku nie wolno stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania deksmedetomidyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Badania na zwierzętach wykazały przenikanie deksmedetomidyny lub jej metabolitów do mleka. Nie można wykluczyć ryzyka zagrażającego dziecku karmionemu piersią. Należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub przerwaniu leczenia deksmedetomidyną biorąc pod uwagę korzyść dla dziecka wynikającą z karmienia piersią oraz korzyść wynikającą z leczenia dla matki.

Działania niepożądane

Bardzo często: bradykardia; niedociśnienie, nadciśnienie. Często: hiperglikemia, hipoglikemia; pobudzenie; choroba niedokrwienna serca lub zawał, tachykardia; depresja oddechowa; nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej; zespół odstawienia, hipertermia. Niezbyt często: kwasica metaboliczna, hipoalbuminemia; omamy; blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, zmniejszenie pojemności minutowej serca; duszność, bezdech; wzdęcie brzucha; nieskuteczność leku, pragnienie. Nadciśnienie było związane ze stosowaniem dawki obciążającej i takie działanie można zminimalizować poprzez unikanie podawania takiej dawki lub zmniejszenie szybkości infuzji lub wielkości dawki obciążającej. Oczekuje się, że częstość, typ i nasilenie działań niepożądanych u dzieci są podobne jak u dorosłych. W piśmiennictwie omówiono pojedynczy przypadek bradykardii hipotermicznej u noworodka.

Interakcje

Badania dotyczące interakcji prowadzono jedynie u pacjentów dorosłych. Jednoczesne podawanie deksmedetomidyny ze środkami znieczulającymi, uspokajającymi, nasennymi i opioidami może prowadzić do nasilenia działań. Specjalne badania potwierdziły takie działania w przypadku sewofluranu, izofluranu, propofolu, alfentanilu i midazolamu. Nie wykazano żadnych interakcji farmakokinetycznych pomiędzy deksmedetomidyną i izofluranem, propofolem, alfentanilem i midazolamem. Jednak w związku z możliwymi interakcjami farmakokinetycznymi, w przypadku jednoczesnego stosowania z deksmedetomidyną, może być wymagane zmniejszenie dawki deksmedetomidyny lub stosowanego jednocześnie środka znieczulającego, uspokajającego, nasennego lub opioidu. Badania in vitro sugerują, że istnieje możliwość interakcji in vivo pomiędzy deksmedetomidyną i jej substratami a metabolizmem cytochromu CYP2B6. Obserwowano indukcję deksmedetomidyny in vitro z zastosowaniem CYP1A2, CYP2B6,CYP2C8, CYP2C9 i CYP3A4, dlatego nie można wykluczyć indukcji in vivo. Znaczenie kliniczne tego faktu nie jest znane. Prawdopodobieństwo nasilenia działań obniżających ciśnienie krwi i bradykardiogennych należy brać pod uwagę u pacjentów otrzymujących inne leki powodujących takie działania, np. β-adrenolityki, chociaż dodatkowe działania w badaniu interakcji z esmololem były umiarkowane.

Dawkowanie

Wyłącznie do stosowania w warunkach szpitalnych. Lek powinien być podawany przez pracowników służby zdrowia wyspecjalizowanych w leczeniu pacjentów wymagających intensywnej opieki.
U pacjentów, u których już zastosowano intubację i sedację, można rozpocząć stosowanie deksmedetomidyny w początkowej dawce dożylnej 0,7 µg/kg/h, którą następnie można stopniowo dostosować w zakresie dawek od 0,2 do 1,4 µg/kg/h w celu osiągnięcia pożądanego poziomu sedacji, w zależności od reakcji pacjenta na lek. W przypadku pacjentów osłabionych należy brać pod uwagę zmniejszoną dawkę początkową. Deksmedetomidyna jest silnym lekiem i szybkość infuzji podano w dawce na godzinę. Po dostosowaniu dawki, nowy poziom sedacji u pacjenta może nie zostać osiągnięty nawet przez okres jednej godziny. Nie należy przekraczać dawki 1,4 µg/kg/h. Pacjentom, u których nie udało się uzyskać odpowiedniego poziomu sedacji przy zastosowaniu maksymalnej dawki leku należy podać inny środek do sedacji. Nie zaleca się stosowania dawki obciążającej leku ponieważ nie jest zwykle wymagana i wiąże się ze zwiększeniem działań niepożądanych. W razie potrzeby można podać propofol lub midazolam do czasu ustalenia działania leku. Nie ma doświadczenia w stosowaniu leku dłużej niż 14 dni. Stosowanie leku dłużej niż przez taki okres wymaga regularnych ponownych ocen. Zazwyczaj nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku i z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby można rozważać stosowanie zmniejszonej dawki podtrzymującej.
Lek może być podawany wyłącznie jako rozcieńczona infuzja dożylna za pomocą kontrolowanego zestawu do podawania infuzji. Lek można rozcieńczać w 5% roztworze glukozy, płynie Ringera, mannitolu lub 0,9% roztworze NaCl do wstrzyknięć. Lek jest zgodny jeśli podawany jest z następującymi lekami: tiopental sodu, etomidat, bromek wekuronium, bromek pankuronium, sukcynylocholina, bezylan atrakurium, chlorek miwakurium, bromek rokuronium, bromek glikopirolanu, chlorowodorek fenylefryny, siarczan atropiny, dopamina, noradrenalina, dobutamina, midazolam, siarczan morfiny, cytrynian fentanylu i substytuty osocza.

Uwagi

Podczas infuzji u wszystkich pacjentów należy prowadzić ciągłe monitorowanie pracy serca. U pacjentów bez zastosowanej intubacji należy monitorować oddychanie.

Pharmindex